Gallopamil HCl (Methoxyverapamil)

别名: Methoxyverapamil,Algocor, D 600 Hydrochloride, Gallopamil HCl, Gallopamil hydrochloride, Procorum 戈洛帕米盐酸盐
目录号: V40106 纯度: ≥98%
Gallopamil HCl (Methoxyverapamil HCl) 是维拉帕米的甲氧基类似物,是一种冠状血管扩张剂和苯烷基胺钙拮抗剂。
Gallopamil HCl (Methoxyverapamil) CAS号: 16662-46-7
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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  • 戈洛帕米
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产品描述
盐酸加洛帕米(甲氧基维拉帕米)是维拉帕米的甲氧基类似物,是一种冠状动脉扩张剂和苯烷基胺类钙通道拮抗剂。盐酸加洛帕米以浓度依赖性方式抑制胃酸分泌,IC50 为 10.9 μM。盐酸加洛帕米是一种高效的抗心律失常和血管扩张剂。
盐酸加洛帕米(甲氧基维拉帕米)是维拉帕米的甲氧基类似物,也是一种苯烷基胺类 L 型钙通道拮抗剂。其 CAS 编号为 16662-46-7,分子量为 521.09 g/mol。该化合物是一种高效的抗心律失常和血管扩张剂。它以浓度依赖的方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM,用于抗心律失常和血管扩张研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Gallopamil HCl targets L-type calcium channels as a phenylalkylamine calcium antagonist. By blocking these channels, it inhibits calcium influx into cells, leading to vasodilation and reduced cardiac contractility. This mechanism underlies its potent antiarrhythmic and vasodilator effects. It also inhibits acid secretion.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,盐酸加洛帕米以浓度依赖的方式抑制胃酸分泌,其IC50值为10.9 μM。它是一种苯烷基胺类L型钙通道拮抗剂。其活性使其成为研究钙通道功能及其在心脏电生理和胃酸分泌中作用的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
静脉注射盐酸加洛帕米(甲氧维拉帕米盐酸盐;0.2 mg/kg;持续 5 分钟)可完全预防室颤 (VF) 并显著降低室性心动过速 (VT)。在不明显改变心率的情况下,加洛帕米可显著降低注射后 5 分钟测得的收缩压和舒张压 [3]。
体内,盐酸加洛帕米是一种强效的抗心律失常和血管扩张剂。静脉注射 0.2 mg/kg 可显著降低室性心动过速并完全预防室颤。它可显著降低注射后 5 分钟测得的收缩压和舒张压,且对心率无明显影响。
酶活实验
体外检测盐酸加洛帕米通常包括测量其对L型钙通道活性的抑制作用。膜片钳电生理技术用于评估该化合物对离体细胞钙电流的影响。其抗心律失常活性可在离体心肌组织标本中进行评估。其对胃酸分泌的抑制作用可在胃腺标本中进行测量。
细胞实验
在体外细胞实验中,培养表达L型钙通道的细胞,并用不同浓度的盐酸加洛帕米处理。使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。采用标准方法评估细胞活力。该化合物对心肌细胞动作电位的影响可在心肌细胞中进行评估。
动物实验
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠,体重290-370克[3]
剂量:0.2毫克/千克
给药途径:静脉注射(iv);5分钟
实验结果:室性心动过速(VT)显著减少,室颤(VF)完全被预防。
在心律失常和高血压模型中进行了盐酸加洛帕米(Gallopamil HCl)的体内动物研究。该化合物通过静脉注射给药。记录心电图以评估其对心律和血流动力学参数的影响。测量其抗心律失常和血管扩张作用。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸加洛帕米(CAS:16662-46-7)的分子量为521.09 g/mol,分子式为C28H40N2O5·HCl。别名:盐酸甲氧基维拉帕米,D600。外观:固体粉末。纯度:≥98%。溶解性:DMSO。储存:粉末,-20℃保存。该化合物是一种强效抗心律失常药和血管扩张药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
盐酸加洛帕米是一种研究用化合物,在许多地区尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明,其安全性良好。作为一种钙通道阻滞剂,它可能对心脏功能和血压产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1]. Gallopamil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in ischaemic heart disease. Drugs. 1994 Jan;47(1):93-115.

[2]. Calcium channel antagonists verapamil and gallopamil are powerful inhibitors of acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Pharmacology. 1983;27(1):9-14.

[3]. Reperfusion arrhythmias in closed-chest rats: the effect of myocardial noradrenaline depletion and Ca2(+)-antagonism. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1991 Apr;18(4):217-21.

其他信息
甲氧基维拉帕米盐酸盐(Gallopamil HCl)是一种冠状动脉血管扩张剂,是异维拉帕米的类似物,其苯环上多了一个甲氧基。它是一种苯烷基胺类L型钙通道拮抗剂。其CAS号为16662-46-7,分子量为521.09 g/mol。它是一种强效的抗心律失常和血管扩张剂。该药尚未获得FDA批准,仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₈H₄₁CLN₂O₅
分子量
521.08854
精确质量
520.27
CAS号
16662-46-7
相关CAS号
Gallopamil;16662-47-8
PubChem CID
119442
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.068g/cm3
沸点
605.9ºC at 760mmHg
闪点
320.2ºC
LogP
5.903
tPSA
73.18
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
639
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OKCRIUNHEQSXFD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
1S/C28H40N2O5.ClH/c1-20(2)28(19-29,22-17-25(33-6)27(35-8)26(18-22)34-7)13-9-14-30(3)15-12-21-10-11-23(31-4)24(16-21)32-5/h10-11,16-18,20H,9,12-15H2,1-8H31H
化学名
Benzeneacetonitrile, alpha-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)propyl)-3,4,5-trimethoxy-alpha-(1-methylethyl)-, monohydrochloride
别名
Methoxyverapamil,Algocor, D 600 Hydrochloride, Gallopamil HCl, Gallopamil hydrochloride, Procorum
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~191.91 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9191 mL 9.5953 mL 19.1905 mL
5 mM 0.3838 mL 1.9191 mL 3.8381 mL
10 mM 0.1919 mL 0.9595 mL 1.9191 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们