规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
FGFR2 (IC50 = 4.31 μM)
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
黄芪中发现的主要异黄酮成分之一是芒柄花素,已被证明具有许多药理优势。在人体气囊中,芒柄花素表现出抗血管生成活性。在人类发票帐篷中,芒柄花素还通过 Akt/细胞周期蛋白 D1/CDK4 刺激细胞周期信号传导 [1]。使用芒柄花素 (25-150 μM) 可以显着减少 FGF2 刺激的内皮细胞增殖 [1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
与媒介物组相比,用芒柄花素治疗的组表现出肿瘤体积的显着增加和肿瘤重量的显着下降。赋形剂组和芒柄花素治疗组之间没有明显的体重差异,并且芒柄花素治疗具有良好的耐受性[1]。
|
酶活实验 |
FGFR2激酶抑制试验[1]
使用基于FRET的体外激酶测定法(Z’-lyte测定法)测定formononetin抑制FGFR2的IC50值。分别在50 mm HEPES pH 7.5、0.01%BRIJ-35、10 mm MgCl2、2 mm MnCl2、1 mm EGTA、1 mm DTT和20μm或80μm ATP中测定FGFR2的激酶结构域。根据制造商的说明,在384孔板中进行一式三份的测定。 |
细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: HUVEC 测试浓度: 0、10、25、50、75、100 和 150 μM 孵育时间: 实验结果: 以剂量依赖性方式显着减少 FGF2 刺激的 HUVEC 增殖,而未受 FGF2 刺激的 HUVEC 增殖则显着减少减少了。刺激的HUVEC几乎没有抑制作用。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/c nude mice carrying MDA-MB-231 xenografts [1]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: Daily intragastric (po) (po)administration for 25 days Experimental Results: Inhibition of breast cancer growth and blood vessels in vivo generate. |
参考文献 |
[1]. Xiao Yu Wu,et al. Formononetin, a novel FGFR2 inhibitor, potently inhibits angiogenesis and tumor growth in preclinical models. Oncotarget. 2015 Dec 29;6(42):44563-78.
|
分子式 |
C16H12O4
|
|
---|---|---|
分子量 |
268.27
|
|
精确质量 |
268.07
|
|
元素分析 |
C, 71.64; H, 4.51; O, 23.86
|
|
CAS号 |
485-72-3
|
|
相关CAS号 |
Formononetin-d3-1
|
|
外观&性状 |
Solid powder
|
|
来源 |
Isoflavones from Astragalus membranaceus
|
|
LogP |
2.8
|
|
tPSA |
55.8Ų
|
|
SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)O
|
|
InChi Key |
HKQYGTCOTHHOMP-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C16H12O4/c1-19-12-5-2-10(3-6-12)14-9-20-15-8-11(17)4-7-13(15)16(14)18/h2-9,17H,1H3
|
|
化学名 |
7-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.32 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7276 mL | 18.6379 mL | 37.2759 mL | |
5 mM | 0.7455 mL | 3.7276 mL | 7.4552 mL | |
10 mM | 0.3728 mL | 1.8638 mL | 3.7276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Formononetin decreases FGFR2 kinase activity. Oncotarget . 2015 Dec 29;6(42):44563-78. td> |
Effects of formononetin on HUVECs proliferation, migration and invasion. Oncotarget . 2015 Dec 29;6(42):44563-78. td> |
Formononetin inhibits FGF2 induces angiogenesis in vitro and in vivo. Oncotarget . 2015 Dec 29;6(42):44563-78. td> |
Formononetin attenuated FGFR2 activity and FGFR2 signaling pathway. Oncotarget . 2015 Dec 29;6(42):44563-78. td> |
Formononetin attenuates FGF2 induced STAT3 activation in HUVECs. Oncotarget . 2015 Dec 29;6(42):44563-78. td> |