| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在癌症化疗中,多药相互作用(MDR)是一个重大挑战。在多药选择的细胞系中,fumiremorgin C 在逆转米托西酮、阿霉素和拓扑替康的相互作用方面取得了令人难以置信的成功。 Fugitremorgin C 在 MCF-7/mtxR(一种米托蒽醌选择的细胞系)中逆转阿霉素-醌选择性(3 倍)和米托蒽醌-醌选择性(114 倍)。在S1M1-3.2细胞中,fumiremorgin C (5/AM)显着增加米托蒽醌(93倍)、阿霉素(26倍)和托泊替康(24倍)的毒性。逆转高水平表达 MRP 或 Pgp 的细胞的活性 [1]。 Fumitremorgin C 是该转运蛋白的表达和分子功能的药理学标志物,它在体外几乎完全恢复 BCRP 介导的相互作用。此外,当存在 fumiremorgin C 时,米托蒽醌和托泊替康对载体转染的 MCF-7 细胞的致死率是其 2.5-5.6 倍。此时,未经处理的载体转染细胞对托泊替康的 IC50 值降低至低于 BCRP 过表达细胞的值 [2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
富马曲莫金C抑制ATP结合盒转运蛋白(ACBG2),也称为乳腺癌耐药蛋白。已知ACBG2可赋予多药耐药性,并影响不同药物的生物利用度。因此,富马曲莫金C常用于增强癌症患者对化疗药物的敏感性。致震颤性真菌毒素通过干扰神经递质释放发挥毒性作用,可能通过导致神经末梢退化。它们被认为可抑制突触前和突触后γ-氨基丁酸(GABA)受体,并抑制GABA-T受体处的神经递质分解。这最初会导致神经递质水平升高,增强GABA诱导的氯离子电流,然后导致突触中神经递质水平降低。(A2974, A2975, A2976, A3027) |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
富米曲霉素C是一种有机杂五环化合物,属于真菌毒素吲哚生物碱,由多种真菌产生。它是一种强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白多药转运体抑制剂。它既是一种真菌毒素,也是一种乳腺癌耐药蛋白抑制剂。它是一种吲哚生物碱、有机杂五环化合物和芳香醚。
据报道,富米曲霉素C存在于费氏曲霉、烟曲霉以及其他有相关数据的生物体中。 烟曲霉和费氏新萨托菌均能产生富米曲霉素C。 |
| 分子式 |
C22H25N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
379.4522
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| 精确质量 |
379.189
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| CAS号 |
118974-02-0
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| PubChem CID |
403923
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
642.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
259.5-260.5℃
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| 闪点 |
342.6±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.676
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| LogP |
1.74
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| tPSA |
65.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
703
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(=C[C@H]1C2=C(C[C@@H]3N1C(=O)[C@@H]4CCCN4C3=O)C5=C(N2)C=C(C=C5)OC)C
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| InChi Key |
DBEYVIGIPJSTOR-FHWLQOOXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O3/c1-12(2)9-18-20-15(14-7-6-13(28-3)10-16(14)23-20)11-19-21(26)24-8-4-5-17(24)22(27)25(18)19/h6-7,9-10,17-19,23H,4-5,8,11H2,1-3H3/t17-,18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,12S,15S)-7-methoxy-12-(2-methylprop-1-enyl)-10,13,19-triazapentacyclo[11.7.0.03,11.04,9.015,19]icosa-3(11),4(9),5,7-tetraene-14,20-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~131.77 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6354 mL | 13.1770 mL | 26.3539 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL | |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。