| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
从放射性标记氟啶胺处理的大鼠的尿液、粪便和胆汁中分离、鉴定并表征了代谢物AMPA（4-氯-N2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-硝基-5-(三氟甲基)-1,2-苯二胺）、DAPA（3-氯-2-(2,6-二氨基-3-氯-α,α,α-三氟甲基)吡啶）及其一些相关结合物和水解产物。氟啶胺几乎完全通过羟基化代谢，随后进行结合反应。未观察到性别差异。 在大鼠代谢研究中，仅有33-40%的放射性标记氟啶胺被吸收。大部分给药剂量（>89%）从粪便中回收。粪便中检测到的放射性物质主要为未吸收的母体化合物。经尿液排泄量极少（<4%）。然而，胆汁总放射性物质占给药剂量的25-34%，表明存在显著的肠肝循环。色谱分析表明，胆汁中存在多种代谢物。 代谢/代谢物 ……氟啶胺在受试大鼠中几乎完全通过羟基化代谢，随后进行结合反应。未观察到性别差异。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）= 463 mg/m3 非人类毒性值 LD50 大鼠口服 >5000 mg/kg LD50 兔皮肤 >2000 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟啶胺是一种氨基吡啶类化合物，其化学名称为2-氨基-5-(三氟甲基)吡啶，其中一个氨基氢被3-氯-2,6-二硝基-4-(三氟甲基)苯基取代。它是一种用于防治灰霉病、霜霉病和其他真菌病原体的杀菌剂。氟啶胺具有诱导细胞凋亡、致敏、异生素、环境污染和抗真菌农药等特性。它是一种C-硝基化合物、氯吡啶类化合物、氨基吡啶类化合物、仲氨基化合物、一氯苯类化合物和(三氟甲基)苯类化合物。氟啶胺是一种广谱杀菌剂，广泛应用于农业。它属于二芳胺类化合物，更具体地说，是一种芳基氨基吡啶类化合物。该化合物的作用机制在于其能极强地解偶联线粒体中的氧化磷酸化，并且与硫醇具有很高的反应活性。与其他解偶联剂不同，它对真菌具有广谱活性，且由于能迅速代谢为不具备解偶联活性的化合物，因此对哺乳动物的毒性极低。氟啶胺是一种保护性杀菌剂，但既不具有内吸性也不具有治疗性。它的作用机制是抑制孢子萌发和侵染结构的形成。虽然它对多种真菌有效，但对锈病和白粉病的防治效果较差，因此尚未商业化应用于谷类作物。由于其对病原菌游动孢子的活性，氟啶胺被广泛用于防治马铃薯晚疫病（致病疫霉），尤其能有效控制马铃薯块茎的感染。
作用机制 氟啶胺是一种亲脂性弱酸，在体外对线粒体具有很强的解偶联活性。 |
| 分子式 |
C13H4CL2F6N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
465.09
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| 精确质量 |
463.951
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| CAS号 |
79622-59-6
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| PubChem CID |
91731
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
376.1±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
113ºC
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| 闪点 |
181.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
8.19
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| tPSA |
116.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
628
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UZCGKGPEKUCDTF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H4Cl2F6N4O4/c14-6-1-4(12(16,17)18)3-22-11(6)23-9-7(24(26)27)2-5(13(19,20)21)8(15)10(9)25(28)29/h1-3H,(H,22,23)
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| 化学名 |
3-chloro-N-[3-chloro-2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~268.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1501 mL | 10.7506 mL | 21.5012 mL | |
| 5 mM | 0.4300 mL | 2.1501 mL | 4.3002 mL | |
| 10 mM | 0.2150 mL | 1.0751 mL | 2.1501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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