| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
G-1 targets the G protein-coupled estrogen receptor 1 (GPER/GPR30), a membrane receptor that mediates estrogen signaling. GPER is involved in various physiological processes, including cell proliferation, migration, and apoptosis. By binding to GPER with a Ki of 11 nM, G-1 activates downstream signaling pathways, including calcium mobilization and MAPK activation. Its selectivity for GPER over classical estrogen receptors makes it a valuable tool for studying GPER biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
G-1 是一种选择性 GPR30 激动剂，具有高亲和力，且为非甾体类化合物，其 Ki 值为 11 nM [1]。G-1 处理（10 μM 和 100 μM）48 小时和 72 小时后，细胞增殖显著受到抑制 (P<0.001)。G-1 在 72 小时的 IC50 值为 20 μM。20 μM 的 G-1 处理 A549 细胞导致细胞数量显著增加，并产生持续的抗增殖作用 (P<0.001)。H295R 细胞经 G-1 处理 24 小时后，细胞周期检测显示细胞处于 G2 期。G-1 可降低 Bcl-2 的表达，同时促进 Bax 的表达 [3]。体外实验表明，G-1 是一种强效且选择性的 GPER 激动剂，其 Ki 值为 11 nM，EC50 值为 2 nM。该化合物可增加胞质内Ca2+浓度，并抑制SKBr3和MCF-7细胞对趋化因子的迁移，IC50值分别为0.7 nM和1.6 nM。G-1（10 μM和100 μM）处理48小时和72小时可显著抑制细胞增殖。它通过激活H295R细胞的内在凋亡机制，诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
根据损伤后14天的结果，G-1组的Basso S评分（BMS）显著高于其他组（P<0.05）。该组的阳性细胞数量少于其他组（P<0.05），且与其他组相比无显著差异（P>0.05）[1]。从治疗第14天开始，G-1药物使肿瘤体积出现统计学意义上的显著下降，治疗三周后，移植肿瘤的重量显著低于接受载体治疗的动物[3]。体内研究表明，G-1具有抗肿瘤、降血压和抗肥胖作用。作为GPER激动剂，它通过该受体调节雌激素信号传导。在临床前模型中观察到了其对癌细胞生长和迁移的影响。该化合物的体内疗效支持其潜在的治疗应用价值。具体的给药方案和详细的疗效数据可在科学文献中找到。
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| 酶活实验 |
G-1的体外受体结合实验包括使用放射性配体结合实验测定其与GPER的结合亲和力。将表达GPER的细胞膜与放射性标记的雌二醇和不同浓度的G-1孵育。通过竞争性结合曲线确定Ki值为11 nM。使用类似的实验评估其对ERα和ERβ的选择性。通过测量钙动员或其他下游信号事件来评估其功能活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，G-1 的活性检测包括用该化合物处理表达 GPER 的细胞，以评估其对细胞增殖、迁移和信号传导的影响。细胞迁移采用 Transwell 小室或划痕实验进行评估。钙离子动员采用荧光钙指示剂进行检测。细胞增殖采用 MTT 或类似方法进行检测。细胞凋亡通过流式细胞术进行定量分析。这些实验用于表征该化合物的 GPER 激动剂活性。
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| 动物实验 |
G-1已在癌症、高血压和肥胖症模型中进行了体内动物实验。该化合物通常通过注射给药。疗效终点取决于所研究的具体模型。研究人员评估了其对肿瘤生长、血压和体重的影响。这些研究支持该化合物的潜在治疗应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
G-1 的分子量为 392.27，分子式为 C21H18BrNO2。它是一种非甾体类、高亲和力、选择性的 GPER 激动剂。该化合物通常溶于 DMSO 用于体外研究，并配制成体内给药制剂。其药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。它通常按照研究化合物的推荐储存条件储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于G-1的具体毒性数据报道不多。作为一种GPER激动剂，其安全性与其通过该受体对雌激素信号传导的影响密切相关。在临床前研究中，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。治疗开发需要进行全面的毒理学研究。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
G-1是一种激动剂。LNS8801是一种G蛋白偶联雌激素受体激动剂，具有高生物利用度和选择性，可作为G蛋白偶联雌激素受体（G蛋白偶联雌激素受体1；GPER；GPER1；GPR30）激动剂，并具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。口服后，LNS8801靶向、结合并激活GPER。这激活了GPER介导的信号通路，并抑制了多种肿瘤相关基因的表达，例如c-Myc和程序性死亡配体1（PD-L1）。这导致肿瘤细胞增殖受到抑制。GPER的激活也可能诱导免疫记忆。GPER是一种膜蛋白，属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族，广泛分布于各种组织中。 GPER在多种细胞癌类型中发挥抑癌作用。G-1是一种强效且选择性的GPER/GPR30激动剂，其Ki值为11 nM，EC50值为2 nM。它是一种非甾体类化合物，对ERα和ERβ无活性。G-1可增加胞质Ca2+浓度，抑制细胞迁移，并诱导细胞凋亡。它具有抗肿瘤、抗高血压和抗肥胖作用。该化合物是研究GPER生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C21H18BRNO3
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|---|---|
| 分子量 |
412.28
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| 精确质量 |
411.046
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| 元素分析 |
C, 61.18; H, 4.40; Br, 19.38; N, 3.40; O, 11.64
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| CAS号 |
881639-98-1
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| PubChem CID |
5322399
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
274.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
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| LogP |
4.37
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| tPSA |
47.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
596
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
BrC1C=C2OCOC2=CC=1[C@@H]1NC2C=CC(=CC=2[C@@H]2C=CC[C@H]12)C(=O)C
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| InChi Key |
VHSVKVWHYFBIFJ-HKZYLEAXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18BrNO3/c1-11(24)12-5-6-18-15(7-12)13-3-2-4-14(13)21(23-18)16-8-19-20(9-17(16)22)26-10-25-19/h2-3,5-9,13-14,21,23H,4,10H2,1H3/t13-,14+,21-/m1/s1
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| 化学名 |
1-[(3aS,4R,9bR)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]ethanone
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| 别名 |
G1; G 1; G-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~121.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.06 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4255 mL | 12.1277 mL | 24.2554 mL | |
| 5 mM | 0.4851 mL | 2.4255 mL | 4.8511 mL | |
| 10 mM | 0.2426 mL | 1.2128 mL | 2.4255 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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