Gallopamil 中文名称: 戈洛帕米

别名: 戈洛帕米; (±)-甲氧基维拉帕米盐酸盐; (±)-α-[3-[(2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基)甲氨基]丙基]-3,4,5-三甲氧基-α-(1-甲基乙基)苯乙腈盐酸盐; 甲氧戊脉安;(±)-甲氧基维拉帕米

目录号: V32382 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Gallopamil (Methoxyverapamil) 是维拉帕米的甲氧基类似物，也是苯烷基胺钙拮抗剂。

Gallopamil CAS号: 16662-47-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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盐酸戈洛帕米

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
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产品描述

Gallopamil (Methoxyverapamil) 是维拉帕米的甲氧基类似物，也是苯烷基胺钙拮抗剂。 Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌，IC50 为 10.9 μM。 Gallopamil 是一种有效的抗心律失常药和血管扩张药。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在动物研究中，Gallopamil 抑制了钾离子、乙酰胆碱或肾上腺素诱导的离体主要动脉系统及外周动脉的收缩。其血管舒张效力介于维拉帕米和硝苯地平之间。使离体犬静脉钾诱导挛缩松弛50%所需的浓度为0.02 µmol/L，而相同部位动脉则需要2 µmol/L。[1] Gallopamil (0.01 µmol/L 至 1 mmol/L) 对佛波酯激活的中性粒细胞产生活性氧自由基的能力具有剂量依赖性抑制作用，并能抑制血小板活化因子诱导的中性粒细胞滤过性降低。然而，产生这些作用所需的浓度 (4.3 至 9.5 µmol/L) 远高于治疗剂量下的血浆浓度。[1] Gallopamil (250 µmol/L) 能够抑制健康志愿者血液中由二磷酸腺苷或胶原诱导的血小板聚集。[1] 在来源于牛心室肌或大鼠心脏的心肌肌浆网制备物中，gallopamil (10–100 nmol/L，在治疗浓度范围内) 能减少钙离子通过肌浆网钙通道的外流。[1]
体内研究 (In Vivo)	静脉注射戈洛帕米（甲氧基维拉帕米；0.2 mg/kg；持续 5 分钟）可完全预防颤动 (VF) 并显着降低室性心动过速 (VT)。在不明显改变心率的情况下，加洛帕米显着降低注射后五分钟测量的收缩压和舒张压[3]。在冠心病患者中，口服Gallopamil（常规制剂50mg每日三次或缓释制剂100mg每日两次）可降低静息及运动时的心率，收缩压和舒张压分别降低约5–11%和9%，并提高运动耐量。该药对正常或轻度受损的左心室功能无显著影响，但能改善急性心肌梗死或肥厚型心肌病患者的左心室舒张功能。[1] 在冠状动脉正常的患者中，冠状动脉内给予Gallopamil (1.5 或 3 µg/kg) 产生剂量依赖性的冠状动脉扩张作用。在冠心病患者中，静脉注射Gallopamil (2mg) 可使狭窄动脉的管腔直径增加26%。[1] 在动物模型中，冠状动脉闭塞后早期给予Gallopamil可限制心肌坏死范围，减弱再灌注期间的肌酸磷酸激酶和去甲肾上腺素释放，维持线粒体功能，并减少再灌注后的心室颤动和心动过速。[1] 在接受经皮冠状动脉腔内成形术的患者中，冠状动脉内给予Gallopamil (0.4mg) 减少了球囊扩张期间的ST段和T波偏移以及乳酸释放。[1]
酶活实验	Gallopamil抑制钙转运的分子机制涉及穿透肌膜并激活肌浆网中一种特异性的三磷酸腺苷酶，促进舒张期钙内流。它还能减少线粒体的钙转运。[1] 使用牛心室肌或大鼠心脏的心肌肌浆网制备物进行的研究表明，在10至100 nmol/L的浓度下，Gallopamil能减少钙离子通过肌浆网钙通道的外流。维拉帕米和地尔硫䓬也具有此作用，这可能有助于它们的治疗效果。[1]
细胞实验	体外研究表明，Gallopamil可抑制活化中性粒细胞的超氧阴离子产生并保持中性粒细胞的滤过性，尽管所需浓度远超治疗水平。[1] 高浓度Gallopamil (250 µmol/L) 能抑制健康志愿者血液中由二磷酸腺苷或胶原诱导的血小板聚集。[1]
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重290-370克[3] 剂量：0.2 mg/kg 给药途径：静脉注射（iv）；5分钟实验结果：室性心动过速（VT）显著减少，室颤（VF）完全被预防。在开胸犬中，诱导冠状动脉闭塞。闭塞后15分钟，静脉推注加洛帕米（0.08 mg/kg），随后以0.2 mg/kg/h的速度持续输注6小时。与未治疗的对照组相比，该治疗显著限制了心肌坏死的程度。 [1]在灌注大鼠心脏模型中，加洛帕米在心脏分离前给药，或在诱导缺血前加入灌注液中。它能减弱再灌注期间肌酸磷酸激酶和去甲肾上腺素的释放，维持线粒体功能，降低缺血期间舒张压的升高，并改善再灌注期间已建立压力的恢复。[1]在闭胸大鼠模型中，加洛帕米（0.2 mg/kg，静脉注射）在冠状动脉闭塞前给药。这种预处理降低了再灌注后室颤和室性心动过速的发生率。[1]
药代性质 (ADME/PK)	口服常规片剂（50mg）后，平均血浆峰浓度（Cmax）约为30 µg/L，重复给药（每日三次，每次50mg）后可增至68.3 µg/L。缓释片剂（100mg）的Cmax为13 µg/L。[1] 由于广泛的首过肝脏代谢，其全身生物利用度较低（单次给药后为15%，重复给药后约为23%）。[1] 体外蛋白结合率约为93%，主要与α1-酸性糖蛋白和白蛋白结合。结合率受pH值影响。[1] 加洛帕米主要通过代谢消除，主要代谢为去甲加洛帕米（被认为无活性）。静脉给药后的平均总血浆清除率为66-72 L/h。 [1] 常规片剂的末端消除半衰期为 2.5～5.5 小时，缓释制剂的末端消除半衰期为 5.3～8 小时。[1] 口服后，48～55% 的放射性物质以代谢物的形式经尿液排出，40～50% 经粪便排出。仅有 0.2～2% 以原形经尿液排出。[1] 在肝硬化患者中，总血浆清除率降低，绝对生物利用度增加至约 60%，消除半衰期延长至平均 11.6 小时，表明需要减少剂量。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在涉及超过33,000名患者的大型短期非对照试验中，4.4%至8.3%的患者出现胃肠道症状（恶心、便秘、上腹痛）。[1] 心血管不良反应包括体位性低血压、潮红、外周水肿（2%至2.4%）、心动过缓（0.5%）、一度和二度房室传导阻滞（0.3%）以及心动过速（0.2%）。0.03%的患者出现原有心力衰竭加重。[1] 其他报告的不良反应包括：头痛（1.3%至1.6%）、疲倦/乏力（0.17%至0.8%）、紧张（0.14%）、口干（0.12%）和发热感（0.15%）。[1] 不良反应导致1.4%至3%的患者停止治疗。 [1]体外蛋白质结合率约为93%。[1]
参考文献	[1]. Gallopamil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in ischaemic heart disease. Drugs. 1994 Jan;47(1):93-115. [2]. Calcium channel antagonists verapamil and gallopamil are powerful inhibitors of acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Pharmacology. 1983;27(1):9-14. [3]. Reperfusion arrhythmias in closed-chest rats: the effect of myocardial noradrenaline depletion and Ca2(+)-antagonism. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1991 Apr;18(4):217-21.
其他信息	加洛帕米属于苯类化合物和有机氨基化合物。加洛帕米曾用于哮喘治疗的临床试验。它是一种冠状动脉扩张剂，是异丙维拉曲（维拉帕米）的类似物，苯环上多一个甲氧基。加洛帕米是维拉帕米的甲氧基衍生物，维拉帕米是一种苯烷基胺类钙拮抗剂。它用于治疗慢性稳定性心绞痛。常用口服剂量为每次50mg，每日三次（常规剂量）或每次100mg，每日一次或两次（缓释剂量）。对于不稳定型或变异型心绞痛，可静脉推注30-60µg/kg，随后以0.3-1µg/kg/min的速度持续输注。肝硬化患者应减少剂量。 [1] 初步研究表明，该药物可能具有心脏保护作用，例如改善局部心肌灌注和可逆性缺血区域的脂肪酸利用，并可能延缓血管成形术期间的缺血。[1] 该药物似乎对脂质代谢几乎没有不良影响，且长期使用未出现明显的抗心绞痛耐受性。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H40N2O5
分子量	484.6276
精确质量	520.27
CAS号	16662-47-8
相关CAS号	Gallopamil hydrochloride;16662-46-7
PubChem CID	1234
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.068g/cm3
沸点	605.9ºC at 760mmHg
闪点	320.2ºC
蒸汽压	1.25E-14mmHg at 25°C
折射率	1.523
LogP	5.664
tPSA	73.18
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	639
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XQLWNAFCTODIRK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H40N2O5/c1-20(2)28(19-29,22-17-25(33-6)27(35-8)26(18-22)34-7)13-9-14-30(3)15-12-21-10-11-23(31-4)24(16-21)32-5/h10-11,16-18,20H,9,12-15H2,1-8H3
化学名	5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-yl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~206.34 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~206.34 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0634 mL	10.3171 mL	20.6343 mL
	5 mM	0.4127 mL	2.0634 mL	4.1269 mL
	10 mM	0.2063 mL	1.0317 mL	2.0634 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。