| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside Ro acts as a Ca2+-antagonist, which contributes to its antiplatelet effect. It reduces thrombin-stimulated platelet aggregation in a dose-dependent manner. It reduces the production of TXA2 more than it reduces the activities of COX-1 and TXA5. It also has anti-inflammatory activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参中发现的新型且具有优势的钙离子拮抗剂——人参皂苷Ro,具有预防血小板聚集引起的血栓性疾病的潜力。人参皂苷Ro可剂量依赖性地抑制凝血酶刺激的血小板聚集,其IC50值约为155 μM [1]。人参皂苷Ro不仅能抑制凝血酶诱导的血小板聚集,还能抑制TXA2的合成。血栓素A2 (TXA) 可促进血小板聚集和血栓形成。人参皂苷Ro可剂量依赖性地降低凝血酶诱导的TXB2水平(50-300 μM);在300 μM浓度下,凝血酶介导的TXB2水平升高可被抑制94.9%。当人参皂苷Ro(阴性对照)被去除时,COX-1蛋白活性为2.3 ± 0.1 nmol/mg。然而,人参皂苷Ro(50–300 μM)呈剂量依赖性地降低了COX-1的活性;在300 μM浓度下,COX-1的活性比阴性对照组降低了26.4%。在未添加人参皂苷Ro(阴性对照)的情况下,TXA2合成酶(TXAS)的活性为220.8±1.8 ng/mg蛋白/min。相反,当以剂量依赖的方式添加人参皂苷Ro(50–300 μM)时,TXAS活性在300 μM浓度下比阴性对照组降低了22.9%。与对COX-1(26.4%)和TXAS(22.9%)活性的抑制作用相比,人参皂苷Ro(300 μM)对TXB2生成的影响更大(94.9%)[2]。首先,将人参皂苷Ro以10 μM、50 μM、100 μM和200 μM的浓度处理Raw 264.7细胞24小时,以评估其毒性。结果显示,人参皂苷Ro未表现出明显的剂量依赖性毒性。随后,在1 μg/mL LPS处理后,评估了人参皂苷Ro对氧化应激指标(ROS)水平和细胞活力的影响。与未处理组相比,LPS处理后细胞活力下降约70%。若先用100 μM和200 μM的人参皂苷Ro预处理细胞1小时,再用1 μg/mL LPS孵育24小时,则细胞活力显著提高。人参皂苷Ro对活力的影响与活性氧(ROS)水平和一氧化氮(NO)生成的变化相一致[3]。体外实验表明,人参皂苷Ro呈剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集,其IC50约为155 μM。它具有Ca2+拮抗作用,这是其抗血小板活性的基础。这些作用已在血小板聚集试验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在静脉注射HT29之前,小鼠连续四天灌胃给予水溶性人参皂苷Ro,剂量分别为25和250 mg/kg/天,以维持血液中人参皂苷Ro的浓度。待血药浓度达到目标水平后,小鼠接受静脉注射人参皂苷Ro,持续40天。经过38天的治疗后,处死动物,HT29评估人参皂苷Ro的毒性、小鼠组织学变化以及肺转移灶的数量。人参皂苷Ro(250 mg/kg/天)抑制率高达88%(P < 0.01),可显著降低肺表面肿瘤结节的数量[4]。
体内实验表明,人参皂苷Ro在10、50和200 mg/kg(口服)剂量下可抑制乙酸诱导的小鼠血管通透性增加,这表明其在动物模型中具有抗炎活性。此外,它还具有抗增殖和抗肝炎活性。 |
| 酶活实验 |
人参皂苷Ro的体外酶/受体结合试验包括测定其Ca2+拮抗活性。这些试验通常使用血小板制剂来评估其对钙信号传导和血小板聚集的影响。此外,还可以使用酶学方法研究其对COX-1和TXA5活性的影响。
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| 细胞实验 |
人参皂苷Ro的体外细胞活性检测包括处理血小板以评估其对血小板聚集和钙信号传导的影响。其抗炎活性则通过免疫细胞进行评估。其抗增殖作用则在多种细胞系中进行研究。
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| 动物实验 |
已在小鼠体内开展人参皂苷Ro的动物实验,以研究其抗炎作用。该化合物经口服给药,并测定其对醋酸诱导的血管通透性的影响。此外,还在动物模型中研究了其抗肝炎活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人参皂苷Ro可溶于水、甲醇和乙醇,但不溶于氯仿、乙醚和苯。其熔点为239-241℃,比旋光度为[α]D +15.93° (c, 0.91 in MeOH)。具体的药代动力学数据尚不详述。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供人参皂苷Ro的具体毒性数据。作为人参的成分之一,它通常被认为安全。其抗炎和抗血小板活性提示其可能在心血管疾病中发挥保护作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
竹皂苷V是一种具有代谢功能的三萜皂苷。人参皂苷Ro已在人参、日本人参和其他具有相关数据的生物体中被报道。另见:亚洲人参(部分列表)。
人参皂苷Ro是一种来自人参的齐墩果烷型皂苷,具有抗血小板、抗炎和抗肝炎活性。它作为Ca2+拮抗剂,可减少血小板聚集。它是一种具有潜在治疗应用价值的研究化合物。 |
| 分子式 |
C48H76O19
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|---|---|
| 分子量 |
957.12
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| 精确质量 |
956.498
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| CAS号 |
34367-04-9
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| PubChem CID |
11815492
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.14
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| 沸点 |
1018.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
241 °C
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| 闪点 |
289.2±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
6.29
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| tPSA |
312.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1880
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| 定义原子立体中心数目 |
23
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@H](C([C@@H]1CC[C@@]3([C@@H]2CC=C4[C@]3(CC[C@@]5([C@H]4CC(CC5)(C)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)(C)C)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)C(=O)O)O)O)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O
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| InChi Key |
NFZYDZXHKFHPGA-QQHDHSITSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H76O19/c1-43(2)14-16-48(42(61)67-40-35(58)31(54)29(52)24(20-50)63-40)17-15-46(6)21(22(48)18-43)8-9-26-45(5)12-11-27(44(3,4)25(45)10-13-47(26,46)7)64-41-37(33(56)32(55)36(65-41)38(59)60)66-39-34(57)30(53)28(51)23(19-49)62-39/h8,22-37,39-41,49-58H,9-20H2,1-7H3,(H,59,60)/t22-,23+,24+,25-,26+,27-,28+,29+,30-,31-,32-,33-,34+,35+,36-,37+,39-,40-,41+,45-,46+,47+,48-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6R)-6-[[(3S,4aR,6aR,6bS,8aS,12aS,14aR,14bR)-4,4,6a,6b,11,11,14b-heptamethyl-8a-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxycarbonyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-tetradecahydropicen-3-yl]oxy]-3,4-dihydroxy-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Chikusetsusaponin V; Chikusetsusaponin 5; Ginsenoside Ro
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~104.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0448 mL | 5.2240 mL | 10.4480 mL | |
| 5 mM | 0.2090 mL | 1.0448 mL | 2.0896 mL | |
| 10 mM | 0.1045 mL | 0.5224 mL | 1.0448 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。