Flavopiridol (Alvocidib) HCl 中文名称: 夫拉平度盐酸盐

别名: NSC 649890 HCl; HMR-1275;HMR1275;L-868275; L 868275;HL 275; MDL 107,826A;HL-275;NSC 649890 HCl; NSC649890; NSC-649890; HMR 1275;L 86-8275; L868275; HMR 1274; HMR-1274; HMR1274; Flavoperidol; Alvocidib; HMR 1275; HMR-1275; L 86 8275; L86-8275; MDL 107826A; MDL-107826A; NSC 649890. 夫拉平度盐酸盐; (-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐; 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮盐酸; 2,6-双(2-吡啶基)-4(1H)-吡啶酮;Flavopiridol (Alvocidib)hcl ;盐酸夫拉平度;盐酸弗拉平度;FLAVOPIRIDOL 盐酸盐;(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐夫拉平度盐酸盐

目录号: V1538 纯度: ≥98%

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Flavopiridol HCl（也称为 Alvocidib；NSC 649890；HMR-1275；L-868275；HL-275；MDL-107,826A），flavopiridol 的盐酸盐，是一种黄酮类化合物，是一种广谱、ATP 竞争性的细胞周期蛋白抑制剂具有潜在抗肿瘤活性的依赖性激酶-CDK。

Flavopiridol (Alvocidib) HCl CAS号: 131740-09-5
产品类别: CDK

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Flavopiridol HCl（也称为 Alvocidib；NSC 649890；HMR-1275；L-868275；HL-275；MDL-107,826A），flavopiridol 的盐酸盐，是一种黄酮类化合物，是一种广谱、ATP 竞争性抑制剂具有潜在抗肿瘤活性的细胞周期蛋白依赖性激酶-CDK。它是一种 ATP 竞争性 CDK 抑制剂，可抑制 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK6，IC50 约为 40 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK1 (IC50 = 40 nM); CDK2 (IC50 = 40 nM); CDK4 (IC50 = 40 nM); CDK6 (IC50 = 40 nM); CDK7 (IC50 = 300 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：最初发现 Flavopiridol 可抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶 A（IC50 = 21 和 122 μM）。随后，当 Flavopiridol 在国家癌症研究所开发治疗计划的 60 个人类肿瘤细胞系小组中进行测试时，发现 Flavopiridol 在更生理相关的浓度 (IC50 = 66 nM) 下可抑制细胞增殖。 Flavopiridol 以时间和浓度依赖性方式抑制人乳腺癌细胞中的 CDK2 和 CDK4，从而诱导 G1 期阻滞。 Flavopiridol 的短时间治疗（约 12 小时）可诱导造血细胞系凋亡，包括 SUDHL4、SUDHL6（B 细胞系）、Jurkat 和 MOLT4（T 细胞系）以及 HL60（骨髓细胞）。在克隆形成试验中，Flavopiridol 是一种高效细胞毒性化合物，在 23 个人类肿瘤模型中的平均 IC70 为 8 ng/mL。最近的一项研究表明 Flavopiridol 治疗可诱导人胶质母细胞瘤 T98G 细胞系中大量 AKT-Ser473 磷酸化。激酶测定：如下在微量滴定板中测定CDK活性。将 40 μg Gst-Rb 与不同量的 Flavopiridol 和未标记的 ATP 混合。然后通过添加从表达重组人 CDK 的昆虫细胞获得的 S100 级分的硫酸铵片段来启动反应。最终反应条件为 10 mM MgCl2、50 mM Tris-HCl (pH 7.5) 和 1 mM DTT。 ATP 的终浓度相应调整。放射性标记的 ATP 用作磷酰基供体。添加酶后，反应在30°C下进行2.5分钟，然后添加EDTA终止反应。然后用谷胱甘肽-琼脂糖捕获 Gst-Rb，并通过液体闪烁计数测定掺入的放射性。细胞测定：以 1 × 106 个细胞/mL 的密度生长的细胞暴露于不同浓度和时间段的 Flavopiridol。提取DNA。简而言之，用冷磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 洗涤细胞一次，并用 3 mL 裂解缓冲液（5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100）在 4° 裂解 15 分钟C。通过离心（26,000g、4°C 20 分钟）分离细胞裂解物的染色质。含有小 DNA 片段的上清液依次用苯酚、苯酚:氯仿 (1:1) 和氯仿提取。核酸在 0.5 M 氯化钠、90% 乙醇中于 -20 °C 过夜沉淀。然后用牛 RNAaseA (60 μg/mL) 消化 RNA。依次进行再提取和再沉淀后，将 DNA 溶解在 10 mM Tris-HCL (pH 7.5)、1 mM EDTA、0.5% 十二烷基硫酸钠 (SDS) 中，然后在 1.6% 琼脂糖凝胶上进行电泳。
体内研究 (In Vivo)	在第 1-4 天和第 7-11 天口服最大耐受剂量 10 mg/kg/天时，Flavopiridol 可使 PRXF1337 中的肿瘤消退，并使 PRXF1369 中的肿瘤停滞持续 4 周。连续 5 天每天静脉内 (IV) 或腹膜内注射 7.5 mg/kg Flavopiridol 治疗后，12 个晚期皮下 (sc) 人 HL-60 异种移植物中的 11 个经历完全消退，几个月后动物仍保持无病状态。黄酮吡醇治疗一个疗程。用 7.5 mg/kg 静脉推注黄吡醇治疗 SUDHL-4 sc 淋巴瘤 5 天，经历主要（八只小鼠中的两只）或完全（八只小鼠中的四只）消退，其中两只动物在超过 60 年内保持无病状态。天。总体增长延迟为73.2%。每日静脉注射或腹腔注射黄吡醇可使血浆浓度峰值达到约 7 µM，随后在 8 小时内逐渐下降至约 100 nM。
酶活实验	以下是如何在微量滴定板中测量 CDK 活性。制备 40 μg Gst-Rb、不同浓度的 Flavopiridol 和未标记 ATP 的组合。随后，添加从表达人 CDK 重组体的昆虫细胞获得的 S100 级分的硫酸铵片段以引发反应。使用 10 mM MgCl2、50 mM Tris-HCl (pH 7.5) 和 1 mM DTT 的最终混合物。结果，最终 ATP 浓度发生改变。使用磷酰基供体，它是放射性标记的 ATP。添加酶后，反应在 30 °C 下运行 2.5 分钟，然后添加 EDTA 停止反应。用谷胱甘肽琼脂糖捕获 Gst-Rb 后，使用液体闪烁计数来计算已掺入的放射性。
细胞实验	对以 1 × 10⁶ 细胞/mL 密度生长的细胞给予不同浓度和暴露时间的黄吡醇。它提取DNA。简而言之，细胞在 3 mL 裂解缓冲液（5 mM Tris-HCL [pH 7.5]；20 mM EDTA；0.5% Triton X-100）中于 4 °C 裂解 15 分钟。此过程涉及使用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 进行一次冷洗。离心用于从细胞裂解物中分离染色质（26,000g、4°C 20 分钟）。使用以下方法提取含有小 DNA 片段的上清液：苯酚、苯酚:氯仿 (1:1) 和氯仿。 -20°C 过夜，核酸在 0.5 M 氯化钠和 90% 乙醇中沉淀。之后，牛 RNAaseA (60 μg/mL) 会分解 RNA。将 DNA 溶解在 10 mM Tris-HCL (pH 7.5)、1 mM EDTA 和 0.5% 十二烷基硫酸钠 (SDS) 中，然后连续进行再提取和再沉淀，然后在 1.6% 琼脂糖凝胶上进行电泳。
动物实验	人前列腺癌异种移植瘤PRXFI337和PRXFI369，皮下移植于裸鼠体内[4]；人早幼粒细胞白血病HL-60、人B细胞滤泡淋巴瘤SUDHL-4和获得性免疫缺陷综合征（AIDS）-r 10 mg/kg/d；7.5 mg/kg/d 口服[4]；腹腔注射或静脉注射
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物黄酮吡啶醇已知的人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[2-(2-氯苯基)-5-羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基哌啶-4-基]-4-氧代色烯-7-基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。口服生物利用度：人体约20%；大鼠口服25 mg/kg后约30%[1][5] -消除半衰期：人体6-8小时；大鼠4.5小时（腹腔注射）；小鼠体内半衰期为7.2小时（口服给药）[1][5] - 血浆蛋白结合率：在人血浆中>99%（浓度范围：0.1-10 μg/mL）[1][9] - 分布：大鼠体内分布容积 (Vd) = 3.5 L/kg，广泛分布于肿瘤组织、骨髓和淋巴器官[5][9] - 代谢：主要在肝脏中经CYP3A4代谢为无活性代谢物（例如，单羟基化衍生物）[1][5] - 排泄：70%的剂量以代谢物形式经粪便排出；25%经尿液排出；<2%以原形排出[1][5]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性：大鼠口服LD50 > 200 mg/kg；小鼠 > 150 mg/kg。- 腹腔注射LD50 = 大鼠 50 mg/kg；小鼠 40 mg/kg。- 亚慢性毒性（大鼠28天口服给药）：剂量高达25 mg/kg/天时未见明显的肝毒性或肾毒性；50 mg/kg/天时出现轻度中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数减少≤15%）和血小板减少症（血小板计数减少≤10%）。- 在异种移植小鼠中，治疗剂量（10-25 mg/kg/天）未引起明显的体重减轻或行为异常。- 药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑）可抑制本品，使AUC增加2.2倍。与高剂量化疗药物（例如多柔比星）产生协同毒性
参考文献	[1]. A short and efficient synthesis of the pharmacological research tool GW501516 for the peroxisome proliferator-activated receptor delta. J Org Chem. 2003 Nov 14;68(23):9116-8. [2]. Effects of the peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-δ agonist GW 501516 on bone and muscle in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Jun;155(6):2178-89. [3]. GW 501516, a PPARδ agonist, ameliorates tubulointerstitial inflammation in proteinuric kidney disease via inhibition of TAK1-NFκB pathway in mice. PLoS One. 2011;6(9):e25271. [4]. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW 501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884. [5]. PPARβ/δ Agonist GW501516 Inhibits Tumorigenicity of Undifferentiated Nasopharyngeal Carcinoma in C666-1 Cells by Promoting Apoptosis. Front Pharmacol. 2018 Jun 28;9:648.
其他信息	盐酸阿沃西地是等摩尔量的阿沃西地与氯化氢反应生成的盐酸盐。它是一种细胞周期蛋白依赖性激酶9 (CDK9) 抑制剂，已被研究用于治疗急性髓系白血病、关节炎和动脉粥样硬化斑块形成。它具有抗肿瘤、抗风湿、诱导细胞凋亡和抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 (EC 2.7.11.22) 的作用。它含有阿沃西地(1+)离子。盐酸阿沃西地是一种合成的N-甲基哌啶基氯苯基黄酮化合物。作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，阿沃西地通过阻止细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）的磷酸化并下调细胞周期蛋白D1和D3的表达，诱导细胞周期停滞，最终导致G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡。该药物也是三磷酸腺苷（ATP）活性的竞争性抑制剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H20CLNO5.HCL

分子量

438.3

精确质量

437.079

元素分析

C, 57.55; H, 4.83; Cl, 16.18; N, 3.20; O, 18.25

CAS号

131740-09-5

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00098579	Completed	Drug: doxorubicin hydrochloride Drug: alvocidib	Gastrointestinal Stromal Tumor Stage IV Adult Soft Tissue Sarcoma	National Cancer Institute (NCI)	October 2004	Phase 1
NCT00047307	Completed	Drug: gemcitabine hydrochloride Drug: alvocidib	Stage IV Pancreatic Cancer Stage III Pancreatic Cancer	National Cancer Institute (NCI)	August 2002	Phase 1
NCT00407966	Completed	Drug: alvocidib Drug: cytarabine	Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b) Adult Erythroleukemia (M6a)	National Cancer Institute (NCI)	October 2006	Phase 2
NCT01349972	Completed	Drug: alvocidib Drug: cytarabine	Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b) Adult Erythroleukemia (M6a)	National Cancer Institute (NCI)	April 2011	Phase 2
NCT00470197	Completed	Drug: alvocidib Drug: cytarabine	Adult Erythroleukemia (M6a) Malignant Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	April 2007	Phase 1

生物数据图片

Effect of FVP on the expression of PRGs and IRGs in BJ-TERT fibroblasts.Cell Div.2012 Mar 29;7:11. doi: 10.1186/1747-1028-7-11.
Biphasic effect of FVP in the expression of certain PRG/IRGs.Cell Div.2012 Mar 29;7:11. doi: 10.1186/1747-1028-7-11.
Certain PRG/IRGs are significantly expressed in the presence of FVP during a mitogenic response.Cell Div.2012 Mar 29;7:11. doi: 10.1186/1747-1028-7-11.

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2815 mL	11.4077 mL	22.8154 mL
	5 mM	0.4563 mL	2.2815 mL	4.5631 mL
	10 mM	0.2282 mL	1.1408 mL	2.2815 mL