| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Formononetin-d3-1 is a deuterated isoflavone used as an analytical internal standard. The unlabeled parent compound, Formononetin, is an FGFR2 inhibitor and a phytoestrogen that binds to estrogen receptors (ERalpha and ERbeta) with moderate affinity, exhibiting estrogenic or anti-estrogenic effects depending on the context. Formononetin also targets NF-kappaB, PI3K/Akt, and other pathways. The deuterated form has no independent biological activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特征，因此引起了人们的关注[1]。
氘标记形式（d3-1）由于用作分析内标，因此未进行独立的体外生物活性研究。然而，未标记的芒柄花素具有多种生物活性：它可通过FGFR2信号通路诱导间充质干细胞的成骨分化，抑制癌细胞增殖，具有抗氧化和抗炎作用，并能抑制巨噬细胞中TNF-α和IL-6的产生。芒柄花素在瘤胃中代谢后会转化为一种强效雌激素（雌马酚）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，未标记的芒柄花素已被用于研究其对骨骼健康、心血管保护和抗癌的活性。它能减少大鼠卵巢切除术引起的骨质流失，降低糖尿病模型的血糖水平，并抑制异种移植模型的肿瘤生长。氘代形式（d3-1）不用于体内给药。相反，它被用作芒柄花素或含芒柄花素的草药提取物药代动力学研究中的内标。
|
| 酶活实验 |
芒柄花素-d3-1 专为液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 应用而设计，而非用于无细胞生化分析。典型使用方法：配制浓度为 1 mg/mL 的芒柄花素-d3-1 甲醇或二甲基亚砜 (DMSO) 储备液。向每个校准样品、质控样品和研究样品中加入固定浓度（例如 10-100 ng/mL）的氘代内标。采用乙腈蛋白沉淀或固相萃取法提取样品。使用 C18 反相色谱柱进行分离。采用负离子模式下的多反应监测 (MRM) 进行检测：m/z 271.28 → 268.26（未标记）和 m/z 274.28 → 271.26（标记，+3 Da）。根据峰面积比计算浓度。
|
| 细胞实验 |
细胞检测不使用氘代内标。研究芒柄花素活性时，应在合适的培养基中培养骨髓间充质干细胞 (BMSC)、成骨细胞或癌细胞系（例如 MCF-7、PC-3、A549）。用浓度为 1-100 uM 的未标记芒柄花素处理细胞 24-72 小时。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 ALP 活性和茜素红 S 染色检测成骨分化。在表达雌激素受体 (ER) 的细胞中，通过荧光素酶报告基因检测评估雌激素活性。使用芒柄花素-d3-1 作为内标，通过 LC-MS/MS 法定量细胞内芒柄花素水平。
|
| 动物实验 |
未对 Formononetin-d3-1 本身进行动物研究。进行 Formononetin 的药代动力学 (PK) 研究时，通过灌胃（10-100 mg/kg）或静脉注射（1-10 mg/kg）的方式向大鼠或小鼠给予未标记的 Formononetin。在多个时间点（0-24 小时）采集血液样本。收集血浆，加入 Formononetin-d3-1 作为内标，提取后，采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析，以测定 Formononetin 的浓度。计算药代动力学参数，例如 Cmax、Tmax、t1/2、AUC 和口服生物利用度。也可进行组织分布研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
芒柄花素-d3-1（分子量：271.28，分子式：C16H9D3O4）是一种稳定同位素标记化合物。作为内标，它尚未进行体内药代动力学研究。未标记的芒柄花素具有中等的口服生物利用度（啮齿动物中约为20-30%），给药后1-2小时内达到血药浓度峰值（Cmax）。它主要通过II相结合（葡萄糖醛酸化、硫酸化）代谢，末端半衰期为2-6小时。由于动力学同位素效应，氘标记可能会轻微改变其药代动力学性质。储存于-20℃，避光。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据标准化学品安全指南，芒柄花素-d3-1 被认为可安全用于实验室。该化合物不适用于人类食用。芒柄花素（未标注）在从大豆和其他豆类中摄取的膳食水平下通常被认为是安全的（GRAS）。动物研究表明，在高剂量下未观察到明显的毒性。目前尚无氘代形式的具体毒性数据。应采取标准实验室防护措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。避免吸入和皮肤接触。请按照机构指南处理废弃物。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Formononetin-d3-1 是一种研究级化合物，专用于体外分析应用。它用作内标，通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 对生物基质（血浆、尿液、组织）中的 Formononetin 进行精确定量。Formononetin（7-羟基-4′-甲氧基异黄酮）是一种生物活性异黄酮，存在于红三叶草 (Trifolium pratense)、黄芪 (Astragalus membranaceus) 和甘草属植物中。d3 同位素标记可产生 3.03 Da 的质量偏移，从而实现精确定量。该化合物仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
|
| 分子式 |
C16H9D3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
271.28
|
| 相关CAS号 |
Formononetin;485-72-3
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6862 mL | 18.4311 mL | 36.8623 mL | |
| 5 mM | 0.7372 mL | 3.6862 mL | 7.3725 mL | |
| 10 mM | 0.3686 mL | 1.8431 mL | 3.6862 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PROTAC FGFR3 Degrader-1
FGFR2-IN-3
FGFR-IN-17
U3-1784
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
