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Furamidine HCl

别名: 呋喃脒二盐酸盐
目录号: V12135 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Furamidine 2HCl 是Furamidine 的二盐酸盐，是anabisbenzamidine 类似物和抗寄生虫剂。
Furamidine HCl CAS号: 55368-40-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Furamidine HCl:

  • 呋喃脒
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
呋喃脒 2HCl，是 呋喃脒是一种阿比苯甲脒类似物，也是一种抗寄生虫药物。它作为蛋白质精氨酸甲基转移酶1 (PRMT1) 的抑制剂发挥作用。呋喃脒也是一种竞争性酪氨酰-DNA磷酸二酯酶1 (TDP-1) 抑制剂。
呋喃脒盐酸盐 (CAS#: 55368-40-6) 是一种细胞渗透性蛋白质精氨酸甲基转移酶1 (PRMT1) 抑制剂。它对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4/CARM1，其IC50值分别为9.4 µM (PRMT1)、166 µM (PRMT5)、283 µM (PRMT6) 和>400 µM (PRMT4/CARM1)。它也被称为DB75二盐酸盐。
生物活性&实验参考方法
靶点
Furamidine HCl targets protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1). PRMT1 is a key enzyme that catalyzes the methylation of arginine residues on target proteins, playing important roles in gene expression, DNA repair, and cell signaling. It is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4/CARM1.
体外研究 (In Vitro)
硝基呋喃联苯胺二盐酸盐（化合物 1；20 μM；72 小时；白细胞系）可抑制大多数白细胞系的增殖[1]，JAK2V617F HEL 细胞除外。用硝基呋喃联苯胺（20 μM）二盐酸盐处理 15 小时后，293T 细胞中甲基化 GFP-ALY 蛋白的表达水平显著降低[1]。呋喃西林盐酸盐也可插入双链 DNA 的 GC 碱基对之间。因此，TDP 和其他参与 DNA 加工的酶可能受到硝基呋喃联苯胺盐酸盐的影响。体外实验表明，呋喃西林盐酸盐对 PRMT1 的抑制 IC50 为 9.4 µM。它对PRMT1具有选择性，对PRMT5（IC50 = 166 µM）、PRMT6（IC50 = 283 µM）和PRMT4/CARM1（IC50 > 400 µM）的选择性较低。它是一种细胞渗透性化合物。这些特性使其成为研究PRMT1功能的有效工具。
体内研究 (In Vivo)
硝基呋喃西林（1 mg/kg；腹腔注射；每周三次，每 4 周一次；持续 34 周；雌性 NZB/NZW 小鼠）二盐酸盐与伊立替康联合用药可降低蛋白尿。长期 NZB/联合治疗不会改变狼疮易感人群的抗双链 DNA 抗体水平 [3]。
在体内，盐酸呋喃西林被用作研究 PRMT1 介导的甲基化及其在各种疾病中作用的工具。它通过抑制 PRMT1 来调节靶蛋白的精氨酸甲基化。包括对甲基化和疾病模型的影响在内的详细体内疗效数据可在临床前文献中找到。它是研究 PRMT1 生物学的工具化合物。
酶活实验
体外酶活性测定通常检测呋喃脒盐酸盐对 PRMT1、PRMT5、PRMT6 和 PRMT4/CARM1 的抑制作用。将酶与底物（例如组蛋白 H4）和 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 在不同浓度的呋喃脒盐酸盐存在下进行孵育。甲基化程度通过放射性或抗体检测法测定。IC50 值根据剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
细胞活力检测 [1]
细胞类型： Meg-01、K562、HL-60、NB4、MOLM13、HEL、CMK、CMY、CMS 和 CHRF 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 72 小时
实验结果： 抑制了大多数白血病细胞系的细胞生长，但对携带 JAK2V617F 突变的 HEL 细胞无效。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型：293T细胞
测试浓度：20 μM
孵育时间：15小时
实验结果：甲基化GFP-ALY蛋白的表达水平显著降低。
呋喃脒盐酸盐的细胞实验包括在合适的培养基中培养细胞。用浓度范围为0.1 µM至100 µM的呋喃脒盐酸盐处理细胞24-72小时。使用甲基化特异性抗体通过蛋白质印迹法评估蛋白质精氨酸甲基化。通过MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过qPCR检测基因表达变化。
动物实验
动物/疾病模型： 雌性NZB/NZW小鼠（6周龄）接受伊立替康（1 mg/kg）治疗[3]
剂量： 1 mg/kg
给药途径： 腹腔注射；每周3次，每4周重复一次；持续34周
实验结果： 与伊立替康联合使用可抑制易患狼疮的NZB/NZW小鼠的蛋白尿并延长其生存期。
呋喃脒盐酸盐的体内动物实验通常采用灌胃或腹腔注射的方式给药于啮齿动物模型。通过Western blot或免疫组织化学方法评估组织中蛋白质精氨酸甲基化水平。通过测量血液和组织中的化合物浓度来评估药代动力学参数。毒性评估是通过监测体重、器官组织学和临床化学参数进行的。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸呋喃脒（分子量 383.27，分子式 C17H16Cl2N4O）是一种可透过细胞膜的小分子药物，溶于二甲基亚砜 (DMSO)。其详细的药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢和排泄，可在临床前文献中找到。其良好的细胞渗透性使其适用于细胞实验研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
搜索结果中未找到呋喃脒盐酸盐的详细毒理学数据。作为一种PRMT1抑制剂，其潜在毒性可能包括对基因表达和细胞信号传导的影响。临床前开发阶段可能已开展了包括急性、亚慢性及遗传毒性研究在内的全面毒理学评估。该化合物仅供研究使用。
参考文献
[1]. Yan L, et al. Diamidine compounds for selective inhibition of protein arginine methyltransferase 1. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2611-22.
[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.
[3]. Keil A, et al. The Topoisomerase I Inhibitor Irinotecan and the Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 Inhibitor Furamidine Synergistically Suppress Murine Lupus Nephritis. Arthritis Rheumatol. 2015 Jul;67(7):1858-67.
其他信息
盐酸呋喃脒（CAS号：55368-40-6）是一种细胞渗透性选择性PRMT1抑制剂，IC50值为9.4 µM。它对PRMT5、PRMT6和PRMT4/CARM1具有选择性。它也称为DB75二盐酸盐。分子量：383.27，分子式：C17H16Cl2N4O。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16N4O
分子量
304.34584
精确质量
340.109
CAS号
55368-40-6
相关CAS号
Furamidine;73819-26-8
PubChem CID
126437
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.583
tPSA
112.88
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
396
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C(=N)N)C(=N)N.Cl.Cl
InChi Key
ZJHZBDRZEZEDGB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H16N4O/c19-17(20)13-5-1-11(2-6-13)15-9-10-16(23-15)12-3-7-14(8-4-12)18(21)22/h1-10H,(H3,19,20)(H3,21,22)
化学名
4-[5-(4-carbamimidoylphenyl)furan-2-yl]benzenecarboximidamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~33.13 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2857 mL 16.4285 mL 32.8569 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2857 mL 6.5714 mL
10 mM 0.3286 mL 1.6428 mL 3.2857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Inhibition of Tdp1 activity by furamidine. (A) Schematic representation of the Tdp1 biochemical assays. The partially duplex oligopeptide D14Y or single-stranded 14Y were used as substrates. 32P-Radiolabeling (*) was at the 5′ terminus of the 14-mer strand. Tdp1 catalyzes the hydrolysis of the 3′-phosphotyrosine bond and converts 14Y and D14Y to an oligonucleotide with 3′-phosphate, 14P or D14P, respectively. (B) Representative gel showing Tdp1 inhibition by furamidine with single strand (14Y) and partially duplex (D14Y) substrates. Reactions were performed at 25°C for 20 min. Arrows indicate the 3′-phosphate oligonucleotide product (14P) that runs quicker than the corresponding tyrosyl oligonucleotide substrate (14Y) in a denaturing PAGE (18). The duplex D14Y substrate and D14P product are detected on the gel by their corresponding labeled single strands (14Y and 14P), as they are no longer annealed under the denatured conditions. (C) Densitometry analysis of the gel shown in panel B. Tdp1 activity was calculated as the percentage of 14Y converted to 14P as a function of the concentration of furamidine. The horizontal line corresponds to 50% inhibition of Tdp1 activity.[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.

  • Inhibition of Tdp1 by furamidine is independent of the presence of thymidines at the 3′-end of the substrate. (A) Sequences of the oligonucletotide substrates 14Y and 14Y-CC, which differ in their 3′-terminal bases (–TT or –CC) linked to the phosphotyrosine. (B) Reactions (100 µl) containing either 25 nM 14Y or 14Y-CC and 5 ng of Tdp1 were incubated at 25°C. Aliquots were taken at the indicated times (min). Reaction products were analyzed by denaturing PAGE. (C) Densitometry analysis of the gel shown in B. Tdp1 activity measured as the percentage of DNA substrates 14Y-CC (left panel) or 14Y (right panel) converted to their corresponding products as a function of reaction time. (D) Reactions (20 µl) containing 25 nM 14Y or 14Y-CC and 1 ng Tdp1 were carried out in the presence of indicated concentrations (µM) of furamidine at 25°C, pH 8, for 20 min. A representative gel is shown. (E) Densitometry analysis of the gel shown in D. Tdp1 activity was calculated as the percentage of DNA substrates 14Y or 14Y-CC converted to their product. The horizontal line corresponds to 50% inhibition of Tdp1 activity.[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.

  • Binding of furamidine to a 495 response units surface of a stem-loop duplex oligonucleotide (A) and 504 response units surface of a single-stranded oligonucleotide (B). The equilibrium level of binding was determined for each furamidine concentration for the duplex oligonucleotide (C) or the single-stranded oligonucleotides (D). The graphs represent a fit using a two binding-site model for the stem-loop duplex oligonucleotide (C) or a single binding-site model for the single-stranded oligonucleotide (D). Twofold increments of furamidine concentration (0.097, 0.19, 0.39, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 and 25 µM) were used.[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.
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