| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
使用液相色谱-质谱法鉴定出福美沙芬代谢产物为(N-(4-(4-(三氟甲基)苯氧基)-2-甲酰胺苯基)乙酰胺)，表明其代谢途径涉及硝基的分解和所得氨基的乙酰化。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
1994 年和 1995 年，我们在伊利诺伊州中部和南部开展了田间试验，比较了大豆（Glycine max (L.) Merr.）的几种苗后杂草控制方案。评估的除草剂方案包括单独使用或与乳酸氟草醚（一种乙酰乳酸合成酶 (ALS) 抑制剂）混合使用的咪唑乙烟酸，以及两种非乙酰乳酸合成酶抑制剂除草剂方案，分别是苯达松、乙氟草醚和烯草酮的组合，以及氟磺胺草醚、氟唑草酯和苯氧丙酸的组合。这些处理分别在苗后早期（EPOST，大豆 V-1 期 - 第一片三出复叶）和苗后（POST，大豆 V-2 期 - 第二片三出复叶）进行。非乙酰乳酸合成酶抑制剂除草剂方案通常在苗后杂草控制方面更有效，而咪唑乙烟酸的杂草控制效果在苗后早期往往更佳。在四项试验中的三项中，苗后施用非乙酰乳酸合成酶抑制剂类除草剂的除草效果与咪唑乙烟酸相当。1994 年在布朗斯敦，当杂草生长阶段较大且环境条件比其他试验更为极端时，非乙酰乳酸合成酶抑制剂类除草剂对阔叶杂草的防除效果较差。在某些情况下，向咪唑乙烟酸中添加乳氟草醚可以提高阔叶杂草的防除效果，但会降低对狗尾草（Setaria faberil L.）的防除效果。咪唑乙烟酸与乳氟草醚的组合往往会对大豆造成最大的药害。 本研究评估了含有二甲戊灵以及氟磺胺草醚、氟草隆和诺氟隆组合的除草剂方案对阔叶杂草和香附子的防除效果，这些方案单独施用或与苗后施用MSMA或氟草隆+MSMA联合施用。土壤施用的除草剂组合中含有福美磺胺草醚，其对黄花香附子的防除效果优于诺氟隆和氟草隆的组合，但对整叶牵牛花、常春藤叶牵牛花、凹陷牵牛花、高牵牛花或镰荚蒾的防除效果并不优于后者。氟草隆加甲氧基丙烯酸甲酯（MSMA）对牵牛花和镰荚蒾的防除效果优于甲氧基丙烯酸甲酯（MSMA）。在施用氟磺胺草醚的两年中，其中一年籽棉产量较高，且与黄花香附子更好的防除效果相关。 在赞比亚卢萨卡省开展的大豆田间除草剂筛选试验旨在评估新型除草剂及其组合在两种耕作制度下对杂草的控制效果。杂草控制处理包括两种对照处理（不除草和用锄头进行清洁除草）、两种标准处理（嗪草酮+异丙甲草胺和氟磺胺草醚+氟唑草酯丁酯）以及七种试验除草剂/除草剂组合（恶草酮、恶草酮+异丙甲草胺、咪唑乙烟酸、乙氟磺胺草醚+氟唑草酯丁酯、苯达松+氟唑草酯丁酯、苯达松+精噁唑禾草灵和苯达松+乙氟磺胺草醚）。在传统耕作和免耕条件下，因杂草未得到控制而造成的潜在产量损失分别为66%和40%。所有除草剂处理在常规耕作条件下均表现良好，但在免耕条件下，所有处理均无法有效控制杂草，尤其是大戟属植物和晚茬杂草。标准除草剂处理在两种耕作方式下均表现良好。 开展了田间试验，以确定单独施用以及与乳草灵、咪唑喹啉、氯嘧磺隆和氟磺草胺联用时，对根茎型约翰逊草和稗草的防除效果。单独施用禾本科除草剂对约翰逊草和稗草的防除率在83%至99%之间。在所评估的禾本科除草剂中，克来草胺对禾本科除草剂的拮抗作用最强。克雷托丁与咪唑喹混合使用可降低约翰逊草的控制效果高达 64%，与氯嘧磺隆混合使用可降低稗草的控制效果高达 52%。喹禾灵-P-特呋酯受阔叶除草剂的影响最小，而氟磺胺草醚与禾本科除草剂混合使用时拮抗作用最小。 有关氟磺胺草醚（共7种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠（雄性）口服LD50：1860 mg/kg /氟磺胺草醚钠/ 大鼠（雌性）口服LD50：1500 mg/kg /氟磺胺草醚钠/ 兔皮肤LD50：>780 mg/kg /氟磺胺草醚钠/ 大鼠（雄性）吸入LC50：4.97 mg/L /4 hr 有关氟磺胺草醚（共7种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟磺胺草醚是一种白色结晶固体，用作除草剂。
氟磺胺草醚是一种N-磺酰基甲酰胺，其结构为N-(甲基磺酰基)苯甲酰胺，苯环2位被硝基取代，5位被2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基取代。它是一种原卟啉原氧化酶抑制剂，专门开发用于大豆田间阔叶杂草的苗后防除（通常以相应的钠盐氟磺胺草醚钠的形式使用）。它具有除草剂、农用化学品和EC 1.3.3.4（原卟啉原氧化酶）抑制剂的双重作用。它是一种芳香醚、N-磺酰基甲酰胺、C-硝基化合物、有机氟化合物、一氯苯类化合物和酚类化合物。它是氟磺胺草醚(1-)的共轭酸。 作用机制 以大豆（Glycine max cv. Mandarin）悬浮培养细胞提取物为活性酶来源，测定了催化1-氯-2,4-二硝基苯（CDNB）与选择性除草剂共轭的谷胱甘肽转移酶（GSTs）的活性顺序为：CDNB > 氟磺胺草醚 > 异丙甲草胺 = 乙氟磺胺草醚 > 氯嘧磺隆乙酯。谷胱甘肽转移酶活性表现出底物特异性的硫醇依赖性。因此，当使用大豆内源性硫醇同型谷胱甘肽（hGSH）作为共底物而非谷胱甘肽（GSH）时，谷胱甘肽转移酶对乙氟磺胺草醚和氟磺胺草醚的活性更高。与谷胱甘肽相比，添加同型谷胱甘肽要么降低谷胱甘肽转移酶对其他底物的活性，要么对其活性没有影响。在没有酶的情况下，同型谷胱甘肽与乙磺隆、氯嘧磺隆和氟磺胺草醚的结合速率可以忽略不计，这表明大豆中同型谷胱甘肽的快速结合必须由谷胱甘肽转移酶催化。随后测定了14日龄大豆植株以及多种一年生禾本科杂草和阔叶杂草的谷胱甘肽转移酶活性。并将植物的谷胱甘肽转移酶活性与观察到的对四种除草剂苗后施用的敏感性联系起来。当酶活性以mg-1蛋白质为基础表示时，所有禾本科杂草和苘麻（Abutilon theophrasti）对CDNB的谷胱甘肽转移酶活性均显著高于大豆。以氟磺胺草醚为底物，测定谷胱甘肽转移酶活性顺序为：大豆（Digitaria sanguinalis）> 高粱（Sorghum halepense）= 狗尾草（Setaria faberi），所有阔叶杂草均未表现出任何活性。该顺序与观察到的氟磺胺草醚选择性基本一致，但苋菜（A. theophrasti）除外，它对该除草剂具有部分耐受性。以异丙甲草胺为底物，谷胱甘肽转移酶活性顺序为：大豆 > 异丙甲草胺 > 反枝苋（Amaranthus retroflexus）> 牵牛花（Ipomoea hederacea），其余物种均未表现出活性。谷胱甘肽转移酶对异丙甲草胺的活性与该除草剂对阔叶杂草的选择性高度相关，但与对禾本科杂草的选择性无关。乙氟灵和氯嘧磺隆乙酯对这些杂草具有选择性活性，但在全株粗提物中未检测到谷胱甘肽转移酶对这些除草剂的活性。 |
| 分子式 |
C15H10CLF3N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
438.75
|
| 精确质量 |
437.99
|
| CAS号 |
72178-02-0
|
| 相关CAS号 |
Fomesafen-d3
|
| PubChem CID |
51556
|
| 外观&性状 |
White crystalline solid
White crystalline solid |
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
531.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
220-221°C
|
| 闪点 |
275.2±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.586
|
| LogP |
3.58
|
| tPSA |
126.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
693
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CS(=O)(NC(C1=C([N+]([O-])=O)C=CC(OC2=C(Cl)C=C(C(F)(F)F)C=C2)=C1)=O)=O
|
| InChi Key |
BGZZWXTVIYUUEY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H10ClF3N2O6S/c1-28(25,26)20-14(22)10-7-9(3-4-12(10)21(23)24)27-13-5-2-8(6-11(13)16)15(17,18)19/h2-7H,1H3,(H,20,22)
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| 化学名 |
5-[2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-N-methylsulfonyl-2-nitrobenzamide
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| 别名 |
PP-021 PP021 Fomesafen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~227.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2792 mL | 11.3960 mL | 22.7920 mL | |
| 5 mM | 0.4558 mL | 2.2792 mL | 4.5584 mL | |
| 10 mM | 0.2279 mL | 1.1396 mL | 2.2792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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