| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gallopamil HCl targets L-type calcium channels as a phenylalkylamine calcium antagonist. By blocking these channels, it inhibits calcium influx into cells, leading to vasodilation and reduced cardiac contractility. This mechanism underlies its potent antiarrhythmic and vasodilator effects. It also inhibits acid secretion.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,盐酸加洛帕米以浓度依赖的方式抑制胃酸分泌,其IC50值为10.9 μM。它是一种苯烷基胺类L型钙通道拮抗剂。其活性使其成为研究钙通道功能及其在心脏电生理和胃酸分泌中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射盐酸加洛帕米(甲氧维拉帕米盐酸盐;0.2 mg/kg;持续 5 分钟)可完全预防室颤 (VF) 并显著降低室性心动过速 (VT)。在不明显改变心率的情况下,加洛帕米可显著降低注射后 5 分钟测得的收缩压和舒张压 [3]。
体内,盐酸加洛帕米是一种强效的抗心律失常和血管扩张剂。静脉注射 0.2 mg/kg 可显著降低室性心动过速并完全预防室颤。它可显著降低注射后 5 分钟测得的收缩压和舒张压,且对心率无明显影响。 |
| 酶活实验 |
体外检测盐酸加洛帕米通常包括测量其对L型钙通道活性的抑制作用。膜片钳电生理技术用于评估该化合物对离体细胞钙电流的影响。其抗心律失常活性可在离体心肌组织标本中进行评估。其对胃酸分泌的抑制作用可在胃腺标本中进行测量。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,培养表达L型钙通道的细胞,并用不同浓度的盐酸加洛帕米处理。使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。采用标准方法评估细胞活力。该化合物对心肌细胞动作电位的影响可在心肌细胞中进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠,体重290-370克[3]
剂量:0.2毫克/千克 给药途径:静脉注射(iv);5分钟 实验结果:室性心动过速(VT)显著减少,室颤(VF)完全被预防。 在心律失常和高血压模型中进行了盐酸加洛帕米(Gallopamil HCl)的体内动物研究。该化合物通过静脉注射给药。记录心电图以评估其对心律和血流动力学参数的影响。测量其抗心律失常和血管扩张作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸加洛帕米(CAS:16662-46-7)的分子量为521.09 g/mol,分子式为C28H40N2O5·HCl。别名:盐酸甲氧基维拉帕米,D600。外观:固体粉末。纯度:≥98%。溶解性:DMSO。储存:粉末,-20℃保存。该化合物是一种强效抗心律失常药和血管扩张药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸加洛帕米是一种研究用化合物,在许多地区尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明,其安全性良好。作为一种钙通道阻滞剂,它可能对心脏功能和血压产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲氧基维拉帕米盐酸盐(Gallopamil HCl)是一种冠状动脉血管扩张剂,是异维拉帕米的类似物,其苯环上多了一个甲氧基。它是一种苯烷基胺类L型钙通道拮抗剂。其CAS号为16662-46-7,分子量为521.09 g/mol。它是一种强效的抗心律失常和血管扩张剂。该药尚未获得FDA批准,仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₂₈H₄₁CLN₂O₅
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|---|---|
| 分子量 |
521.08854
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| 精确质量 |
520.27
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| CAS号 |
16662-46-7
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| 相关CAS号 |
Gallopamil;16662-47-8
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| PubChem CID |
119442
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.068g/cm3
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| 沸点 |
605.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
320.2ºC
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| LogP |
5.903
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| tPSA |
73.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
639
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OKCRIUNHEQSXFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
1S/C28H40N2O5.ClH/c1-20(2)28(19-29,22-17-25(33-6)27(35-8)26(18-22)34-7)13-9-14-30(3)15-12-21-10-11-23(31-4)24(16-21)32-5/h10-11,16-18,20H,9,12-15H2,1-8H31H
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| 化学名 |
Benzeneacetonitrile,
alpha-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)propyl)-3,4,5-trimethoxy-alpha-(1-methylethyl)-,
monohydrochloride
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| 别名 |
Methoxyverapamil,Algocor, D 600 Hydrochloride, Gallopamil HCl, Gallopamil hydrochloride, Procorum
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~191.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9191 mL | 9.5953 mL | 19.1905 mL | |
| 5 mM | 0.3838 mL | 1.9191 mL | 3.8381 mL | |
| 10 mM | 0.1919 mL | 0.9595 mL | 1.9191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。