规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
RIPK3
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体外研究 (In Vitro) |
当浓度为 1 μM 时,GSK-872 无法抑制所测试的 300 种人类蛋白激酶中的大多数。直接测试表明,它无法抑制 RIP1 激酶。在 HT-29 细胞中,GSK-872 以浓度依赖性方式抑制 TNF 诱导的坏死性凋亡。与无细胞生化测定相比,细胞测定的 IC50 高 100-1000 倍。在从全血中分离的原代人中性粒细胞中,GSK-872 也能抑制坏死性凋亡。 GSK-872 阻断两种与 RIP1 无关的坏死性凋亡、TLR3 或 DAI 诱导的死亡途径。它引起半胱天冬酶激活,随后发生细胞凋亡。
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体内研究 (In Vivo) |
体内缺血损伤后,GSK-872 治疗与未治疗相比显着降低 HIF-1α 表达
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酶活实验 |
GSK-872(也称为 GSK2399872A、GSK872 或 GSK-872)是一种有效的选择性 RIPK3(受体相互作用蛋白激酶 3)抑制剂。它对 RIP3 激酶结构域具有高结合亲和力,IC50 值为 1.8 nM,并且抑制激酶活性,IC50 为 1.3 nM。
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细胞实验 |
在载体对照 (DMSO) 中存在 Z-VAD-fmk 的情况下,用 TNF 处理后 18 小时,或用指定浓度的 RIP3 激酶抑制剂、GSK-843 或 GSK-872 处理,测定 3T3-SA 细胞的活力。
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动物实验 |
Eight weeks old Sprague-Dawley male rats with 300-320 g body weight (rat SAH model)[3]
25 mM/6 μL Syringe pump (intracerebroventricular) at 30 min after SAH |
参考文献 |
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分子式 |
C19H18CLN3O2S2
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分子量 |
419.95
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CAS号 |
2703752-81-0
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相关CAS号 |
GSK-872;1346546-69-7
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4.Cl
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InChi Key |
VKCVPZFWFZKUJY-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H17N3O2S2.ClH/c1-12(2)26(23,24)14-4-5-16-15(10-14)17(7-8-20-16)22-13-3-6-19-18(9-13)21-11-25-19;/h3-12H,1-2H3,(H,20,22);1H
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化学名 |
N-(6-propan-2-ylsulfonylquinolin-4-yl)-1,3-benzothiazol-5-amine;hydrochloride
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别名 |
GSK-872 hydrochloride
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~10 mg/mL (~23.8 mM)
H2O: ~2.5 mg/mL (~6.0 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 0.21 mg/mL (0.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 2.1 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3812 mL | 11.9062 mL | 23.8124 mL | |
5 mM | 0.4762 mL | 2.3812 mL | 4.7625 mL | |
10 mM | 0.2381 mL | 1.1906 mL | 2.3812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。