| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
二茂铁喹对非癌性 MRC-5 和 HeLa 癌细胞的 IC50 值分别为 24.4 µM 和 16.8 µM,表明其具有细胞毒性[1]。 24 小时潜伏期后,当暴露于 33.3 µM 二铁喹时,所有新转化的血吸虫 (NTS) 均表现出活力大幅下降 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
200 mg/kg 和 800 mg/kg 的二铁喹剂量分别使小鼠体内的蠕虫总负荷分别降低了 19.4% 和 35.6%。在接受 800 毫克/公斤二茂铁喹后 24 小时内,其中一只小鼠死亡。当给小鼠服用 200 mg/kg RQ 时,没有观察到任何作用。最后,经过 FQ-OH 处理后,蠕虫总体负担下降了 17.3%。因此,在氯喹 (CQ) 中添加二茂铁或钌烯基片段并不会使其更有效地对抗血吸虫病。相比之下,使用 200 mg/kg 甲氟喹 (MQ) 时,S 中的寄生虫负担减少了 72.3%。患有曼索尼病的老鼠。在给予 MQ 的小鼠中也发现对成年雌性曼氏沙门氏菌有更大的影响,这表明这些药物以特定性别特有的方式干扰目标。此外,在一只接受 FQ-OH 处理的动物中发现了肝转移(蠕虫向肝脏迁移),以及大量死亡的蠕虫。因此,二茂铁喹和FQ-OH的体内抗血吸虫活性较弱[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Keiser J, et al. In vitro and in vivo antischistosomal activity of ferroquine derivatives. Parasit Vectors. 2014 Sep 4;7:424
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| 分子式 |
C23H24CLFEN3
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|---|---|
| 分子量 |
433.76
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| 精确质量 |
433.1
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| CAS号 |
185055-67-8
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| PubChem CID |
140118553
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| LogP |
4.729
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| tPSA |
28.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC=C2C(NC[C-]34[Fe+2]56789%10%11([CH-]%12[CH]8=[CH]9[CH]%10=[CH]%11%12)C3(CN(C)C)=[CH]5[CH]6=[CH]47)=CC=NC2=C1
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| InChi Key |
DDENDDKMBDTHAX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19ClN3.C5H5.Fe/c1-22(2)12-14-5-3-4-13(14)11-21-17-8-9-20-18-10-15(19)6-7-16(17)18;1-2-4-5-3-1;/h3-10H,11-12H2,1-2H3,(H,20,21);1-5H;/q2*-1;+2
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| 化学名 |
7-chloro-N-[[2-[(dimethylamino)methyl]cyclopenta-2,4-dien-1-yl]methyl]quinolin-4-amine;cyclopenta-1,3-diene;iron(2+)
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| 别名 |
SR97193; SSR-97193; SR-97193
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~4.35 mg/mL (~10.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3054 mL | 11.5271 mL | 23.0542 mL | |
| 5 mM | 0.4611 mL | 2.3054 mL | 4.6108 mL | |
| 10 mM | 0.2305 mL | 1.1527 mL | 2.3054 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。