规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
RIP3K (IC50 = 1.3 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
当浓度为 1 μM 时,GSK'872 无法抑制所测试的 300 种人类蛋白激酶中的大部分。直接测试表明它不能抑制RIP1激酶。在 HT-29 细胞中,GSK'872 以浓度依赖性方式抑制 TNF 诱导的坏死性凋亡。与无细胞生化测定相比,基于细胞的测定的 IC50 高 100-1000 倍。在从全血中分离的原代人中性粒细胞中,GSK'872 也能抑制坏死性凋亡。 GSK'872 阻断两种与 RIP1 无关的坏死性凋亡、TLR3 或 DAI 诱导的死亡途径。它会导致 caspase 激活,随后导致细胞凋亡[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
与体内缺血损伤后未治疗相比,GSK'872 治疗显着降低了 HIF-1 表达[3]。
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酶活实验 |
GSK872(也称为 GSK2399872A、GSK872 或 GSK-872)是一种有效的选择性 RIPK3(受体相互作用蛋白激酶 3)抑制剂。它对 RIP3 激酶结构域具有高结合亲和力,IC50 值为 1.8 nM,并且抑制激酶活性,IC50 为 1.3 nM。
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细胞实验 |
RIP3 激酶抑制剂 GSK'843 或 GSK'872 用于在 TNF 处理后,在载体对照 (DMSO) 或其他处理中存在 Z-VAD-fmk 的情况下,以指定浓度处理 3T3-SA 细胞 18 小时。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H17N3O2S2
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分子量 |
383.49
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精确质量 |
383.0762
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元素分析 |
C, 59.51; H, 4.47; N, 10.96; O, 8.34; S, 16.72
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CAS号 |
1346546-69-7
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相关CAS号 |
GSK-872 hydrochloride;2703752-81-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4
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InChi Key |
ZCDBTQNFAPKACC-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H17N3O2S2/c1-12(2)26(23,24)14-4-5-16-15(10-14)17(7-8-20-16)22-13-3-6-19-18(9-13)21-11-25-19/h3-12H,1-2H3,(H,20,22)
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化学名 |
N-(6-propan-2-ylsulfonylquinolin-4-yl)-1,3-benzothiazol-5-amine
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别名 |
GSK2399872A; GSK872; GSK-872; GSK 872; GSK2399872-A; GSK2399872 A; GSK-2399872A; GSK-2399872 A
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (5.42 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6076 mL | 13.0381 mL | 26.0763 mL | |
5 mM | 0.5215 mL | 2.6076 mL | 5.2153 mL | |
10 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05804123 | Recruiting | Drug: Cefotaxime Drug: Ciprofloxacin |
Upper Respiratory Tract Infections |
Anabio R&D | October 28, 2021 | Not Applicable |