| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Fenbufen are cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2). By inhibiting COX enzymes, fenbufen reduces the synthesis of prostaglandins, which are key mediators of inflammation, pain, and fever. The compound has IC50 values of 3.9 µM for COX-1 and 8.1 µM for COX-2. Fenbufen also inhibits caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9). This dual mechanism of action contributes to its anti-inflammatory and analgesic effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用 25 μM 尼日利亚菌素处理的凋亡 THP-1 细胞的存活率可被芬布芬 (100-500 μM) 提高 [5]。
体外实验表明，芬布芬对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，IC50 值分别为 3.9 µM 和 8.1 µM。它也是一种半胱天冬酶（caspase-1、3、4、5、9）抑制剂。该化合物的抗炎活性已在多种体外模型中得到证实。细胞实验也证明了其对前列腺素合成和半胱天冬酶活性的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
喂食芬布芬（1200 mg/kg）的大鼠前列腺素释放几乎完全受到抑制，但并未出现胃溃疡[6]。芬布芬（1200 mg/kg；口服；膳食；持续10天）可预防心脏肥大，但不能预防骨骼肌肥大[6]。
在体内，芬布芬在多种动物模型中均表现出强效活性，包括角叉菜胶诱导的水肿、紫外线红斑和佐剂诱导的关节炎。它用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎。该化合物还用于缓解背痛、扭伤和骨折。芬布芬是一种非甾体类抗炎药（NSAID）。 |
| 酶活实验 |
芬布芬的体外酶或受体结合试验包括测定其对COX-1和COX-2酶活性的抑制作用。该试验使用纯化的COX酶和底物，例如花生四烯酸。前列腺素的生成采用比色法或荧光法测定。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，并测定IC50值。半胱天冬酶抑制作用则使用荧光底物进行测定。
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| 细胞实验 |
芬布芬的体外细胞活性检测采用多种细胞系，例如巨噬细胞或滑膜细胞。用该化合物处理细胞后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测前列腺素和炎症细胞因子的产生。同时评估该化合物对细胞活力、增殖和凋亡的影响。使用荧光底物检测半胱天冬酶活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性加帽Lister大鼠[6]
剂量：1200 mg/kg 给药途径：口服（po，即灌胃），连续10天 实验结果：显著减轻了克仑特罗（2mg/kg）引起的心脏肥大。 芬布芬的体内动物实验采用啮齿动物炎症模型，例如角叉菜胶诱导的爪水肿、紫外线红斑和佐剂诱导的关节炎。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并评估炎症和疼痛情况。这些研究证实了该化合物作为抗炎镇痛剂的有效性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
芬布芬的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为254.28，分子式为C16H14O3，纯度≥98%。芬布芬在肝脏代谢，经肾脏排泄，半衰期约为10-12小时。芬布芬与蛋白质高度结合。建议储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬布芬的毒理学数据显示，其总体耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。该化合物也可能引起肝毒性和肾毒性。有消化性溃疡、肾功能不全或肝功能不全病史的患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芬布芬属于联苯类化合物，是一种4-氧代单羧酸。它是一种非甾体抗炎药（NSAID）。芬布芬主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎引起的炎症。它也可用于缓解背痛、扭伤和骨折。芬布芬有胶囊和片剂两种剂型，商品名包括Cepal、Cinopal、Cybufen、Lederfen和Reugast。芬布芬的作用机制是通过环氧合酶抑制前列腺素的生成，从而减轻炎症。
其他信息：芬布芬也称为Lederfen、Cinopal和Napanol。它是一种非甾体抗炎药（NSAID）。该化合物用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎。其CAS号为36330-85-5。 |
| 分子式 |
C16H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
254.285
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| 精确质量 |
254.094
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| CAS号 |
36330-85-5
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| 相关CAS号 |
Fenbufen-d9;1189940-96-2
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| PubChem CID |
3335
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
470.2±28.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
184-187ºC(lit.)
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| 闪点 |
252.3±20.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
3.13
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
310
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZPAKPRAICRBAOD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O3/c17-15(10-11-16(18)19)14-8-6-13(7-9-14)12-4-2-1-3-5-12/h1-9H,10-11H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
4-oxo-4-(4-phenylphenyl)butanoic acid
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| 别名 |
Lederfen; Cinopal; Fenbufen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~196.63 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~2.63 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9325 mL | 19.6626 mL | 39.3252 mL | |
| 5 mM | 0.7865 mL | 3.9325 mL | 7.8650 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9663 mL | 3.9325 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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