| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GRGDS targets integrin receptors, specifically αvβ3 and αvβ5. Integrins are cell surface receptors that mediate cell-extracellular matrix adhesion and signal transduction. By binding to these integrin receptors, GRGDS competitively inhibits the interaction between cells and extracellular matrix proteins such as fibronectin, thereby modulating cell adhesion and migration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 与整合素受体 αvβ3 结合的 IC50 值为 5 μM [1]。负载 Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 的 TiO2 纳米管可增强成骨细胞样细胞 (MG-63) 的黏附,并显著促进细胞铺展和增殖 [2]。体外实验表明,GRGDS 与整合素受体 αvβ3 和 αvβ5 的结合 IC50 值分别约为 5 μM 和 6.5 μM。负载于二氧化钛纳米管上的 GRGDS 可显著增强成骨细胞样细胞 (MG-63) 的黏附、铺展和增殖。该肽还能抑制纤连蛋白与血小板的结合,从而降低实验模型中的转移风险。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,GRGDS与B16-F10黑色素瘤细胞共注射后,可抑制同基因小鼠或血小板功能缺失小鼠的肿瘤转移。该肽还应用于伤口愈合研究,GRGDS功能化的生物材料可通过促进伤口部位的细胞迁移和黏附来促进组织修复。此外,它在干细胞动员和采集过程中也发挥着重要作用。
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| 酶活实验 |
GRGDS的体外受体结合实验采用放射性配体竞争结合技术。将该肽与表达整合素受体(αvβ3或αvβ5)的膜以及放射性标记的整合素配体一起孵育。通过定量分析放射性配体的置换情况来确定结合亲和力,并根据竞争曲线计算IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用MG-63成骨细胞样细胞或成纤维细胞等细胞系进行GRGDS活性检测。将细胞培养于GRGDS固定化表面或用可溶性GRGDS处理,并评估细胞黏附、铺展和增殖情况。迁移实验,例如Boyden小室实验,用于评估该肽对细胞运动的影响。
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| 动物实验 |
GRGDS的体内动物实验在小鼠模型中进行。典型的实验方案是将GRGDS与B16-F10黑色素瘤细胞共同注射到同系小鼠体内,随后评估转移灶的形成情况。在伤口愈合研究中,将GRGDS功能化的生物材料应用于皮肤伤口,并监测愈合速度。干细胞动员研究则评估GRGDS在移植过程中对干细胞行为的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GRGDS的药代动力学性质尚未得到系统表征。该肽的分子量为490.47,分子式为C₁₇H₃₀N₈O₉。它以冻干粉末形式供应,纯度>96%。该肽应储存于-20℃或-80℃,并避免反复冻融。它可溶于水和DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GRGDS的毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种研究用肽,其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究的正式评估。该化合物仅供研究用途,尚未获准用于人体治疗。处理该肽时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GRGDS是一种合成五肽,CAS号为96426-21-0,分子式为C₁₇H₃₀N₈O₉,分子量为490.47。其序列为Gly-Arg-Gly-Asp-Ser。GRGDS是一种细胞黏附基序,可与整合素受体αvβ3和αvβ5结合,IC₅₀值分别为~5 μM和~6.5 μM。GRGDS可用于细胞黏附、组织工程和癌症转移研究。
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| 分子式 |
C17H30N8O9
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|---|---|
| 分子量 |
490.4683
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| 精确质量 |
490.214
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| CAS号 |
96426-21-0
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| 相关CAS号 |
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser TFA;2828433-23-2
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| PubChem CID |
123811
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.66 g/cm3
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
-7.9
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| tPSA |
299.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
785
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)NC(=O)CN)CN=C(N)N
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| InChi Key |
RGNVSYKVCGAEHK-GUBZILKMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H30N8O9/c18-5-11(27)23-8(2-1-3-21-17(19)20)14(31)22-6-12(28)24-9(4-13(29)30)15(32)25-10(7-26)16(33)34/h8-10,26H,1-7,18H2,(H,22,31)(H,23,27)(H,24,28)(H,25,32)(H,29,30)(H,33,34)(H4,19,20,21)/t8-,9-,10-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-4-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~101.94 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~67.96 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (203.89 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0389 mL | 10.1943 mL | 20.3886 mL | |
| 5 mM | 0.4078 mL | 2.0389 mL | 4.0777 mL | |
| 10 mM | 0.2039 mL | 1.0194 mL | 2.0389 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。