Furamidine HCl 中文名称: 呋喃脒盐酸盐

别名: 呋喃脒二盐酸盐

目录号: V12135 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Furamidine 2HCl 是Furamidine 的二盐酸盐，是anabisbenzamidine 类似物和抗寄生虫剂。

Furamidine HCl CAS号: 55368-40-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Furamidine HCl:

呋喃脒

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

Furamidine 2HCl，Furamidine 的二盐酸盐，是一种双苯甲脒类似物和抗寄生虫剂。它是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 的抑制剂。 Furamidine 也是一种竞争性酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Nitrofuranzidine diHClide（化合物 1；20 μM；72 小时；白细胞系）可抑制大多数白细胞系的增殖 [1]，JAK2V617F HEL 细胞除外。用硝基呋喃西啶 (20 μM) 二盐酸盐处理 15 小时后，293T 细胞中甲基化 GFP-ALY 蛋白的表达水平显着降低 [1]。也可以在双链 DNA 的 GC 碱基对之间注入盐酸呋苷。因此，TDP 和其他参与 DNA 加工的酶可能会受到盐酸硝基呋喃西啶的影响。
体内研究 (In Vivo)	硝基呋喃西啶（1 mg/kg；腹膜内注射；每周 3 次，每 4 周一次；持续 34 周；雌性 NZB/NZW 小鼠）二盐酸盐和伊立替康联合使用可减少蛋白尿。长期 NZB/联合治疗不会改变狼疮易感人群的抗 dsDNA 抗体水平 [3]。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： Meg-01、K562、HL-60、NB4、MOLM13、HEL、CMK、CMY、CMS 和 CHRF 细胞已测试浓度：20 μM 孵育时间：72小时实验结果：抑制大多数白血病细胞系的细胞生长，具有 JAK2V617F 突变的 HEL 细胞除外。蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： 293T 细胞测试浓度： 20 μM 孵育时间：15小时实验结果：甲基化GFP-ALY蛋白的表达水平显着降低。
动物实验	动物/疾病模型：雌性 NZB/NZW 小鼠（6 周龄）接受伊立替康（1 mg/kg）治疗[3] 剂量： 1 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每周 3 次，每 4 周重复一次；持续 34 周实验结果：与伊立替康联合用药可抑制易患狼疮的 NZB/NZW 小鼠的蛋白尿并延长其生存期。
参考文献	[1]. Yan L, et al. Diamidine compounds for selective inhibition of protein arginine methyltransferase 1. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2611-22. [2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84. [3]. Keil A, et al. The Topoisomerase I Inhibitor Irinotecan and the Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 Inhibitor Furamidine Synergistically Suppress Murine Lupus Nephritis. Arthritis Rheumatol. 2015 Jul;67(7):1858-67.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H16N4O
分子量	304.34584
精确质量	340.109
CAS号	55368-40-6
相关CAS号	Furamidine;73819-26-8
PubChem CID	126437
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	5.583
tPSA	112.88
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	396
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C(=N)N)C(=N)N.Cl.Cl
InChi Key	ZJHZBDRZEZEDGB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H16N4O/c19-17(20)13-5-1-11(2-6-13)15-9-10-16(23-15)12-3-7-14(8-4-12)18(21)22/h1-10H,(H3,19,20)(H3,21,22)
化学名	4-[5-(4-carbamimidoylphenyl)furan-2-yl]benzenecarboximidamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~12.5 mg/mL (~33.13 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~12.5 mg/mL (~33.13 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2857 mL	16.4285 mL	32.8569 mL
	5 mM	0.6571 mL	3.2857 mL	6.5714 mL
	10 mM	0.3286 mL	1.6428 mL	3.2857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibition of Tdp1 activity by furamidine. (A) Schematic representation of the Tdp1 biochemical assays. The partially duplex oligopeptide D14Y or single-stranded 14Y were used as substrates. 32P-Radiolabeling (*) was at the 5′ terminus of the 14-mer strand. Tdp1 catalyzes the hydrolysis of the 3′-phosphotyrosine bond and converts 14Y and D14Y to an oligonucleotide with 3′-phosphate, 14P or D14P, respectively. (B) Representative gel showing Tdp1 inhibition by furamidine with single strand (14Y) and partially duplex (D14Y) substrates. Reactions were performed at 25°C for 20 min. Arrows indicate the 3′-phosphate oligonucleotide product (14P) that runs quicker than the corresponding tyrosyl oligonucleotide substrate (14Y) in a denaturing PAGE (18). The duplex D14Y substrate and D14P product are detected on the gel by their corresponding labeled single strands (14Y and 14P), as they are no longer annealed under the denatured conditions. (C) Densitometry analysis of the gel shown in panel B. Tdp1 activity was calculated as the percentage of 14Y converted to 14P as a function of the concentration of furamidine. The horizontal line corresponds to 50% inhibition of Tdp1 activity.[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.

Inhibition of Tdp1 by furamidine is independent of the presence of thymidines at the 3′-end of the substrate. (A) Sequences of the oligonucletotide substrates 14Y and 14Y-CC, which differ in their 3′-terminal bases (–TT or –CC) linked to the phosphotyrosine. (B) Reactions (100 µl) containing either 25 nM 14Y or 14Y-CC and 5 ng of Tdp1 were incubated at 25°C. Aliquots were taken at the indicated times (min). Reaction products were analyzed by denaturing PAGE. (C) Densitometry analysis of the gel shown in B. Tdp1 activity measured as the percentage of DNA substrates 14Y-CC (left panel) or 14Y (right panel) converted to their corresponding products as a function of reaction time. (D) Reactions (20 µl) containing 25 nM 14Y or 14Y-CC and 1 ng Tdp1 were carried out in the presence of indicated concentrations (µM) of furamidine at 25°C, pH 8, for 20 min. A representative gel is shown. (E) Densitometry analysis of the gel shown in D. Tdp1 activity was calculated as the percentage of DNA substrates 14Y or 14Y-CC converted to their product. The horizontal line corresponds to 50% inhibition of Tdp1 activity.[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.

Binding of furamidine to a 495 response units surface of a stem-loop duplex oligonucleotide (A) and 504 response units surface of a single-stranded oligonucleotide (B). The equilibrium level of binding was determined for each furamidine concentration for the duplex oligonucleotide (C) or the single-stranded oligonucleotides (D). The graphs represent a fit using a two binding-site model for the stem-loop duplex oligonucleotide (C) or a single binding-site model for the single-stranded oligonucleotide (D). Twofold increments of furamidine concentration (0.097, 0.19, 0.39, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 and 25 µM) were used.[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.