氰戊菊酯对 PP2B-Bβ 没有影响 [1]。

吸收、分布和排泄
本研究采用高效液相色谱法（HPLC）测定了大鼠口服亚致死剂量（15 mg/kg）的杀虫剂氰戊菊酯及其代谢物在肝脏、肾脏和脑组织中的代谢和生物蓄积情况，分别持续7天、15天和30天。结果表明，氰戊菊酯酯键的断裂生成两种代谢物是其在大鼠器官中生物降解的首要步骤。这些代谢物经高效液相色谱（HPLC）纯化至均一，并通过红外光谱鉴定为4-氯-α-(1-甲基乙基)苯乙酸和3-苯氧基苯甲酸。
在山羊皮肤上涂抹100 mL 0.25% (w/v) 的氰戊菊酯溶液后，研究了氰戊菊酯的体内分布动力学。杀虫剂在血液中持续存在72小时。平均（±标准误）分布容积（Vd）和表观半衰期（t1/2）分别为9.92 ± 1.44 L/kg和17.51 ± 2.65小时，而曲线下面积（AUC）和血药浓度（ClB）值分别为82.15 ± 7.40 μg·h/mL和0.56 ± 0.05 L/(kg·h)。皮肤给药四天后，肾上腺中氰戊菊酯残留浓度最高，其次依次为肱二头肌、大网膜脂肪、肝脏、肾脏、肺脏和大脑。氰戊菊酯可引起高血糖，但对血清蛋白和胆固醇水平无影响。血清乙酰胆碱酯酶活性在24小时后升高，但在48至120小时后低于初始值。
兔皮吸收不良。
从体内脂肪组织中清除缓慢，半衰期为7-10天。芬戊酸酯从脑部的清除速度较快，半衰期为2天，这可能是由于脑部灌注更有效以及脑组织中存在酯酶所致。
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代谢/代谢物
芬戊酸酯经羟基化生成2'-或4'-羟基苯氧基酯，水解生成3-苯氧基苯甲酸及其羟基衍生物（游离和结合物）、3-(4-氯苯基)-异戊酸及其羟基衍生物（游离、内酯和结合物）、硫氰酸盐和二氧化碳。
已使用在酸性部分或苄基或氰基上进行放射性标记的芬戊酸酯研究了芬戊酸酯在大鼠和小鼠体内的代谢情况。除氰基标记化合物外，所施用的放射性物质很容易被排出体外（6天内可达99%）。主要的代谢反应是酯键断裂和4'位羟基化。研究表明，还会发生多种氧化和结合反应，生成复杂的产物混合物。当使用氰基放射性标记的氰戊酸酯进行研究时，放射性剂量的清除速度较慢（6天内可达81%）。剩余的放射性物质主要以硫氰酸盐的形式保留在皮肤、毛发和胃中。一条次要但非常重要的代谢途径是形成(2R)-2-(4-氯苯基)异戊酸酯的亲脂性结合物。这种与肉芽肿形成有关的共轭物已在大鼠、小鼠和其他一些物种的肾上腺、肝脏和肠系膜淋巴结中被检测到。
尽管其酸基中缺乏环丙烷环，但氰戊菊酯在大鼠体内仍能像传统的拟除虫菊酯一样，通过酯键断裂和羟基化迅速代谢。
分别以2.5和10 mg/kg/天的剂量，单次或连续五次口服(14)C-依斯芬戊酸酯或酸基部分标记的(14)C-氰戊菊酯，结果显示，与胎儿和羊水相比，母体血液和胎盘中(14)C的含量通常较高。这两种化合物及其代谢物不易从母体血液转移到胎儿体内，转移的(14)C量不到剂量的0.07%。两种标记制剂之间，胎儿（14）C 水平和转移率（（14）C 组织水平/（14）C 母体血液水平）均无实质性差异。胎儿、母体血液和胎盘中的主要¹⁴C化合物是母体化合物CPIA（2-(4-氯苯基)异戊酸）及其羟基化衍生物。两种化合物的代谢途径没有定性差异，但仅在服用氟氯氰菊酯的母体血液和胎盘中检测到痕量的CPIA胆固醇酯（胆固醇(2R)-2-(4-氯苯基)异戊酸酯）。CPIA胆固醇酯似乎不会从母体血液转移到胎儿体内。总体而言，就胎盘转运而言，依芬戊酸和氟氯氰菊酯的行为似乎相同。
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依芬戊酸已知的人体代谢物包括： 4'-羟基-依芬戊酸酯和2'-羟基-依芬戊酸酯。
摄入后，拟除虫菊酯类杀虫剂在胃肠道中被多种消化酶水解。然而，少量具有杀虫活性的化合物或其衍生物会被吸收，这可以从它们的毒性和对肝脏的影响中看出。拟除虫菊酯类杀虫剂也可能通过吸入或皮肤接触被吸收。它们迅速分布到大多数组织，特别是脂质含量高的组织，并在中枢和周围神经组织中富集。目前尚不清楚拟除虫菊酯类杀虫剂或其代谢物是否会在体内储存或通过乳汁排出，但尚无研究采用现代方法对此进行探讨。拟除虫菊酯类杀虫剂的主要代谢途径包括中心酯键的水解、多个位点的氧化攻击以及结合反应，从而产生一系列复杂的水溶性初级和次级代谢物，这些代谢物会通过尿液排出体外。排泄。代谢被认为涉及非特异性微粒体羧酸酯酶和微粒体混合功能氧化酶，这些酶几乎存在于所有组织类型中，在肝脏中活性尤其高。代谢物经尿液和粪便排出。(L857, L889)

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生物半衰期
当鲤鱼（Cyprinus carpio）在半静态条件下暴露于((14)C-CN)-(2S, αRS)-氰戊菊酯（0.8 μg/L）7天后，鱼体内的放射性增加至922 μg/kg。一旦将鱼转移到淡水中，鱼体内的放射性水平就会下降，初始半衰期为5天……。/(2S, αRS)-氰戊菊酯/
从体脂中消除缓慢，半衰期为7-10天；从脑中消除较少。该药物代谢缓慢，半衰期为2天（Marei等人，1982），这可能是由于脑灌注更有效以及脑组织中存在酯酶所致。
本研究采用((14)C-氯苯基)-或((14)C-苯氧基苄基)-氰戊酸酯，以1.7 mg/kg体重的单次口服剂量，溶于玉米油中，装入明胶胶囊，对犬的代谢情况进行了研究。连续3天每日收集排泄物和血液，并用液体闪烁计数法分析放射性。……与服用((14)C-苯氧基苄基)-氰戊酸酯的动物相比，服用((14)C-氯苯基)-氰戊酸酯的动物回收的总放射性更高，其半衰期分别为1天和0.7天。……

毒性概述
I型和II型拟除虫菊酯均通过延长神经细胞兴奋时钠离子通道的开放时间来发挥作用。它们似乎与钠离子通道附近的膜脂相结合，从而改变通道动力学。这会阻断神经中钠离子通道的关闭，从而延长膜电位恢复到静息状态的时间。重复的（感觉、运动）神经元放电和延长的负后电位会产生与DDT非常相似的效应，导致神经系统过度活跃，进而可能导致瘫痪和/或死亡。拟除虫菊酯的其他作用机制包括拮抗γ-氨基丁酸（GABA）介导的抑制作用、调节尼古丁胆碱能传递、增强去甲肾上腺素释放以及作用于钙离子。它们还会抑制钙离子通道和Ca2+,Mg2+-ATP酶。 （T10、T18、L857）

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毒性数据
LD50：70.2 mg/kg（口服，大鼠）（T13）
LD50：2500 mg/kg（皮肤，兔）（T13）
LD50：340 mg/kg（腹腔注射，大鼠）（T92）
LD50：65 mg/kg（静脉注射，小鼠）（T92）
LC50：>101 g/m3（4 小时）（吸入，大鼠）（T93）

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相互作用
广泛使用的杀虫剂氰戊菊酯以 15 mg/kg 体重的剂量，每天口服给山羊，持续 270 天。给药90天后，所有动物（包括相应的对照组）均接种了布鲁氏菌19株疫苗。通过标准试管凝集试验和迟发型超敏反应试验分别评估，氟戊酸酯降低了体液免疫和细胞免疫反应。
本研究考察了每日3 mg/kg地西泮能否改变围产期暴露于Ambush和Pydrin后引起的神经行为和神经化学变化。72只妊娠雌性大鼠作为受试者。从妊娠第1天开始，通过皮下渗透泵，一半受试者接受地西泮治疗，另一半接受赋形剂治疗，持续33天。每组进一步分为六个灌胃治疗组：玉米油、玉米油+96%二甲苯、1.25或0.125 mg/kg Pydrin以及4.0或0.4 mg/kg Ambush。每窝幼鼠中一半用于行为学评估，另一半用于神经化学分析。行为学评估包括运动活性、筛选测试和被动回避学习。用于神经化学分析的脑组织被提取并切片，分为额叶皮层、尾状核、海马和小脑。神经化学分析检测了多巴胺（DA）、二羟苯乙酸（DOPAC）、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）、5-羟色胺（5-HT）、高香草酸（HVA）、天冬氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、γ-氨基丁酸（GABA）和牛磺酸的水平。地西泮处理确实在对照组幼鼠中产生了一定的神经毒性，但地西泮暴露逆转了拟除虫菊酯类农药引起的小脑氨基酸水平升高。此外，地西泮还逆转了拟除虫菊酯类农药对幼鼠活动和肌肉协调性的影响。这些地西泮效应并非I型或II型拟除虫菊酯特有。
本研究探讨了围产期口服暴露于两种拟除虫菊酯制剂——伏击（I型）和吡啶（II型）——的行为和神经化学毒性。36只雌性大鼠交配后，从妊娠第一天起至幼鼠（每窝8只）12日龄，通过灌胃法暴露于各种拟除虫菊酯制剂。6只母鼠每天接受以下处理之一：玉米油对照组、玉米油+96%二甲苯组、1.25 mg/kg吡啶（杀虫剂成分为氰戊菊酯）、0.125 mg/kg吡啶、4.0 mg/kg伏击（杀虫剂成分为氯菊酯）或0.4 mg/kg伏击。对每窝幼鼠的一半（每组24只）进行运动活性、肌肉协调性和被动回避学习的行为学评估。其余幼鼠被处死，取出脑组织并切片，分为额叶皮层、海马、尾状核和小脑，用于神经化学分析。测定了各脑区中单胺类神经递质DA、DOPAC、5-HIAA、5-HT和HVA的水平，以及氨基酸天冬氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、GABA和牛磺酸的水平。高剂量Pydrin和Ambush处理缩短了妊娠期，但只有4.0 mg/kg Ambush组的幼鼠体重显著减轻。所有处理组的幼鼠均未观察到任何身体畸形，但高剂量Pydrin处理组的死亡率为4%。运动活动和肌肉协调性均出现行为改变。二甲苯组、玉米油组和高剂量Ambush组的跨阶段运动习惯化曲线不同。与其它幼鼠相比，这两个组在第1天活动量较低，在第2天和第3天活动量较高。高剂量Ambush和Pydrin导致组内习惯化速度减慢。低剂量接触两种农药后，肌肉协调性略有改善，而高剂量接触后则有所下降。皮层、小脑和尾状核的脑区重量正常，但接受4.0 mg/kg Ambush处理的幼鼠海马重量增加了64%。氨基酸测定表明，小脑受影响最大，二甲苯或拟除虫菊酯暴露后，小脑中谷氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸和牛磺酸的含量均降低。拟除虫菊酯暴露后，多个脑区中生物胺递质5-羟色胺（5-HT）的含量降低。这些数据表明，即使浓度低至LD50/10,000的Ambush和Pydrin也能改变行为和神经递质功能。
在雄性Wistar大鼠单次或多次口服二甲硫醚、西维因和氰戊菊酯后，测定了其肝脏、肾脏和肺脏中色氨酸-2,3-双加氧酶、吲哚胺-2,3-双加氧酶、犬尿氨酸、犬尿氨酸酶、犬尿氨酸转氨酶和吡哆醛磷酸激酶的活性。单次给药试验中，每种杀虫剂的给药剂量为半数致死剂量的10%；重复给药试验中，连续5天口服给药剂量为半数致死剂量的5%。仅在多次口服二甲硫醚后观察到体重和器官的减轻。重复施用二甲硫醚后，犬尿氨酸-3-羟化酶、犬尿氨酸-2-酮戊二酸转氨酶、犬尿氨酸-丙酮酸转氨酶和吡哆醛磷酸激酶的活性显著降低。重复施用西维因导致脱辅基色氨酸-2,3-双加氧酶、犬尿氨酸-2-酮戊二酸转氨酶、犬尿氨酸-丙酮酸转氨酶和丝氨酸-乙醛酸转氨酶的活性显著降低。向孵育混合物中外加不同浓度的杀虫剂后，色氨酸-2,3-双加氧酶活性受到抑制。其他酶在本次治疗后活性未发生变化。
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非人类毒性值
大鼠口服LD50：451 mg/kg
大鼠经皮LD50：> 5000 mg/kg
大鼠口服LD50：3200 mg/kg（工业级吡啶悬浮液）
大鼠口服LD50：1-3 g/kg（工业级）
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[1]. Specific Inhibition of Calcineurin by Type II Synthetic Pyrethroid Insecticides. Biochem Pharmacol. 1992 Apr 15;43(8):1777-84.

[2]. Regulation of Organelle Movement in Melanophores by Protein Kinase A (PKA), Protein Kinase C (PKC), and Protein Phosphatase 2A (PP2A). J Cell Biol. 1998 Aug 10;142(3):803-13.

治疗用途
药物（兽用）：体外寄生虫杀灭剂
/兽用：/虱子防治需要使用有效的杀虫剂或药物……。一些化合物可以作为全身喷雾剂用于虱子防治。某些制剂只需少量喷雾即可有效，而另一些则可能需要将毛发浸透至皮肤。……猪和羊都可以喷洒氰戊菊酯。低容量氰戊菊酯喷雾剂已获准用于绵羊和非哺乳期山羊。……氰戊菊酯滴剂已获准用于猪、羊和非哺乳期山羊的虱子防治。

C25H22CLNO3

419.905

419.128

51630-58-1

Fenvalerate-d5;1246815-00-8;Fenvalerate-d6;82523-66-8

3347

Off-white to light yellow solid powder

1.2±0.1 g/cm3

538.9±50.0 °C at 760 mmHg

39.5 - 53.7 °C

279.7±30.1 °C

0.0±1.4 mmHg at 25°C

1.586

6.68

59.32

0

4

8

30

586

0

NYPJDWWKZLNGGM-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C25H22ClNO3/c1-17(2)24(18-11-13-20(26)14-12-18)25(28)30-23(16-27)19-7-6-10-22(15-19)29-21-8-4-3-5-9-21/h3-15,17,23-24H,1-2H3

[cyano-(3-phenoxyphenyl)methyl] 2-(4-chlorophenyl)-3-methylbutanoate

Evercide 2362; Fenvalerate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~238.15 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。