| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Forchlorfenuron targets cytokinin receptors in plants, mimicking the activity of naturally occurring cytokinins. It promotes cell division and elongation. In addition to its plant growth regulator activity, Forchlorfenuron is a septin inhibitor. It has been shown to disrupt septin localization in budding yeast and alters septin assembly in vitro without affecting actin or tubulin polymerization. Its activity at septins makes it a useful research tool for studying cytoskeletal dynamics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯苯脲是一种常用的植物生长调节剂,可使猕猴桃果实更大更重。磺基罗丹明B法用于研究氯苯脲及其代谢物对CHO细胞的细胞毒性。氯苯脲的IC50值为12.12±2.14 μM,表明其对CHO细胞具有显著的细胞毒性[1]。氯苯脲的半衰期为15.8-23.0天。果肉中氯苯脲的最终残留量≤0.002 mg/kg,果皮中残留量最高。风险评估表明,柑橘类水果中发现的氯苯脲不会对健康造成重大风险。因此,在柑橘类水果上使用氯苯脲是安全的[2]。体外实验表明,氯苯脲可用于研究隔膜蛋白的动态变化。它能破坏酵母和哺乳动物细胞中隔膜蛋白的定位。它抑制隔蛋白聚合和突起形成。在植物细胞培养中,它促进体细胞胚胎发生和细胞分裂。它对细胞分裂素受体和隔蛋白的双重活性使其成为研究植物发育和细胞骨架组织的多功能工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在植物体内,氯吡脲被用作农业中的植物生长调节剂。它能提高葡萄和猕猴桃的果实大小、坐果率、果穗重量和耐冷藏性。它还能促进器官形成和蛋白质合成。施用氯吡脲可提高作物产量和果实品质。它还可用于诱导花生体细胞胚胎发生。氯吡脲的作用仅限于植物,对人类没有直接的治疗用途。
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| 酶活实验 |
体外植物组织培养法测定氯虫脲的活性,是将植物细胞或组织培养在添加不同浓度(0.1-100 µM)化合物的培养基中。评估其对细胞分裂、愈伤组织形成或体细胞胚胎发生的影响。通过其促进芽形成或延缓衰老的能力来证实该化合物的细胞分裂素活性。对于隔膜蛋白抑制研究,用该化合物处理酵母或哺乳动物细胞,并通过免疫荧光显微镜评估隔膜蛋白的定位。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中,氯苯脲的检测使用了多种细胞类型。在隔蛋白研究中,哺乳动物细胞用该化合物(1-100 µM)处理1-24小时。隔蛋白丝的组织结构通过免疫荧光法进行可视化。细胞活力采用MTT法进行评估。在植物研究中,使用细胞培养来评估该化合物对细胞分裂和分化的影响。这些试验有助于从细胞水平上阐明该化合物的作用机制。
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| 动物实验 |
由于氯吡脲是一种植物生长调节剂,因此针对它的体内动物研究并不常见。然而,已在果蝇等动物模型中研究了其对隔蛋白的影响。在农业方面,会进行田间试验来评估其对作物产量和品质的影响。该化合物以叶面喷施或浸渍的方式施用。研究评估了其对果实大小、产量和贮藏期的影响。这些研究证实了其农艺用途。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在初步研究和胆汁排泄研究中,每对雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠至少四只,通过灌胃给予100 mg/kg的CPPU-UL-苯基-(14)C(放射化学纯度:99.16%;比活度:28.04 mCi/mmol),并与未标记的毒死蜱原药(纯度:98.2%)混合。在初步研究中,给药后7天内定期收集尿液、粪便和空气样本。在胆汁排泄研究中,给药后72小时内通过胆管插管定期收集胆汁样本。主要排泄途径为尿液(雄性大鼠:尿液:79%,粪便:16%;雌性大鼠:尿液:68%,粪便:28%)。给药后24小时内,雄性动物体内回收了82%的放射性标记物质,雌性动物体内回收了66%。空气中回收的放射性标记物质剂量不足给药剂量的0.1%。放射性标记物质在尿液和粪便中的排泄半衰期在两性动物中均为13至16小时。给药7天后,组织中回收的放射性标记物质剂量不足给药剂量的1%。在胆汁排泄研究中,雄性动物和雌性动物的胆汁中分别回收了23%和20%的放射性标记物质。然而,由于未同时采集这些研究动物的尿液或粪便样本,因此无法直接评估其吸收动力学。 放射性标记物质可通过叶、茎、子叶和萌发的种子吸收。 代谢物/代谢物 至少四只Sprague-Dawley大鼠(雌雄各半)灌胃给予100 mg/kg的CPPU-UL-苯基-(14)C(放射化学纯度:99.16%;比活度:28.04 mCi/mmol),并补充未标记的毒死蜱技术级试剂(纯度:98.2%)。尿液中回收的主要代谢物是苯环取代的CPPU硫酸盐。该代谢物在雄性和雌性大鼠尿液中的含量分别占给药剂量的84%和57%。其他代谢物也是苯环羟基化的产物。羟基-CPPU是粪便中回收的主要代谢物,雄性和雌性大鼠粪便中的回收量分别占给药剂量的11%和18%。 生物半衰期 至少四只Sprague-Dawley大鼠(雌雄各半)灌胃给予100 mg/kg的CPPU-UL-苯基-(14)C(放射化学纯度:99.16%;比活度:28.04 mCi/mmol),并补充未标记的毒死蜱技术级试剂(纯度:98.2%)。雄性和雌性大鼠尿液和粪便中的排泄半衰期均为13至16小时。 氯吡脲的药代动力学特性主要在植物中进行研究。它通过叶片吸收并转运至果实。在植物中,它会被代谢,其残留物会被监测。由于它并非用于人类,因此在哺乳动物中的药代动力学研究尚不充分。该化合物的分子量为247.68,可溶于DMSO。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
毒死蜱属于苯脲类化合物。其结构为脲基,1位和3位分别被苯基和2-氯吡啶-4-基取代。它是一种广泛用于农业的植物生长调节剂,用于改善果实品质和增大果实大小。毒死蜱是一种二苯脲衍生物,属于细胞分裂素类生长刺激剂,用作植物生长调节剂(PGR)以促进坐果、增大果实大小和提高产量。它能被大多数植物组织吸收,并与天然生长素协同作用,促进细胞分裂和生长。在美国,毒死蜱已获准用于猕猴桃和葡萄,但在中国,它与西瓜裂果事件有关。毒死蜱常用于园艺,以促进猕猴桃和葡萄的生长。
作用机制 隔蛋白(Septin)是一种与细胞膜和细胞骨架相关的丝状GTP酶,在细胞分裂和细胞形态发生中发挥着关键作用。隔蛋白与多种人类疾病相关,包括癌症和神经病变。能够可逆性破坏隔蛋白组织和功能的小分子将是阐明隔蛋白功能的宝贵工具,并可用于治疗隔蛋白相关疾病。毒死蜱是一种植物细胞分裂素,此前研究表明其能够破坏出芽酵母中隔膜蛋白的定位。然而,毒死蜱是否直接靶向隔膜蛋白,以及是否影响哺乳动物细胞中隔膜蛋白的组织和功能,目前尚不清楚。在本研究中,我们发现毒死蜱在体外改变了隔膜蛋白的组装,但并不影响肌动蛋白或微管蛋白的聚合。在活体哺乳动物细胞中,毒死蜱抑制隔膜蛋白的动态变化,并诱导异常大的隔膜蛋白结构的组装。毒死蜱的细胞毒性较低,且这些作用在毒死蜱洗脱后可逆。值得注意的是,毒死蜱处理诱导有丝分裂和细胞迁移缺陷,其表型与小干扰RNA(siRNA)介导的隔膜蛋白耗竭所诱导的表型相似。毒死蜱可促进细胞分裂、分化和发育;诱导愈伤组织出芽并控制顶端优势;打破侧芽休眠并促进萌发;延缓衰老并维持离体叶片的叶绿素含量;调节营养物质运输;以及促进果实形成等。 氯苯脲是一种合成细胞分裂素,CAS号为68157-60-8,分子式为C12H10ClN3O。它可用作植物生长调节剂以增大果实。它也是一种已知的隔膜蛋白抑制剂。该化合物是一种研究工具,不用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C12H10CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
247.68
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| 精确质量 |
247.051
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| CAS号 |
68157-60-8
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| 相关CAS号 |
Forchlorfenuron-d5;1398065-87-6
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| PubChem CID |
93379
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
426.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-172°C
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| 闪点 |
211.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.629
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| LogP |
3.83
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| tPSA |
54.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GPXLRLUVLMHHIK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H10ClN3O/c13-11-8-10(6-7-14-11)16-12(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H2,14,15,16,17)
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| 化学名 |
1-(2-chloropyridin-4-yl)-3-phenylurea
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| 别名 |
CPPU; 4PU30 cpd; Forchlorfenuron
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~403.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0375 mL | 20.1873 mL | 40.3747 mL | |
| 5 mM | 0.8075 mL | 4.0375 mL | 8.0749 mL | |
| 10 mM | 0.4037 mL | 2.0187 mL | 4.0375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。