| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯吡脲是一种常用的植物生长调节剂，可以使猕猴桃果实更大、更重。 Sulforhodamine B 测定用于研究氯芬脲及其代谢物对 CHO 细胞的细胞毒性。氯吡脲的 IC50 为 12.12±2.14 μM，表明对 CHO 细胞具有相当大的细胞毒性[1]。虫脲的半衰期为 15.8-23.0 天。果肉的最终残留氯吡脲含量≤0.002 mg/kg，果皮中含有大部分残留物。根据风险评估，柑橘类水果中的氯芬脲不会对健康造成重大风险。因此，在柑橘类水果上施用氯吡脲是安全的[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在主要研究和胆汁排泄研究中，每对雌雄至少4只Sprague-Dawley大鼠经灌胃给予100 mg/kg的CPPU-UL-苯基-(14)C（放射化学纯度：99.16%；比活度：28.04 mCi/mmol），该CPPU-UL-苯基-(14)C与未标记的氯吡脲原药（纯度：98.2%）混合。在主要研究中，给药后7天内定期收集尿液、粪便和空气样本。在胆汁排泄研究中，给药后72小时内通过胆管插管定期收集胆汁样本。主要排泄途径为尿液（雄性大鼠尿液：79%，粪便：16%；雌性大鼠尿液：68%，粪便：28%）。给药后24小时内，男性体内回收了82%的放射性标记物，女性体内回收了66%。空气中回收的放射性标记物不足给药剂量的0.1%。尿液和粪便中放射性标记物的排泄半衰期在两性中均为13至16小时。给药后7天，组织中回收的放射性标记物不足给药剂量的1%。在胆汁排泄研究中，男性和女性胆汁中分别回收了23%和20%的给药放射性标记物。然而，由于未同时采集这些研究动物的尿液或粪便样本，因此无法直接评估其吸收动力学。 可通过叶、茎、子叶和发芽种子吸收。 代谢/代谢物 至少4只Sprague-Dawley大鼠（雌雄各半）经灌胃给予100 mg/kg的CPPU-UL-苯基-(14)C（放射化学纯度：99.16%；比活度：28.04 mCi/mmol），并添加未标记的氯吡脲原药（纯度：98.2%）。……尿液中回收的主要代谢物是苯环上被取代的CPPU硫酸盐。雄性和雌性大鼠尿液中该代谢物分别占给药剂量的84%和57%。其他代谢物也是苯环羟基化的产物。羟基-CPPU是粪便中回收的主要代谢物，雄性和雌性分别回收了给药剂量的11%和18%。 生物半衰期 至少4只Sprague-Dawley大鼠（雌雄各半）经灌胃给予100 mg/kg的CPPU-UL-苯基-(14)C（放射化学纯度：99.16%；比活度：28.04 mCi/mmol），并添加未标记的氯吡脲原药（纯度：98.2%）。……尿液和粪便中，雌雄大鼠的排泄半衰期均为13至16小时。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯吡脲属于苯脲类化合物，其结构为脲基化合物，分别在1位和3位被苯基和2-氯吡啶-4-基取代。它是一种广泛用于农业的植物生长调节剂，用于改善果实品质和增大果实大小。它是一种二苯脲衍生物，属于细胞分裂素类生长刺激物质，用作植物生长调节剂（PGR），以促进坐果、增大果实大小并提高产量。它能被植物的大部分组织吸收，并与天然生长素协同作用，促进细胞分裂和生长。在美国，它已被批准用于猕猴桃和葡萄，但在中国，它与西瓜爆裂事件有关。氯吡脲在园艺中常用于促进猕猴桃和葡萄的生长。
作用机制 隔蛋白是丝状GTP酶，与细胞膜和细胞骨架相关，在细胞分裂和细胞形态发生中发挥着重要作用。隔蛋白与多种人类疾病有关，包括癌症和神经病变。能够可逆地扰乱隔蛋白组织和功能的小分子将是解析隔蛋白功能的宝贵工具，并可用于治疗隔蛋白相关疾病。氯吡脲是一种植物细胞分裂素，此前已被证明可以破坏出芽酵母中隔蛋白的定位。然而，氯吡脲是否直接靶向隔蛋白，以及是否影响哺乳动物细胞中隔蛋白的组织和功能，目前尚不清楚。本文中，我们发现氯吡脲在体外改变了隔蛋白的组装，但不影响肌动蛋白或微管蛋白的聚合。在活体哺乳动物细胞中，氯吡脲会抑制隔膜蛋白的动态变化，并诱导异常大的隔膜蛋白结构组装。氯吡脲的细胞毒性较低，且这些作用在氯吡脲洗脱后可逆转。值得注意的是，氯吡脲处理会诱导有丝分裂和细胞迁移缺陷，其表型与小干扰RNA（siRNA）介导的隔膜蛋白耗竭所致的表型相似。 它能促进细胞分裂、分化和发育；诱导愈伤组织出芽并控制顶端优势；打破侧芽休眠并促进其萌发；延缓衰老过程并维持离体叶片中的叶绿素含量；调节营养物质的运输；促进果实形成等。 |
| 分子式 |
C12H10CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
247.68
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| 精确质量 |
247.051
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| CAS号 |
68157-60-8
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| 相关CAS号 |
Forchlorfenuron-d5;1398065-87-6
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| PubChem CID |
93379
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
426.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-172°C
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| 闪点 |
211.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.629
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| LogP |
3.83
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| tPSA |
54.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GPXLRLUVLMHHIK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H10ClN3O/c13-11-8-10(6-7-14-11)16-12(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H2,14,15,16,17)
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| 化学名 |
1-(2-chloropyridin-4-yl)-3-phenylurea
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| 别名 |
CPPU; 4PU30 cpd; Forchlorfenuron
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~403.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0375 mL | 20.1873 mL | 40.3747 mL | |
| 5 mM | 0.8075 mL | 4.0375 mL | 8.0749 mL | |
| 10 mM | 0.4037 mL | 2.0187 mL | 4.0375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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