| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Target of Ginsenoside Rf is Ca²⁺ channels (in rat sympathetic neurons), with an IC50 value of approximately 3 μM [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参含有一种称为人参皂苷 Rf 的皂苷，但含量仅为微量。在大鼠感觉神经元中，人参皂苷 Rf 快速可逆地阻断 N 型和其他高阈值 Ca2+ 通道，其程度与饱和浓度下阿片类药物的最大剂量相同。这种效应是剂量依赖性的（半最大抑制：40 μM），并且当神经元用 GTP 结合蛋白抑制剂百日咳毒素预处理时几乎完全消除。杂交 F-11 细胞系中的 Ca2+ 通道同样受到人参皂苷 Rf 的抑制 [1]。
- Ca²⁺通道抑制活性: 在培养的大鼠颈上神经节（SCG）交感神经元中，Ginsenoside Rf 呈浓度依赖性抑制电压门控Ca²⁺通道。1 μM时，Ca²⁺电流抑制率为25.3±3.1%；3 μM（IC50）时，抑制率达50.1±2.8%；10 μM时，抑制率为82.5±2.5%。 用百日咳毒素（100 ng/mL，预处理24小时）可完全阻断 Ginsenoside Rf（3 μM）的抑制作用，表明其效应依赖百日咳毒素敏感的G蛋白。 Ginsenoside Rf（3 μM）不影响SCG神经元的电压门控Na⁺或K⁺电流，对Ca²⁺通道具有选择性 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于感觉神经元中 Ca2+ 通道的阻断有助于阿片类药物的镇痛作用，因此研究了人参皂苷 Rf 的镇痛作用。通过对小鼠全身施用人参皂苷 Rf，使用两个独立的强直性疼痛测定发现了剂量依赖性的镇痛作用：在醋酸腹部收缩试验中，ED50 为 56 ± 9 mg/kg，该浓度与阿司匹林报道的浓度一致同一测定中的浓度与对乙酰氨基酚的浓度相似；在双相福尔马林试验的强直阶段，ED50 为 129 ± 32 mg/kg [2]。
- 小鼠镇痛活性: 以ICR小鼠（雄性，20–25 g）为实验对象，Ginsenoside Rf 经腹腔注射（i.p.）或皮下注射（s.c.）给药，设溶剂对照组（生理盐水+10% DMSO）。 - 热板实验：腹腔注射 Ginsenoside Rf 10 mg/kg后30分钟，小鼠在55°C热板上的舔爪或跳跃潜伏期从对照组的10.2±1.1秒延长至25.3±1.8秒（60分钟时效应最强）；5 mg/kg时潜伏期延长至18.5±1.5秒。 - 醋酸扭体实验：皮下注射 Ginsenoside Rf 10 mg/kg后30分钟，小鼠经0.6%醋酸（腹腔注射）诱导的扭体次数从对照组的45.2±3.2次减少至18.3±2.1次；20 mg/kg时扭体次数减少至10.1±1.5次。 阿片受体拮抗剂纳洛酮（1 mg/kg，腹腔注射）不能拮抗 Ginsenoside Rf（10 mg/kg，腹腔注射）的镇痛作用，表明其镇痛机制不依赖阿片受体 [2] |
| 酶活实验 |
- 神经元培养：从1–3日龄SD大鼠中分离颈上神经节（SCG），用胶原酶和胰蛋白酶解离神经元，接种于含10%胎牛血清、50 ng/mL神经生长因子（NGF）及抗生素的DMEM培养基中，37°C（5% CO₂）培养3–7天。
- 电生理记录：将神经元置于含10 mM CaCl₂的细胞外液中，膜片钳电极（3–5 MΩ）内充细胞内液，采用全细胞膜片钳技术记录电压门控Ca²⁺电流（钳位电压-80 mV，去极化至0 mV，持续50 ms）。 - 药物处理与数据分析：Ginsenoside Rf 用DMSO溶解后，用细胞外液稀释至终浓度（0.1、1、3、10 μM，DMSO终浓度<0.1%）。百日咳毒素预处理组需在记录前用100 ng/mL百日咳毒素孵育神经元24小时。测定给药前后Ca²⁺电流幅度并计算抑制率，通过量效曲线拟合得到IC50 [1] |
| 细胞实验 |
- 神经元分离与培养：无菌条件下取出大鼠SCG，剪碎后用0.1%胶原酶37°C孵育30分钟，再用0.25%胰蛋白酶孵育15分钟；800×g离心5分钟收集细胞，重悬于含10% FBS、50 ng/mL NGF、100 U/mL青霉素、100 μg/mL链霉素的DMEM培养基中，接种于多聚赖氨酸包被的盖玻片上；37°C（5% CO₂）培养3–7天，每2天更换一次培养基。
- 电生理测量：将含神经元的盖玻片转移至记录槽，用膜片钳放大器进行全细胞膜片钳记录。设置电压程序诱发电压门控Ca²⁺电流（钳位电压-80 mV，去极化至0 mV持续50 ms），通过灌流方式加入不同浓度的 Ginsenoside Rf，每浓度记录5–10分钟。采用相应电压程序测量Na⁺和K⁺电流以验证选择性 [1] |
| 动物实验 |
动物：雄性ICR小鼠（20–25 g），饲养于12小时光照/黑暗循环（23 ± 1°C，湿度55 ± 5%）条件下，自由摄食饮水，实验前适应环境3天。
- 药物制备：人参皂苷Rf溶于10% DMSO中，并用生理盐水稀释至最终浓度（2.5、5、10、20 mg/mL）。溶剂对照组为10% DMSO生理盐水。 - 给药途径：药物通过腹腔注射（ip）（0.1 mL/10 g体重）或皮下注射（sc）（0.1 mL/10 g体重）给药。 - 镇痛试验： 1. 热板试验：将小鼠置于热板（55 ± 0.5°C）上，测量舔爪或跳跃的潜伏期（截止时间为 60 秒）。给药前测量基线潜伏期；给药后分别在 15、30、60 和 90 分钟测量潜伏期。 2. 醋酸扭体试验：给药 30 分钟后，小鼠腹腔注射 0.6% 醋酸溶液（0.1 mL/10 g 体重）。从注射醋酸 5 分钟后开始，计数 15 分钟内的扭体反应（腹部收缩 + 后肢伸展）次数 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在小鼠镇痛研究中，剂量高达 20 mg/kg（腹腔注射或皮下注射）的人参皂苷 Rf 在观察期（90 分钟）内未引起死亡或异常行为（例如共济失调、嗜睡）[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人参皂苷Rf是一种存在于人参（Panax ginseng）和日本人参（Panax japonicus var. major）中的人参皂苷，其结构为达玛烷，在3β、6α、12β和20位（pro-S位）被羟基取代，其中6位的羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷，并在24-25位引入双键。它是一种植物代谢产物、细胞凋亡诱导剂和抗肿瘤剂。它是一种12β-羟基甾体、3β-羟基甾体、β-D-葡萄糖苷、二糖衍生物、人参皂苷、四环三萜类化合物、20-羟基甾体和3β-羟基-4,4-二甲基甾体。它来源于达玛烷的氢化物。
人参皂苷Rf已在人参、绞股蓝以及其他有相关数据的生物体中被报道。 另见：亚洲人参（部分）。 - 来源和背景：人参皂苷Rf是一种痕量三萜皂苷，从人参（五加科）的根中分离得到。人参是一种传统药用植物，用于增强活力和缓解疲劳[1][2]。 - 机制概述： - 抑制Ca²⁺通道：人参皂苷Rf通过百日咳毒素敏感的G蛋白选择性地抑制交感神经元中的电压门控Ca²⁺通道，该G蛋白可能参与调节神经递质的释放[1]。 - 镇痛作用：人参皂苷Rf具有镇痛作用。小鼠通过非阿片类途径（纳洛酮不敏感）产生阿片类药物，但具体的分子靶点（例如，非阿片受体）尚未确定[2] |
| 分子式 |
C42H72O14
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|---|---|
| 分子量 |
801.0127
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| 精确质量 |
800.492
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| CAS号 |
52286-58-5
|
| PubChem CID |
441922
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
912.3±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
505.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
3.51
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| tPSA |
239.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1410
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(C[C@@H]([C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)O)C)O)C
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| InChi Key |
UZIOUZHBUYLDHW-XUBRWZAZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O14/c1-20(2)10-9-13-42(8,52)21-11-15-40(6)28(21)22(45)16-26-39(5)14-12-27(46)38(3,4)35(39)23(17-41(26,40)7)53-37-34(32(50)30(48)25(19-44)55-37)56-36-33(51)31(49)29(47)24(18-43)54-36/h10,21-37,43-52H,9,11-19H2,1-8H3/t21-,22+,23-,24+,25+,26+,27-,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37+,39+,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~124.84 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~62.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2484 mL | 6.2421 mL | 12.4842 mL | |
| 5 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL | |
| 10 mM | 0.1248 mL | 0.6242 mL | 1.2484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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