| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
- Ferulic acid sodium targets fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) [1]
- Ferulic acid sodium acts on the serotonergic system, involving 5-hydroxytryptamine (5-HT) receptors [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂阿魏酸钠 (FA) 对 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。阿魏酸在 1 μM 时的抑制率为 92%，对 FGFR1 的抑制效果最高。用5至40μM阿魏酸钠处理HUVEC 24小时后，FGF1刺激的HUVEC增殖显着减少。在 HUVEC 中，阿魏酸钠浓度高达 20 μM 对细胞活力没有明显影响；但是，超过 30 μM 时，它显示出细胞毒性作用。阿魏酸钠通过 FGF1 诱导的方式抑制 HUVEC 的迁移和调节。值得注意的是，阿魏酸钠可阻止 FGF1 诱导的 PI3K 和 Akt 磷酸化。当 FGF1 刺激时，阿魏酸钠会显着抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达 [1]。
- 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （10 μM、50 μM、100 μM）呈剂量依赖性抑制细胞增殖，50 μM和100 μM剂量组与对照组相比抑制效果显著。同时，它以浓度依赖方式抑制HUVECs的迁移和管腔形成，阻断血管生成过程 [1] - 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （100 μM）可下调HUVECs中FGFR1、AKT及ERK1/2的磷酸化水平，抑制驱动血管生成的FGFR1介导的信号通路 [1] - 在人肺癌A549细胞中，阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （50 μM、100 μM）抑制细胞增殖并诱导G0/G1期细胞周期阻滞，这与周期蛋白D1（cyclin D1）和周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）的表达降低相关 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
阿魏酸钠 (FA) 治疗可显着减少 FGF1 诱导的新血管形成。与经 DMSO 处理的对应物相比，观察到阿魏酸钠的胃内变异性显着减少了肿瘤体积和肿瘤重量。此外，阿魏酸钠药物耐受性良好，赋形剂组和阿魏酸钠组之间的体重没有显着差异[1]。 ）和悬尾试验（TST）中的不动时间，但在旷场试验中没有影响。结果表明，药物阿魏酸钠（0.001 mg/kg，口服）改善了 TST 中氟西汀（5 mg/kg，口服）的抗抑郁样作用 [2]。
- 在荷A549细胞异种移植瘤的裸鼠中，每隔1天腹腔注射 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （20 mg/kg、40 mg/kg），连续21天，可显著降低肿瘤体积和重量。高剂量组（40 mg/kg）与对照组相比，肿瘤生长抑制率约为58%，肿瘤组织中的微血管密度也明显降低 [1] - 在接受悬尾实验（TST）的ICR小鼠中，实验前60分钟口服给予 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg），可显著缩短小鼠的不动时间。40 mg/kg剂量组与溶媒对照组相比，不动时间减少约42%，表现出抗抑郁样作用 [2] - 用血清素合成抑制剂对氯苯丙氨酸（PCPA）预处理后，阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （40 mg/kg）在悬尾实验中的抗抑郁样作用被完全消除，证实其作用依赖血清素能系统 [2] |
| 酶活实验 |
- FGFR1激酶活性测定：将纯化的FGFR1激酶结构域与不同浓度的 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （0.1 μM - 100 μM）在含ATP和特异性肽底物的反应缓冲液中孵育。37°C孵育30分钟后终止反应，采用荧光法检测磷酸化底物，通过计算FGFR1激酶活性抑制率，评估 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） 对FGFR1的结合与抑制作用 [1]
|
| 细胞实验 |
- HUVECs增殖实验：将HUVECs接种到96孔板中过夜培养，加入浓度为10 μM、50 μM、100 μM的 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） ，继续培养48小时。采用四唑盐还原比色法检测细胞活力，计算相对于对照组的细胞增殖率 [1]
- HUVECs管腔形成实验：在96孔板中铺涂基质胶并使其凝固，将HUVECs重悬于含 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （10 μM、50 μM、100 μM）的培养基中，接种到基质胶上。孵育6小时后，显微镜下观察管腔形成情况，使用图像分析软件定量总管腔长度 [1] - A549细胞周期分析：用 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （50 μM、100 μM）处理A549细胞24小时，收集细胞并用乙醇固定，碘化丙啶染色后，通过流式细胞术分析细胞在G0/G1期、S期和G2/M期的分布情况 [1] - Western blot分析：用 阿魏酸钠（Ferulic acid sodium） （100 μM）处理HUVECs或A549细胞24小时，提取总蛋白，经SDS-PAGE电泳分离后转移至膜上。膜与FGFR1、磷酸化FGFR1、AKT、磷酸化AKT、ERK1/2、磷酸化ERK1/2、cyclin D1和CDK4的一抗孵育，随后加入二抗，化学发光底物显影蛋白条带并定量条带强度 [1] |
| 动物实验 |
肿瘤异种移植模型：将A549细胞（1×10⁷个细胞/只）皮下注射到4-6周龄的雄性裸鼠体内，建立异种移植瘤模型。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为对照组和治疗组。将阿魏酸钠溶于生理盐水中，分别以20 mg/kg和40 mg/kg的剂量，每隔一天腹腔注射一次，连续21天。对照组注射等体积的生理盐水。每3天测量一次肿瘤体积和小鼠体重，并在实验结束时处死小鼠，收集肿瘤组织进行后续分析[1]。
- 悬尾试验（TST）：将20-25 g的雄性ICR小鼠随机分为对照组和治疗组。将阿魏酸钠溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，分别以10 mg/kg、20 mg/kg和40 mg/kg的剂量进行口服给药。对照组给予等体积的0.5% CMC-Na溶液。给药60分钟后，将小鼠尾部悬吊6分钟，并记录最后4分钟的静止不动时间[2]。- PCPA预处理实验：小鼠连续3天，每天腹腔注射一次PCPA（100 mg/kg）。第4天，口服给予阿魏酸钠（40 mg/kg），60分钟后进行悬吊试验（TST）并记录静止不动时间[2]。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
阿魏酸钠是一种有机钠盐，由阿魏酸3-羟基上的质子被钠离子取代而形成。它具有多种功能，包括作为植物代谢物、抗氧化剂、MALDI基质材料、抗炎剂、细胞凋亡抑制剂和心脏保护剂。它含有阿魏酸酯基团。
- 阿魏酸钠是阿魏酸的钠盐形式，阿魏酸是一种天然酚类化合物[1][2] - 其抗肿瘤活性是通过抑制FGFR1依赖性血管生成而实现的，从而减少肿瘤组织的营养供应并抑制肿瘤生长[1] - 阿魏酸钠的抗抑郁样作用依赖于血清素能系统，可能是通过提高血清素水平或增强大脑中血清素受体的功能来实现的[2] |
| 分子式 |
C10H9NAO4
|
|---|---|
| 分子量 |
216.1658
|
| 精确质量 |
216.039
|
| CAS号 |
24276-84-4
|
| 相关CAS号 |
Ferulic acid;1135-24-6;(E)-Ferulic acid;537-98-4
|
| PubChem CID |
23669636
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 沸点 |
372.3ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
150.5ºC
|
| 蒸汽压 |
3.34E-06mmHg at 25°C
|
| LogP |
0.163
|
| tPSA |
69.59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
230
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)/C=C/C(=O)[O-])O.[Na+]
|
| InChi Key |
NCTHNHPAQAVBEB-WGCWOXMQSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H10O4.Na/c1-14-9-6-7(2-4-8(9)11)3-5-10(12)13;/h2-6,11H,1H3,(H,12,13);/q;+1/p-1/b5-3+;
|
| 化学名 |
sodium;(E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~462.60 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~154.18 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (154.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6260 mL | 23.1299 mL | 46.2599 mL | |
| 5 mM | 0.9252 mL | 4.6260 mL | 9.2520 mL | |
| 10 mM | 0.4626 mL | 2.3130 mL | 4.6260 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
