| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGFR1 (IC50 = 3.1 nM); FGFR2 (IC50 = 4.3 nM); FGFR3 (IC50 = 27 nM); FGFR4 (IC50 = 45 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 FGFR1-4 Ba/F3 细胞中，FIIN-2 抑制细胞增殖，EC50 在一位数至两位数纳摩尔范围内。 FIIN-2 还在各种背景下显示出优异的抗增殖活性，包括 FGFR1 中具有看门人突变和依赖于 FGFR4 的细胞系。激酶测定：生化测定是通过覆盖广泛、基于 TR-FRET 的激酶结合测定平台进行的。细胞测定：NCI-H2077、NCI-H1581、H520、Kato III、AN3CA、RT112、A2780、4T1 和 SKOV-3 细胞以每孔 1,500 个细胞的密度接种在 96 孔中 1 天后用抑制剂处理盘子。看门人突变细胞系是通过慢病毒转导在 NCI-H2077 或 NCI-H1581 细胞中异位过度表达 FGFR1 V561M 产生的。根据制造商的说明，使用 Cell-Titer-Glo 试剂添加抑制剂后 96 小时评估细胞存活率。 EC50 值使用 GraphPad Prism 5 计算。SKOV-3 细胞也在 FGF 或 EGF 配体存在下进行处理。 96小时后使用光度计进行增殖测量。数据显示为相对值：将具有指定抑制剂剂量的细胞的发光与未处理的细胞的发光进行比较。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼发育模型中，FIIN-2 通过抑制 FGFR 导致尾部形态发生出现轻度或重度表型。
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| 酶活实验 |
基于TR-FRET的广泛覆盖的激酶结合分析平台用于进行生化实验。
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| 细胞实验 |
以每孔 1,500 个细胞的密度接种在 96 孔板中一天后，NCI-H2077、NCI-H1581、H520、Kato III、AN3CA、RT112、A2780、4T1 和 SKOV-3 细胞用抑制剂处理。 FGFR1 V561M 通过慢病毒转导在 NCI-H2077 或 NCI-H1581 细胞中异位过度表达，以创建看门突变细胞系。使用 Cell-Titer-Glo 试剂和制造商的说明，在添加抑制剂 96 小时后测量细胞存活率。 GraphPad Prism 5 用于计算 EC50 值。在治疗过程中，FGF 或 EGF 配体也适用于 SKOV-3 细胞。 96小时后使用光度计测量增殖。相对值用于显示数据。将用所示抑制剂剂量处理的细胞的发光与未处理的细胞进行比较。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C35H38N8O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
634.73
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| 精确质量 |
634.30
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| 元素分析 |
C, 66.23; H, 6.03; N, 17.65; O, 10.08
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| CAS号 |
1633044-56-0
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC
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| InChi Key |
DVBPRWJMHURKHP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H38N8O4/c1-5-32(44)37-26-8-6-24(7-9-26)22-43-33-25(23-42(35(43)45)29-18-30(46-3)20-31(19-29)47-4)21-36-34(39-33)38-27-10-12-28(13-11-27)41-16-14-40(2)15-17-41/h5-13,18-21H,1,14-17,22-23H2,2-4H3,(H,37,44)(H,36,38,39)
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| 化学名 |
N-[4-[[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-7-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-1-yl]methyl]phenyl]prop-2-enamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5755 mL | 7.8774 mL | 15.7547 mL | |
| 5 mM | 0.3151 mL | 1.5755 mL | 3.1509 mL | |
| 10 mM | 0.1575 mL | 0.7877 mL | 1.5755 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibition of FGFR-dependent signaling by BGJ398, FIIN-2, and FIIN-3 in Tel/FGFR2 V564M Ba/F3 cells. Cells were treated with a dose escalation of inhibitors for 6 h and then were lysed and subjected to Western blot for the indicated proteins or phosphoproteins. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11; 111(45): E4869–E4877. |
Inhibition of FGFR-dependent signaling by BGJ398, FIIN-2, and FIIN-3 in H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. |
Effects of FIIN-2, FIIN-3, and FRIN-3 on FGF- and EGF-induced dispersion of SKOV-3 cells in a 3D microfluidic device. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. |
Umedaptanib pegol
Lenvatinib-d4 (E7080-d4)
FGFR1 inhibitor-8
Multi-kinase-IN-5
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