FPH2 (BRD-9424)

别名: FPH2, FPH-2, FPH 2; BRD-9424, BRD9424, BRD 9424

4-[[[(5-氯-2-甲氧基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]-1-乙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

目录号: V1930 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FPH2（也称为 BRD-9424）能够促进 iPS 衍生肝细胞的分化。

FPH2 (BRD-9424) CAS号: 957485-64-2
产品类别: Others

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

FPH2（也称为 BRD-9424）能够促进 iPS 衍生肝细胞的分化。在体外，FPH2 诱导肝细胞的功能性增殖，可能有助于扩增成熟的人原代肝细胞。在人原代肝细胞中，FPH2 以浓度依赖性方式增加进行有丝分裂的细胞核数量和肝细胞细胞核计数。此外，FPH2 (40 μM) 增加了肝细胞集落的面积，具有更多肝细胞和 Ki67 阳性细胞核，表现出肝细胞核形态。在来自另外六种细胞来源的原代人肝细胞中，FPH2 增加了肝细胞的扩增。 FPH2以与体内肝再生动力学一致的速率增加肝细胞。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

FPH2可能有助于生长成熟的人原代肝细胞，因为它在体外引起肝细胞的功能性增殖。在初步筛选过程中，FPH1 和 FPH2 可以增加肝细胞细胞核的数量和/或增加进行有丝分裂的细胞核的数量。这些对肝细胞的影响是浓度依赖性的。 FPH1 和 FPH2 处理的细胞继续执行肝脏特异性任务。 FPH2 在 7 天内使肝细胞诱导率翻倍，这与体内记录的肝再生动力学一致[1]。

体内研究 (In Vivo)

FPH2 增加肝细胞的速度与体内肝再生动力学一致

动物实验

参考文献

[1]. Shan J, et al. Identification of small molecules for human hepatocyte expansion and iPS differentiation. Nat Chem Biol. 2013 Aug;9(8):514-20.

其他信息

4-[[(5-chloro-2-methoxyanilino)-sulfanylidenemethyl]amino]-1-ethyl-3-pyrazolecarboxamide is a member of thioureas.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C14H16CLN5O2S

分子量

353.83

精确质量

353.071

CAS号

957485-64-2

相关CAS号

957485-64-2

PubChem CID

2208391

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.45±0.1 g/cm3

LogP

3.319

tPSA

126.29

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

441

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(C1C(NC(NC2C(OC)=CC=C(Cl)C=2)=S)=CN(CC)N=1)N

InChi Key

PCHRYHSDDPPZBV-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C14H16ClN5O2S/c1-3-20-7-10(12(19-20)13(16)21)18-14(23)17-9-6-8(15)4-5-11(9)22-2/h4-7H,3H2,1-2H3,(H2,16,21)(H2,17,18,23)

化学名

4-[[[(5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]thioxomethyl]amino]-1-ethyl-1H-pyrazole-3-carboxamide

别名

FPH2, FPH-2, FPH 2; BRD-9424, BRD9424, BRD 9424

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:70 mg/mL (197.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8262 mL	14.1311 mL	28.2622 mL
	5 mM	0.5652 mL	2.8262 mL	5.6524 mL
	10 mM	0.2826 mL	1.4131 mL	2.8262 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05482594	RECRUITING	Diagnostic Test:ELISA Diagnostic Test:Videocapillaroscopy	Systemic Sclerosis	Brugmann University Hospital	2022-01-11
NCT00434239	UNKNOWN STATUS	Drug:Lenalidomide+Ancestim	Myelodysplasia	Peter MacCallum Cancer Centre, Australia	2007-02	Early Phase 1
NCT00001398	COMPLETED	Drug:Recombinant Methionyl Huma Stem Cell Factor(r-metHuSCF)	Aplastic Anemia Pancytopenia	National Heart,Lung, Blood Institute(NHLBI)	1993-10	Phase 1
NCT00005783	COMPLETED	Drug:Recombinant-methionyl human stem cell factor	Hemoglobin SC Disease Sickle Cell Anemia	National Institute of Diabetes Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	2000-03	Phase 1
NCT00058045	COMPLETED	Biological:aldesleukin Biological:recombinant human stem cell factor	Lymphoma	Roswell Park Cancer Institute	2002-08	Phase 1

生物数据图片

High-throughput identification of small molecules that induce proliferation and enhance functions of primary human hepatocytes (a) High-throughput liver platform. Primary human hepatocytes (green) were seeded on a feeder layer of confluent J2-3T3 fibroblasts (red) in 384-well plates. Line graph shows representative rate of albumin secretion in screening co-cultures and hepatocyte-only cultures (green) over time. Bar graph displays albumin secretion as a function of hepatocyte density in screening cultures. Upper inset phase-contrast imaging shows morphology of feeder-layer co-cultures (scale bar = 100 µm). Far right, Hoechst staining of screening co-cultures shows that hepatocyte nuclei (green *) have uniform texture while fibroblast nuclei (red *) are punctate (scale bar = 50 µm). Automated high-content imaging assay identifies and classifies individual nuclei. (b) Chemical screening. Bar graph depicts categories of screened and hit compounds. Scatter plots display replicates of the screen, shown separately for the image-based proliferation and competitive-ELISA functional readouts. Blue and red data points represent DMSO and experimental small molecules, respectively. Boxed regions indicate hit zones. (c) Hit validation. All primary hits were retested in an 8-point dose-response curve. Active hits had increasing curves of hepatocyte nuclei counts and/or decreasing curves of competitive [Albumin] with flat curves of cell-free [Albumin]. (d) Chemical structures of hit compounds FPH1, FPH2 and FH1. All data presented as mean ± s.d. Nat Chem Biol . 2013 Aug;9(8):514-20.

Expansion of primary human hepatocytes (a) Primary screening data for FPH1 and FPH2. Data presented as mean ± s.d. (b) Ki67 (red) and albumin (green) immunofluorescent staining after 6 days of culture. Bar graphs show CellProfiler quantification of displayed images. (c) FACS (right) and Cellometer (left) Automated Cell Counter analysis. Fibroblasts were labeled with CM-DiI prior to initiation of culture in order to allow identification of hepatocytes via negative selection. FACS cell counting was further enabled by fluorescent counting beads. Control cultures were treated with empty vehicle (DMSO). Data presented as mean ± SEM. Nat Chem Biol . 2013 Aug;9(8):514-20.