| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Grosvenorine scavenges DPPH radicals (IC₅₀ = 12.3 ± 0.8 μM) and ABTS⁺ radicals (IC₅₀ = 9.7 ± 0.6 μM).
[1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
罗汉果苷(10–100 μM)抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞NO生成(抑制率18–67%),降低TNF-α分泌(减少23–72%)。
[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
DPPH实验:罗汉果苷(5–100 μM)与DPPH乙醇溶液混合,避光孵育30分钟,517 nm测吸光度。
ABTS实验:ABTS⁺溶液与罗汉果苷(5–100 μM)反应6分钟,734 nm测吸光度。 [1] |
| 细胞实验 |
NO/TNF-α抑制:RAW 264.7细胞经LPS(1 μg/mL)预处理1小时,加入罗汉果苷(10–100 μM)孵育24小时。Griess试剂法测NO;ELISA法测TNF-α。
[1]
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| 动物实验 |
药代动力学:SD大鼠(n=6)经口灌胃给予20 mg/kg格罗维诺林(溶于0.5%羧甲基纤维素溶液)。分别于0.08、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时采集血液样本。分离血浆并储存于-80℃。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服药代动力学参数:Cₘₐₓ = 142.6 ± 15.3 ng/mL,Tₘₐₓ = 0.25 h,t₁/₂ = 3.2 ± 0.4 h,AUC₀–∞ = 387.4 ± 32.1 ng·h/mL。
代谢物鉴定:在血浆和胆汁中检测到六种II期代谢物(葡萄糖醛酸苷/硫酸盐)。 胆汁排泄:24小时内,23.5%的剂量以代谢物形式排出。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在100 mg/kg剂量(大鼠单次口服剂量)下未观察到急性毒性。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗汉果碱是罗汉果(Siraitia grosvenorii)果实中的一种主要黄酮类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。
代谢稳定性:在肠道S9组分中通过葡萄糖醛酸化迅速代谢(t₁/₂ = 8.7 min)。[1] 据报道,景天属植物(Sedum sarmentosum)中也含有罗汉果碱,但相关数据尚待发表。 |
| 分子式 |
C33H40O19
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|---|---|
| 分子量 |
740.6593
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| 精确质量 |
740.216
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| CAS号 |
156980-60-8
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| PubChem CID |
101568804
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1067.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
336.8±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.728
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| LogP |
-0.65
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| tPSA |
304
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1260
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@]1([H])[C@]([H])(OC2=C([H])C(=C3C(C(=C(C4C([H])=C([H])C(=C([H])C=4[H])O[H])OC3=C2[H])O[C@@]2([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O2)O[H])O[H])O[H])=O)O[H])O[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])([C@]1([H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
FFGGWIVHOGEVSP-NWQOLJAQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H40O19/c1-10-19(37)23(41)26(44)31(46-10)51-29-22(40)18-15(36)7-14(8-16(18)49-28(29)12-3-5-13(35)6-4-12)48-33-30(25(43)20(38)11(2)47-33)52-32-27(45)24(42)21(39)17(9-34)50-32/h3-8,10-11,17,19-21,23-27,30-39,41-45H,9H2,1-2H3/t10-,11-,17+,19-,20-,21+,23+,24-,25+,26+,27+,30+,31-,32-,33-/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-methyl-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
Grosvenorine; 7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-methyl-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one; 7-((2S,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-methyl-3-((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl)oxyoxan-2-yl)oxy-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-((2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxychromen-4-one; 156980-60-8; Grosvenorin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~135.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3501 mL | 6.7507 mL | 13.5015 mL | |
| 5 mM | 0.2700 mL | 1.3501 mL | 2.7003 mL | |
| 10 mM | 0.1350 mL | 0.6751 mL | 1.3501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。