规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
GLPG0187 在固相分析中对多种 RGD 整合素受体表现出选择性,其 IC50 值依次为 1.3、3.7、2.0、1.4、1.2、7.7 nM 1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1。 GLPG0187 是破骨细胞骨吸收和血管生成的强大模型。用GLPG0187以增加E-钙素粘附/形态发生蛋白成分的剂量处理的细胞采用更上皮的无柄表型。当暴露于 GLPG0187 时,霉菌乙醛脱氢酶的大小会以剂量依赖的方式缩小[1]。 GLPG0187 处理下的细胞聚集并呈圆形。 GLPG0187 显示肿瘤细胞迁移显着的剂量依赖性减少。所有 GLPG0187 浓度均显着降低细胞肿胀 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
当GLPG0187阻断αv-整合素时,转移性肿瘤的生长受到极大抑制。骨肿瘤的负担和骨转移瘤/小鼠的数量均显着降低。在治疗过程中,现有骨转移瘤的生长和新骨转移瘤的产生均受到相当大的抑制[1]。
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参考文献 |
[1]. van der Horst G, et al. Targeting of α(v)-integrins in stem/progenitor cells and supportive microenvironment impairs bone metastasis in human prostate cancer. Neoplasia. 2011 Jun;13(6):516-25.
[2]. Reeves KJ, et al. Prostate cancer cells home to bone using a novel in vivo model: modulation by the integrin antagonist GLPG0187. Int J Cancer. 2015 Apr 1;136(7):1731-40. [3]. Puzhong Lu, et al. Chemical screening identifies ROCK1 as a regulator of migrasome formation. Cell Discov. 2020 Aug 4;6(1):51 |
分子式 |
C29H37N7O5S
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分子量 |
595.7130
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CAS号 |
1320346-97-1
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SMILES |
O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC=C(OC)C=C5)=O
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InChi Key |
CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23)32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1
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化学名 |
(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propanoic
acid.
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别名 |
GLPG0187 GLPG 0187 GLPG-0187
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~20.98 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (1.49 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (1.49 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (16.79 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6787 mL | 8.3933 mL | 16.7867 mL | |
5 mM | 0.3357 mL | 1.6787 mL | 3.3573 mL | |
10 mM | 0.1679 mL | 0.8393 mL | 1.6787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。