| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Gelsemamine 是一种有效的药物，可用于治疗部分坐骨神经结扎 (PSNL) 小鼠的神经性不适和睡眠障碍。 PSNL 引起的热痛觉过敏和机械异常性疼痛均可用钩吻碱（4 mg/kg）缓解。 PSNL 小鼠中，钩吻碱（2 和 4 mg/kg）将热延迟延长了 3 小时，并将机械阈值提高了 4 小时。此外，Gelsemamine（4 mg/kg，早上 6:30 给药）会降低警觉性并促进非快速眼动（non-REM、NREM）睡眠，但不会影响前三个小时的快速眼动（REM）睡眠。 PSNL 中饲养的小鼠会打瞌睡 [1]。根据免疫组织化学研究，PSNL 上调前扣带皮层神经元中的 c-Fos 表达，而给予钩吻碱 (4 mg/kg) 后，c-Fos 表达下调 58% [1]。
- 缓解神经病理性疼痛：在部分坐骨神经结扎（PSNL）小鼠（神经病理性疼痛模型）中，钩吻碱（Gelsemine）以1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg剂量通过腹腔注射给药，每日1次，连续7天。2 mg/kg和4 mg/kg组的机械痛敏显著改善：与PSNL溶媒组相比，50%爪退缩阈值（PWT）分别提高45%和68%；对于热痛敏，2 mg/kg和4 mg/kg 钩吻碱（Gelsemine）组的爪退缩潜伏期（PWL）较PSNL溶媒组分别延长35%和52% [1] - 改善睡眠障碍：PSNL小鼠较假手术小鼠总睡眠时间（TST）减少、觉醒时间（WT）增加。经钩吻碱（Gelsemine）（2 mg/kg、4 mg/kg，腹腔注射，每日1次，连续7天）处理后，PSNL小鼠的TST分别增加28%（2 mg/kg）和42%（4 mg/kg），WT分别减少22%（2 mg/kg）和35%（4 mg/kg）。此外，钩吻碱（Gelsemine）（4 mg/kg）可使PSNL小鼠减少的非快速眼动（NREM）睡眠时间恢复正常（增加38%），且不影响快速眼动（REM）睡眠时间 [1] - 调节疼痛与睡眠相关神经递质：与PSNL溶媒组相比，钩吻碱（Gelsemine）（4 mg/kg，腹腔注射）使PSNL小鼠脊髓和下丘脑中的5-羟色胺（5-HT）水平分别提高55%和48%，同时使脊髓中去甲肾上腺素（NE，与疼痛敏化相关的神经递质）水平降低32% [1] |
|---|---|
| 动物实验 |
神经病理性疼痛模型建立：雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄）麻醉后，用6-0丝线结扎左侧部分坐骨神经（PSNL组）；假手术组小鼠仅暴露神经而不结扎。小鼠术后恢复7天后进行治疗[1]
- 分组和给药：小鼠随机分为4组（每组n=8）：假手术组（溶剂对照组）、PSNL组（溶剂对照组）、PSNL+1 mg/kg吉西明组、PSNL+2 mg/kg吉西明组、PSNL+4 mg/kg吉西明组。吉西明溶于含0.1% Tween 80的0.9%生理盐水中，每日腹腔注射一次，连续7天；对照组接受相同体积的溶剂[1] - 疼痛行为测试： 1. 机械性痛觉过敏：使用von Frey纤维测量，在治疗第0天（治疗前）、第3天和第7天，通过上下法计算50% PWT[1] 2. 热痛觉过敏：使用足底热敏测试仪测量，在治疗第0天、第3天和第7天记录PWL（从热刺激中缩回爪子的时间）[1] - 睡眠监测：治疗7天后，在麻醉状态下为小鼠植入EEG/EMG电极。恢复3天后，连续记录24小时的EEG和EMG信号。根据信号模式对睡眠阶段（清醒、非快速眼动睡眠、快速眼动睡眠）进行评分，并计算总睡眠时间（TST）、清醒时间（WT）、非快速眼动睡眠时间和快速眼动睡眠时间[1] - 神经递质检测：行为学和睡眠测试后，处死小鼠，收集脊髓和下丘脑组织。采用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）测定5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）的水平[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
剂量高达 4 mg/kg（腹腔注射，每日一次，连续 7 天）的 Gelsemine 未引起 PSNL 小鼠体重发生显著变化（与载体组相比，体重变化 <5%）。治疗期间未观察到异常行为（例如，抽搐、共济失调、嗜睡）[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称，钩吻（Gelsemium elegans）和常绿钩吻（Gelsemium sempervirens）中含有钩吻碱，并有相关数据报道。
作用机制 钩吻碱拮抗甘氨酸、β-丙氨酸、L-α-丙氨酸、牛磺酸和去甲肾上腺素对猫脊髓神经元的抑制作用。 - 钩吻碱是一种从钩吻属植物中分离得到的吲哚生物碱。其缓解PSNL小鼠神经性疼痛和睡眠障碍的能力可能与5-HT系统的调节（提高5-HT水平）和NE介导的疼痛敏化抑制有关[1] - 与可能导致睡眠紊乱的传统镇痛药（例如阿片类药物）不同，Gelsemine可同时改善神经性疼痛和相关的睡眠障碍，这表明其在治疗合并疼痛和睡眠障碍方面具有潜在优势[1] |
| 分子式 |
C20H22N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
322.4009
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| 精确质量 |
322.168
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| CAS号 |
509-15-9
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| PubChem CID |
5390854
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
493.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
181-183ºC
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| 闪点 |
252.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
3.08
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| tPSA |
41.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
635
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CN1C[C@]2([C@@H]3C[C@@H]4[C@]5([C@H]2[C@H]1[C@H]3CO4)C6=CC=CC=C6NC5=O)C=C
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| InChi Key |
NFYYATWFXNPTRM-QJICHLCESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N2O2/c1-3-19-10-22(2)16-11-9-24-15(8-13(11)19)20(17(16)19)12-6-4-5-7-14(12)21-18(20)23/h3-7,11,13,15-17H,1,8-10H2,2H3,(H,21,23)/t11-,13+,15+,16+,17-,19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(1'R,2'S,3S,5'S,6'S,8'R,11'S)-2'-ethenyl-4'-methylspiro[1H-indole-3,7'-9-oxa-4-azatetracyclo[6.3.1.02,6.05,11]dodecane]-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~310.17 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~15.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1017 mL | 15.5087 mL | 31.0174 mL | |
| 5 mM | 0.6203 mL | 3.1017 mL | 6.2035 mL | |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5509 mL | 3.1017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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