| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neurokinin-3 receptor (NK3R)
Fezolinetant (ESN364) is a selective antagonist of the neurokinin-3 receptor (NK3R), with high binding affinity (Ki = 19.9–22.1 nM) and >450-fold selectivity over NK1R and NK2R[12] Fezolinetant targets the neurokinin-3 (NK-3) receptor, a G protein-coupled receptor that is involved in the regulation of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis. By blocking NK-3 receptors, fezolinetant modulates the activity of kisspeptin neurons in the hypothalamus, which are involved in the regulation of body temperature and hormone secretion. This mechanism underlies its efficacy in reducing vasomotor symptoms (hot flashes) in menopausal women. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
神经激肽-3 受体 (NK3R) 是一种 A 类 GPCR，优先被神经激肽 B (NKB) 肽激活。NKB 肽与森克肽（一种合成肽）是目前已知的唯一强效且选择性的 NK3R 激动剂。(1) 早期研究表明，NK3R 在中脑多巴胺能功能中起着至关重要的作用 [2]。
- 受体结合： - 在以表达人 NK3R 的细胞膜进行的竞争性放射性配体结合试验中，Fezolinetant 表现出纳摩尔级的效力，IC50 值为 20–25 nM[2] - 该化合物对超过 100 种非靶向受体、酶和离子通道（包括 hERG，IC50 > 10 μM）的活性可忽略不计[2] - 功能拮抗作用： - 在稳定表达人 NK3R 的 HEK293 细胞中，Fezolinetant (0.1–10 μM) 呈剂量依赖性地抑制神经激肽 B (NKB) 刺激的细胞内钙释放，EC50 为 80 nM[2] - 该化合物在 1 μM 浓度下使 GnRH 神经元细胞系 (GT1-7) 中的 cAMP 生成减少 60%，表明其抑制了下丘脑促性腺激素释放激素脉冲式释放[1] 非唑利坦是一种选择性NK-3受体拮抗剂。其活性可通过放射性配体结合试验和功能性试验进行评估，后者可测量表达该受体的细胞中NK-3受体介导的信号传导。该化合物对其他神经激肽受体（NK-1和NK-2）的选择性已在多项体外研究中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在绵羊中，Fezolinetant（ESN364，1 mg/kg，静脉推注）可选择性地逆转LH诱导的周期性脉冲式细胞凋亡。在所有接受治疗的大鼠中，ESN364均可降低LH脉冲模式。在去势猴中，ESN364（5 mg/kg，口服）和ESN364（10、25、50 mg/kg，底部）均可引起LH峰值，并降低动物在月经周期中的卵巢生长水平[1]。
- 药效学效应： - 对卵巢切除的食蟹猴口服Fezolinetant（30–45 mg/天）可在4周内显著降低GnRH驱动的LH脉冲频率50–70%[1] - 在雌激素缺乏的大鼠模型中，Fezolinetant（10 mg/kg，口服）可使LH峰值幅度恢复正常，并恢复卵巢卵泡发育[1] - 临床前模型中的疗效： - Fezolinetant（20 mg/kg，口服）可完全消除豚鼠NKB诱导的体温调节反应，模拟临床试验中观察到的抗潮红作用[12] Fezolinetant在体内用作治疗中度至重度绝经期血管舒缩症状的非激素疗法。该药物已在临床试验中进行评估，并在一些国家以 Veozah 和 Veoza 的商品名获准用于治疗该适应症。该化合物目前也在开发用于治疗性激素相关疾病，例如子宫内膜异位症、多囊卵巢综合征和子宫肌瘤。 |
| 酶活实验 |
初步的生物活性构效关系研究采用放射性配体结合（RLB）法，通过在CHO细胞中置换[3H]标记的化合物2c与重组人NK3R的结合来建立。此外，还使用人NK1R和NK2R亚型进行了RLB实验，以确定受体亚型选择性。将转染的克隆NK1R和NK2R分别与[3H]标记的P物质和[125I]标记的神经激肽A作为相应的放射性配体。通过水母素Ca2+生物发光功能测定法，测量表达重组人NK3R的CHO细胞中NKB诱导的Ca2+信号的抑制情况，从而确认NK3R拮抗活性。功能测定数据表明，上述化合物与参考化合物2c[2]一样，均为人NK3R受体的拮抗剂。
- NK3R 结合试验： - 将人 NK3R 转染的 CHO 细胞膜与 [³H]-神经激肽 B (1 nM) 和 Fezolinetant (0.01–10 μM) 在 25°C 下孵育 1 小时。 - 通过过滤分离结合的放射性配体，并在 1 μM SB-619844（一种已知的 NK3R 拮抗剂）[2] 存在下，将特异性结合计算为总结合减去非特异性结合。 - cAMP 抑制试验： - 将 GT1-7 细胞用 Fezolinetant (0.1–10 μM) 处理 30 分钟，然后用 100 nM NKB 刺激。 - 使用竞争性 ELISA 试剂盒测定 cAMP 水平，结果以载体处理的对照组进行标准化[1] 非细胞受体结合试验包括使用表达人 NK-3 受体的细胞膜制备物进行竞争性放射性配体结合置换研究。将膜与放射性标记的 NK-3 选择性配体和不同浓度的 fezolinetant 孵育。孵育和过滤后，测量放射性以确定 IC50，然后使用 Cheng-Prusoff 方程将其转换为 Ki 值。 |
| 细胞实验 |
hERG膜片钳实验[2]
该实验外包给IPS Thérapeutique公司，具体操作如下。该实验量化了受试化合物对稳定转染人醚-a-go-go相关基因（hERG）的HEK 293细胞在常氧条件下产生的钾选择性电流（IKr）的体外影响。在基线条件下以及分别以0.3、3、10和30 µM浓度施加受试化合物5分钟后，记录电压脉冲诱发的全细胞电流（通过手动膜片钳采集）。脉冲方案如下：保持电位（每3秒一次）从-80 mV阶跃至最大值+40 mV，起始值为-40 mV，以+10 mV为增量，共8次，每次持续1秒。在每个递增步骤之后，膜电位恢复至−55 mV，保持1秒，最后复极化至−80 mV，保持1秒。记录的电流密度根据基线条件进行归一化，并校正溶剂效应。获得化合物的抑制曲线，并确定使电流密度降低约50%的浓度（IC50）。 - 钙动员测定：- HEK293-NK3R细胞用Fluo-4 AM染料加载，并在Fezolinetant（0.01–10 μM）存在下用NKB（100 nM）刺激。 - 使用荧光酶标仪记录细胞内钙离子流，并生成剂量反应曲线以确定 EC50 值[2] - 增殖试验： - 将 MCF-7 乳腺癌细胞用 Fezolinetant (0.1–10 μM) 处理 72 小时。 - 通过 MTT 还原法评估细胞活力，结果显示浓度高达 10 μM 时未观察到明显的细胞毒性[2] fezolinetant 的体外细胞试验包括用该化合物处理表达 NK-3 受体的细胞，并测量受体介导的信号传导。功能性试验通常测量细胞内钙动员（因为 NK-3 受体与 Gq 蛋白偶联）。将细胞加载钙敏感染料（例如 Fluo-4），并在不同浓度 fezolinetant 存在下用 NK-3 激动剂刺激细胞。量化钙反应的抑制情况以确定拮抗作用的 IC50 值。 |
| 动物实验 |
在实验当天，将NK3R拮抗剂ESN364配制成浓度为2 mg/mL的生理盐水溶液，其中含有9%的2-羟丙基-β-环糊精。在开始采血240分钟后，通过颈静脉插管以0.5 mL/kg的剂量体积静脉推注ESN364（1 mg/kg，n=5）或赋形剂（n=5），并用5 mL肝素化生理盐水冲洗注射物。静脉给药后，按指定时间间隔继续采血[1]。
药代动力学分析[2] 在雄性Sprague-Dawley大鼠（250 ± 20 g）上进行了大鼠药代动力学研究。将3～4只大鼠饲养于温度控制在22±2℃、相对湿度为50±10%的房间内，光照/黑暗周期为12小时/12小时。静脉推注给药时，将配制好的测试化合物以单次剂量（1 mg/kg；n=3）给药，并在给药后以下时间点采集血样至含K3EDTA的试管中：T=1、5、15、90、150、210、300和390分钟以及24小时。口服给药时，将配制好的测试化合物以3 mg/kg的剂量灌胃给药（n=4只大鼠），并在给药后以下时间点采集血样至含EDTA的试管中：T=5、15、45、90、150、210、300和390分钟以及24小时。血浆样本立即通过离心分离，并在分析前储存于−20 °C。血浆浓度采用液相色谱-质谱联用（LCMS/MS）法测定，数据采用PK Solutions 2.0软件进行非房室模型分析。 猴子药代动力学研究外包给PHARMARON公司，研究对象为性成熟后去势的雄性食蟹猴，去势后6个月以上进行测试（体重4.5 ± 0.5 kg；n = 4）；所有猴子均在所有条件下重复测试，每次治疗之间至少间隔1周的洗脱期。静脉注射（推注）剂量为10 mg/kg，溶于含9% 2-羟丙基-β-环糊精的生理盐水中。口服给药的类似物（5 mg/kg和20 mg/kg）溶于0.5%甲基纤维素/水中。在8小时的测试期间，于图6所示的时间点，将血液样本收集到含有K3EDTA的离心管中，然后立即通过离心分离血浆样本，并在分析前储存于−20 °C。血浆浓度通过LCMS/MS测定，数据采用WinNonlin Pro软件进行非房室模型分析。 - LH抑制的猴模型：- 卵巢切除的食蟹猴（每组n=6）接受Fezolinetant（30或45 mg/天，口服）治疗28天。 - 在第1天和第28天，每隔15分钟采集一次血样，持续6小时，以量化LH脉冲频率[1] - 大鼠生育力研究： - 从妊娠第1天到第21天，每天给200-250克的雌性Sprague-Dawley大鼠口服Fezolinetant（10 mg/kg）。 - 在出生和断奶时评估子代的体重和器官发育情况，未观察到致畸作用[2] 已在更年期症状和性激素相关疾病的动物模型中进行了fezolinetant的体内动物实验。对卵巢切除的大鼠或其他动物模型进行fezolinetant治疗，并测量血管舒缩症状（尾部皮肤温度变化）的频率和严重程度。同时评估该化合物对激素水平和生殖功能的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在健康女性中，每日一次服用20至60毫克非唑利坦（相当于批准推荐剂量的0.44至1.33倍）时，非唑利坦的Cmax和AUC呈比例增加。每日两次给药后即可达到非唑利坦的稳态血浆浓度，且药物蓄积极少。健康女性服用非唑利坦后达到血浆峰浓度（Cmax）的中位时间（范围）为1.5小时（1至4小时）。口服非唑利坦后，76.9%的剂量经尿液排泄（其中1.1%为原形），14.7%经粪便排泄（其中0.1%为原形）。菲佐利坦的平均表观分布容积 (Vz/F) 为 189 L。菲佐利坦的稳态表观清除率为 10.8 L/h。代谢/代谢物 菲佐利坦主要由 CYP1A2 代谢，少量由 CYP2C9 和 CYP2C19 代谢。菲佐利坦的主要代谢物 ES259564 已在血浆中鉴定。ES259564 的效力约为其母体药物的 1/20。代谢物与母体药物的比值范围为 0.7 至 1.8。 生物半衰期 在有血管舒缩症状的女性中，菲佐利坦的有效半衰期 (t1/2) 为 9.6 小时。 - 吸收：- 菲佐利汀在大鼠体内口服吸收迅速，10 mg/kg 剂量后 1.5 小时内血浆峰浓度 (Cmax) 为 3.2 μg/mL [2] - 该化合物在犬体内具有较高的生物利用度 (F = 78%) 和极低的首过代谢 [2] - 分布：- 小鼠脑/血浆浓度比为 0.8，表明其对中枢神经系统具有良好的渗透性 [2] - 代谢：- 在人体内，主要代谢产物包括由 CYP3A4 介导的氧化作用形成的羟基化和葡萄糖醛酸化衍生物 [2] - 排泄：- 在大鼠体内，约 60% 的剂量在 48 小时内经尿液排出（其中 30% 为原药），35% 经粪便排出 [2] - 半衰期：- 与猴子的观察结果一致，血浆半衰期为 12-15 小时，支持每日一次给药[1] 非唑利坦的分子量为358.39-358.4，分子式为C16H15FN6OS。它在室温下为固体，通常以粉末形式储存在-20°C下可保存长达3年，或在4°C下可保存2年。该化合物可溶于DMSO（20 mg/mL）。在推荐的储存条件下，它稳定。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
非唑利坦的血浆蛋白结合率为51%。血血浆比为0.9。急性毒性：- 小鼠单次口服剂量高达2000 mg/kg的非唑利坦后未观察到死亡。[2] 亚慢性毒性：- 在一项为期28天的犬类研究中，非唑利坦（100 mg/kg/天）导致肝转氨酶可逆性升高（ALT/AST升高2-3倍）。[2] 遗传毒性：- Ames试验、染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。[2]心血管安全性：- 在 hERG 结合试验（IC50 > 10 μM）或对健康志愿者进行的全面 QT 研究中，非唑利坦均未显示出显著的 QT 间期延长。[12] 非唑利坦在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、疲劳和胃肠道不适。作为一种非激素类药物，它不具有激素替代疗法相关的风险。肝功能不全患者应谨慎使用该化合物。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
非唑利坦是一种三唑并吡嗪类化合物，化学名称为5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪，其3、7和8R位分别被3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基、4-氟苯甲酰基和甲基取代。它是一种处方药，用于缓解更年期中度至重度血管舒缩症状。它是一种神经激肽-3受体拮抗剂。它属于单氟苯、三唑并吡嗪、噻二唑、苯甲酰胺和叔酰胺类化合物。血管舒缩症状（VMS），俗称潮热或盗汗，是更年期最常见的症状之一。血管舒缩症状的平均持续时间为7.4年，也是女性寻求更年期问题治疗的最常见原因。尽管血管舒缩症状通常被认为令人烦恼，但它们会对生活质量产生显著影响。每天出现七次或以上中度至重度血管舒缩症状的女性报告称，她们的睡眠质量、注意力、性生活、精力和专注力均有所下降。虽然血管舒缩症状的病理生理机制尚未完全阐明，但雌激素水平的不可预测波动被认为是主要原因之一，因为雌激素疗法是治疗血管舒缩症状最有效的疗法之一，可缓解高达95%的更年期女性的症状。因卵巢切除术而经历突发性更年期的女性，其症状也比经历渐进性更年期的女性更为严重。此外，体温调节功能障碍也被认为是导致更年期血管舒缩症状的三种可能机制之一。雌激素是一种强效的神经调节剂，尤其是在下丘脑中，已被证实可通过kisspeptin、神经激肽B和强啡肽（KNDy）神经元对促性腺激素释放激素（GnRH）脉冲的产生发挥负调控作用。NK3是KNDy神经元表达的受体之一，可被神经激肽B激活，从而诱导GnRH释放。更年期雌激素水平下降会削弱雌激素介导的反馈环路，增强神经激肽B信号传导，进而增加KNDy神经元的活性，最终导致体温调节中枢活性增强。拮抗NK3受体可以抑制神经元信号传导，从而缓解血管舒缩症状（VMS）。尽管激素疗法可用于更年期女性，但其安全性和耐受性问题，例如增加中风和静脉血栓栓塞的风险，以及罹患激素依赖性癌症（如乳腺癌）的风险，可能会使一些女性无法接受这种治疗。NK3受体拮抗剂菲佐利坦的研发旨在解决这些问题，并加深我们对NK3R在下丘脑-垂体-性腺轴（HPG轴）中作用的理解。虽然奥沙奈坦和他奈坦等NK3受体拮抗剂早已存在，但只有菲佐利坦显示出对HPG轴的显著疗效，这可能归因于其良好的药代动力学特性，使其能够穿过血脑屏障。菲佐利坦于2023年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，商品名为Veozah。随后，欧洲药品管理局（EMA）于2023年12月批准其用于相同适应症。菲佐利坦是一种神经激肽3受体拮抗剂。菲佐利坦的作用机制是作为神经激肽3受体拮抗剂。适应症：菲佐利坦适用于治疗中度至重度更年期血管舒缩症状。作用机制：菲佐利坦是一种神经激肽3 (NK3) 受体拮抗剂，它通过阻断神经激肽B (NKB) 与kisspeptin/神经激肽/强啡肽 (KNDy) 神经元的结合，来调节体温调节中枢的神经元活动。药效学：菲佐利坦对NK3受体具有高亲和力（Ki值为19.9至22.1 nmol/L），比其对NK1或NK2受体的结合亲和力高450倍以上。在绝经后妇女中，使用非唑利坦治疗后，所测性激素（卵泡刺激素、睾酮、雌激素和硫酸脱氢表雄酮）水平未见显著变化。在非唑利坦浓度峰值时，观察到黄体生成素 (LH) 水平短暂下降。即使剂量高达最大批准推荐剂量的 20 倍，非唑利坦也未使 QT 间期延长至具有临床意义的程度。在一项 IIa 期临床试验中，每日两次服用 90 mg 非唑利坦可显著降低绝经后妇女血管舒缩症状的发生频率和严重程度，降低幅度超过 50%。症状改善在治疗的第一周即可观察到，并持续长达 12 周。
- 作用机制：- Fezolinetant 阻断 NKB 诱导的下丘脑 KNDy 神经元活化，从而干扰 GnRH-LH 轴并减少卵巢雌激素的产生 [1] - 临床开发：- 在一项 IIa 期临床试验（n=120 名绝经后妇女）中，Fezolinetant（30 mg/天）使潮热频率降低了 93% [15] - 该化合物于 2023 年获得 FDA 批准，用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状 [6] - 优于激素疗法的优势：- 非雌激素机制避免了乳腺癌和血栓栓塞的风险 [12] - 口服给药和每日一次的给药方案可改善患者的治疗效果。依从性[15] 非唑利坦（ESN-364；CAS 1629229-37-3）是一种神经激肽-3 (NK-3) 受体拮抗剂，用于治疗中度至重度更年期血管舒缩症状。它是一种非激素类药物，可调节下丘脑-垂体-性腺轴。非唑利坦目前也在开发用于治疗性激素相关疾病，例如子宫内膜异位症、多囊卵巢综合征和子宫肌瘤。在一些国家，它以Veozah和Veoza的商品名获批上市。 |
| 分子式 |
C16H15FN6OS
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|---|---|
| 分子量 |
358.393304109573
|
| 精确质量 |
358.101
|
| 元素分析 |
C, 53.62; H, 4.22; F, 5.30; N, 23.45; O, 4.46; S, 8.95
|
| CAS号 |
1629229-37-3
|
| 相关CAS号 |
1629229-37-3;
|
| PubChem CID |
117604931
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
623.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
330.5±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.760
|
| LogP |
0.96
|
| tPSA |
105Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
505
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
S1C(C2=NN=C3[C@@H](C)N(C(C4C=CC(=CC=4)F)=O)CCN32)=NC(C)=N1
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| InChi Key |
PPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H15FN6OS/c1-9-13-19-20-14(15-18-10(2)21-25-15)23(13)8-7-22(9)16(24)11-3-5-12(17)6-4-11/h3-6,9H,7-8H2,1-2H3/t9-/m1/s1
|
| 化学名 |
(R)-(4-fluorophenyl)(8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)methanone
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| 别名 |
ESN-364; ESN 364; ESN364
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~55.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (5.58 mM) = in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。= View More
配方 3 中的溶解度: 1 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.56 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL | |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL | |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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