| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 缀合物阿魏酸 (FA) 对 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。 1 μM 时，阿魏酸对 FGFR1 核心抑制作用的抑制率为 92%。 5 至 40 μM 阿魏酸处理 24 小时，导致 FGF1 刺激的 HUVEC 增殖显着减少。在 HUVEC 细胞中，高达 20 μM 的阿魏酸对细胞活力没有明显影响；然而，与对照相比，超过 30 μM 的阿魏酸显示出危险作用。阿魏酸以剂量依赖性方式阻断 FGF1 触发的 HUVEC 迁移及其短暂迁移。阿魏酸显着降低 FGF1 产生的 PI3K 和 Akt 的磷酸化。阿魏酸显着抑制 FGF1 诱导。 MMP-2和MMP-9的表达[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿魏酸 (FA) 治疗成功阻止 FGF1 诱导的新血管形成。将胃内阿魏酸制剂与二甲亚砜（DMSO）处理的制剂进行比较，观察到前者极大地抑制了肿瘤体积和肿瘤重量。此外，阿魏酸的给药耐受性良好，载体组和 FA 治疗组之间没有发现明显的体重变化 [1]。在露天测试中，但对 TST 中的不动时间没有影响。根据数据[2]，阿魏酸配方（0.001 mg/kg，口服）改善了 TST 中氟西汀（5 mg/kg，口服）的抗抑郁样作用。
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| 动物实验 |
大鼠主动脉环实验：** 从6周龄雄性Sprague-Dawley大鼠中分离出主动脉，去除脂肪和结缔组织，并切成环状。在48孔板上涂覆Matrigel基质胶。将主动脉环放入孔中，并用另一层Matrigel基质胶密封。向孔中加入含FGF1的无血清M199培养基，培养基中添加或不添加阿魏酸。每2天更换一次培养基。6天后，固定、拍照并定量分析微血管萌发情况。[1]* **鸡绒毛尿囊膜（CAM）实验：** 将受精鸡卵进行孵育。在蛋壳上开窗以暴露绒毛尿囊膜（CAM）。将FGF1单独或与阿魏酸联合应用于CAM。继续孵育后，观察并拍照记录新生血管形成情况。未观察到死亡胚胎，排除了全身毒性。[1]
* **B16F10黑色素瘤异种移植模型：** 将3 × 10⁶个B16F10黑色素瘤细胞皮下植入雌性C57BL/6小鼠体内。第7天，当肿瘤达到合适大小（150-300 mm³）时，将小鼠随机分为六组：对照组、阳性药物组（达卡巴嗪）、溶剂对照组（羧甲基纤维素）和三个阿魏酸剂量组（10、30、50 mg/kg）。小鼠每日灌胃给予阿魏酸或溶剂。每3天测量一次肿瘤体积和体重。肿瘤体积计算公式为：mm³ = 0.5 × 长（mm）× 宽（mm）²。在第25天，对小鼠实施安乐死，并切取肿瘤组织进行进一步分析，包括免疫组织化学。[1] * **免疫组织化学：** 将异种移植模型的脱蜡肿瘤切片用针对CD31、p-FGFR1 (Tyr154)、p-PI3K (p85 Tyr458) 和 p-Akt (Thr308) 的特异性抗体进行染色。使用亲和素-生物素-HRP复合物和二氨基联苯胺作为显色剂进行检测。细胞核用苏木精复染。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究通过监测摄入量与排泄药代动力学的关系，探讨了番茄摄入后人体对阿魏酸的生物利用度。结果表明，尿液中阿魏酸排泄量达到峰值的时间约为7小时，基于排泄的游离阿魏酸和阿魏酰葡萄糖醛酸苷总量，尿液中阿魏酸的回收率为摄入量的11-25%。 ……研究考察了口服法国海岸松（Pinus maritima）树皮提取物（PBE）后，尿液中游离和结合型阿魏酸的排泄情况。 11名健康成年受试者（4名女性和7名男性）分别在48小时内单次服用200毫克PBE，或两次服用100毫克和200毫克PBE。在口服PBE前两天以及尿液样本采集期间，受试者均遵循低多酚饮食。收集24小时内所有尿液样本。采用高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-DAD）测定尿液中游离和结合型阿魏酸的含量。结果显示，膳食中PBE的摄入量与尿液中阿魏酸的排泄量密切相关。此外，结果表明，服用PBE后，相当一部分阿魏酸以葡萄糖醛酸苷或硫酸盐的形式排出体外，个体间差异在2%至20%之间。服用100毫克PBE后的排泄动力学与服用200毫克PBE后的排泄动力学非常相似。部分受试者的排泄呈现双相趋势。所有受试者在补充PBE后均表现出显著但有差异的阿魏酸排泄水平。因此，数据表明，PBE中至少一部分酚类成分可被人体吸收、代谢和消除。 苯丙素合成途径的中间体羟基肉桂酸酯能有效增强低密度脂蛋白（LDL）的抗氧化能力，其效果依次为咖啡酸、阿魏酸和对香豆酸。目前尚不清楚阿魏酸作为抗氧化剂的作用机制是基于其在水相还是亲脂相中的活性。在水溶性最佳的条件下，研究了14C标记的阿魏酸在血浆及其组分（LDL和富含白蛋白的组分）中的分配情况。结果表明，大部分阿魏酸与血浆中的富含白蛋白的组分结合，但也有部分阿魏酸分配于LDL和水相之间。然而，阿魏酸并不与低密度脂蛋白（LDL）颗粒的脂质部分结合，这表明它是在水相中发挥其抗氧化作用的。这一点尤其值得关注，因为结果表明，阿魏酸比亲水性抗氧化剂抗坏血酸更能有效地抑制LDL氧化。 洋蓟提取物的主要成分是羟基肉桂酸类化合物，例如绿原酸、二咖啡酰奎宁酸类化合物（如咖啡酸和阿魏酸），以及黄酮类化合物，例如木犀草素和芹菜素苷。……多项研究表明洋蓟提取物对动物模型的影响……结果显示，绿原酸在给药1小时后血浆浓度达到峰值6.4（标准差1.8）ng/mL，并在2小时内消失（P<0.05）。总咖啡酸的血浆浓度峰值在1小时内达到19.5 (SD 6.9) ng/ml，而阿魏酸的血浆浓度呈双相变化，分别在1小时内和8小时后达到6.4 (SD 1.5) ng/mL和8.4 (SD 4.6) ng/mL。……8小时后，二氢咖啡酸和二氢阿魏酸的总水平显著升高 (P<0.05)。未检测到循环血浆中的木犀草素和芹菜素。 代谢/代谢物 本研究探讨了大鼠短期口服5.15 mg/kg阿魏酸（FA；3-甲氧基-4-羟基肉桂酸）后，其血浆和尿液中阿魏酸及其代谢物的生物利用度。摄入后30分钟，血浆中即可快速检测到游离阿魏酸、葡萄糖醛酸结合物和磺基结合物，浓度达到峰值。磺基结合物是主要衍生物（约占50%）。摄入后1.5小时，尿液中总代谢物的累积排泄量达到平台期，约40%的代谢物通过尿液排出。尿液中回收的游离阿魏酸仅占大鼠摄入天然阿魏酸的4.9±1.5%。葡萄糖醛酸结合物和磺基结合物分别占0.5±0.3%和32.7±7.3%。这些结果表明，膳食中摄入的部分阿魏酸被迅速吸收，并在经尿液排出前主要代谢为磺基结合物。 阿魏酸（FA）是一种植物化学物质，常见于番茄、甜玉米和米糠等水果和蔬菜中。阿魏酸是植物中苯丙氨酸和酪氨酸经莽草酸途径代谢的产物。 已知阿魏酸在人体内的代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[4-[(E)-2-羧基乙烯基]-2-甲氧基苯氧基]-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究评估了局部应用姜黄素、绿原酸、咖啡酸和阿魏酸对雌性CD-1小鼠12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）诱导的表皮鸟氨酸脱羧酶活性、表皮DNA合成以及促进皮肤肿瘤发生的影响。局部应用0.5、1、3或10 μmol姜黄素分别抑制了5 nmol TPA诱导的表皮鸟氨酸脱羧酶活性的31%、46%、84%和98%。在另一项研究中，局部应用10 μmol姜黄素、绿原酸、咖啡酸或阿魏酸分别抑制了5 nmol TPA诱导的鸟氨酸脱羧酶活性91%、25%、42%和46%。局部应用10 μmol姜黄素联合2 nmol或5 nmol TPA分别抑制了TPA依赖的[3H]-胸苷掺入表皮DNA的刺激作用49%或29%，而较低剂量的姜黄素几乎没有或完全没有作用。绿原酸、咖啡酸和阿魏酸作为TPA依赖性DNA合成刺激的抑制剂，其效果均不如姜黄素。在预先注射了7,12-二甲基苯并[a]蒽的小鼠中，每周两次局部涂抹1、3或10 μmol姜黄素，并同时涂抹5 nmol TPA，持续20周，分别使每只小鼠的TPA诱导肿瘤数量抑制了39%、77%和98%。用10 μmol绿原酸、咖啡酸或阿魏酸联合5 nmol TPA对小鼠进行类似治疗，分别使每只小鼠的TPA诱导肿瘤数量抑制了60%、28%和35%，更高剂量的酚酸对肿瘤的抑制作用更为显著。为了评估姜黄素抑制花生四烯酸作用的可能性，我们研究了姜黄素对花生四烯酸诱导的小鼠耳部水肿的影响。在应用1 μmol花生四烯酸前30分钟局部应用3 μmol或10 μmol姜黄素，分别可抑制花生四烯酸诱导的水肿33%或80%。 ……一系列体内实验旨在评估咖啡酸和阿魏酸在健康志愿者中降低UVB诱导的皮肤红斑的能力，并通过反射分光光度法进行监测。溶解于pH 7.2饱和水溶液中的咖啡酸和阿魏酸被证实能显著保护皮肤免受UVB诱导的红斑。 多种合成和膳食多酚可保护哺乳动物和细菌细胞免受氢过氧化物（尤其是过氧化氢（H₂O₂））诱导的细胞毒性。采用集落形成试验评估了H₂O₂对中国仓鼠V79细胞的细胞毒性。采用Ames试验评估了H₂O₂对沙门氏菌TA104的细胞毒性和致突变性。利用SOS显色试验，以大肠杆菌PQ37为模型，研究了H₂O₂诱导的SOS反应。结果表明，含有邻二羟基（儿茶酚）结构的多酚类化合物，如去甲二氢愈创木酸、咖啡酸酯、没食子酸酯、槲皮素和儿茶素，能够有效抑制这些检测体系中H₂O₂诱导的细胞毒性。相反，含有邻甲氧基苯酚结构的阿魏酸酯类化合物和α-生育酚均无效，表明黄酮类化合物中的邻二羟基结构或其等效结构对于保护作用至关重要。已有许多报道指出，多酚类化合物在金属离子存在下会表现出促氧化作用。然而，这些结果表明，当培养基中不添加金属离子时，它们在细胞内发挥抗氧化剂的作用。 本综述描述了不同条件下软X射线照射诱导的小鼠辐射损伤模式，以及几种物质对这些损伤的保护作用。本研究的辐射损伤模型包括致死剂量照射后的骨髓死亡、长波长软X射线照射引起的皮肤损伤以及亚致死剂量照射后外周血白细胞减少症。建立了两种生物测定方法，分别用于评估致死剂量照射后的存活率和软X射线照射引起的皮肤损伤的保护效力。测定了多种硫化合物、阿魏酸相关化合物、核酸组成化合物、中药材和中药的保护效力，并筛选出多种有效药物。对蛇床子和芦荟甲醇提取物中具有辐射防护作用的有效成分进行了分离。这些研究结果表明，蛇床子中的活性成分为阿魏酸和腺苷。研究还评估了其清除活性氧、保护脱氧核糖核酸和超氧化物歧化酶免受体外软X射线损伤等辐射防护机制。 有关阿魏酸（共8种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿魏酸是由反式肉桂酸在苯环的3位和4位分别带有甲氧基和羟基取代基而形成的。它具有抗氧化、MALDI基质材料、植物代谢物、抗炎剂、细胞凋亡抑制剂和心脏保护剂等作用。它是阿魏酸的共轭酸。
据报道，迷迭香、山茶花和其他一些有相关数据的生物体中含有阿魏酸。 阿魏酸是酿酒酵母的代谢产物或由其产生。 另见：当归根（部分）。 治疗用途 阿魏酸 (FA) 是一种有效的自由基清除剂，在某些国家已被批准作为食品添加剂，用于防止脂质过氧化。 阿魏酸钠 (SF) 或 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠是当归、黑升麻、川芎等植物的活性成分。它已用于传统中医，并被中国国家药品监督管理局批准用于治疗心脑血管疾病。阿魏酸钠（SF）在动物和人体中均具有抗血栓、抑制血小板聚集和抗氧化活性。几十年来，SF在中国被广泛用于治疗心脑血管疾病和预防血栓形成……/阿魏酸钠/ /EXPL THER/ 川芎及其有效成分被用于治疗缺血性中风，缺血性中风是中国常见的突发性疾病。一些注射剂，包括川芎、川芎嗪、川芎烯醇和阿魏酸，已进行了临床和实验测试。结果表明，这些药物的疗效与对照组（如罂粟碱、右旋糖酐和阿司匹林-潘生丁）相同甚至更优。它们可以通过抑制血栓形成、血小板聚集和血液黏度来改善脑微循环。 /EXPL THER/ 虽然还需要更多确凿的研究，但一些天然疗法在治疗潮热方面显示出前景，且没有传统疗法相关的风险。大豆和其他植物雌激素、黑升麻、月见草油、维生素E、生物类黄酮橙皮苷与维生素C、阿魏酸、针灸治疗以及规律的有氧运动已被证明能有效治疗更年期女性潮热。 有关阿魏酸（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C10H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
194.186
|
| 精确质量 |
194.057
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| CAS号 |
1135-24-6
|
| 相关CAS号 |
Ferulic acid sodium;24276-84-4;(E)-Ferulic acid;537-98-4;Ferulic acid-13C3;1261170-81-3
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| PubChem CID |
445858
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
372.3±27.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
168-172 °C(lit.)
|
| 闪点 |
150.5±17.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.627
|
| LogP |
1.64
|
| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
224
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)/C=C/C(=O)O)O
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| InChi Key |
KSEBMYQBYZTDHS-HWKANZROSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10O4/c1-14-9-6-7(2-4-8(9)11)3-5-10(12)13/h2-6,11H,1H3,(H,12,13)/b5-3+
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| 化学名 |
(E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoic acid
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| 别名 |
Methyl ferulateFerulic AcidNSC2821Coniferic acidNSC 2821trans-Ferulic acidNSC-2821
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~514.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1496 mL | 25.7480 mL | 51.4960 mL | |
| 5 mM | 1.0299 mL | 5.1496 mL | 10.2992 mL | |
| 10 mM | 0.5150 mL | 2.5748 mL | 5.1496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00777543 | COMPLETED | Other: ferulic acid Dietary Supplement: Treated bran bread Dietary Supplement: wholegrain bread |
Healthy Males | Maastricht University Medical Center | 2008-11 | Not Applicable |
| NCT03892447 | UNKNOWN STATUS | Drug: Alprostadil Drug: Sodium Ferulate Drug: Dopamine |
Children AKI Patients | Shengjing Hospital | 2019-08-01 | Phase 4 |
| NCT03451760 | UNKNOWN STATUS | Drug: Feru-guard 100M Other: Feru-guard 100M Placebo |
Behavioral and Psychiatric Symptoms of Dementia | Glovia Co., Ltd. | 2018-09 | Phase 2 |
| NCT02353234 | COMPLETED | Other: Bread | Dietary Modification | University of Parma | 2014-12 | Not Applicable |
| NCT02944084 | COMPLETED | Dietary Supplement: Rice bran extract Dietary Supplement: Porridge in water Dietary Supplement: Porridge in milk |
Pharmacokinetics After Oral Intake Safety After Oral Intake |
University of Hohenheim | 2016-04 | Early Phase 1 |
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