GSK318689

别名: GSK3186899; GSK 3186899; GSK-3186899; DDD-853651; DDD853651; DDD 853651

目录号: V3593 纯度: ≥98%

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GSK3186899（也称为 DDD-853651）是一种新型、有效的 cdc-2 相关激酶 12 (CRK12) 抑制剂，EC50 为 1.4 μM forL。

GSK318689 CAS号: 1972617-87-0
产品类别: Others 8

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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GSK3186899（也称为 DDD-853651）是一种新型、有效的 cdc-2 相关激酶 12 (CRK12) 抑制剂，在巨噬细胞内测定中对杜氏乳杆菌的 EC50 为 1.4 μM。内脏利什曼病在世界许多地区造成相当大的死亡率和发病率。迫切需要开发新的、有效的治疗方法来治疗这种疾病。 GSK3186899是一种基于吡唑并嘧啶支架的抗利什曼病类药物化学系列。它在内脏利什曼病小鼠模型中有效，具有适合进一步开发的理化、药代动力学和毒理学特性，并已被宣布为临床前候选药物。详细的作用模式研究表明，该系列化合物主要通过抑制寄生虫 cdc-2 相关激酶 12 (CRK12) 发挥作用，从而确定内脏利什曼病的药物靶标。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) (IC50 for human CDK12: ~0.01 μM; IC50 for Leishmania donovani amastigotes: ~0.19 μM; IC50 for Leishmania donovani promastigotes: ~0.56 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)	GSK3186899（化合物 7）显示出针对 L.Donovani 的活性。在巨噬细胞内实验中，Donovani 表现出针对哺乳动物 THP-1 宿主细胞的高选择性（EC50 值 >50 μM），EC50 值为 1.4 μM。虽然这与临床使用的药物米替福辛和巴龙霉素（EC50 值分别为 0.9 μM 和 6.6 μM）相容，但它不如两性霉素 B 报道的数据有效（巨噬细胞内实验中 EC50 值为 0.07 μM）。）相当。在 cidal 无菌无鞭毛体测定中，GSK3186899 也表现出活性（EC50 值为 0.1 μM）。 GSK3186899在0.2μM剂量下96小时内具有杀细胞作用；浓度为 1.8 μM 时，持续时间缩短至 48 小时。与利什曼原虫产生的一组菌株相比，GSK3186899 的功效变化不到十倍。在利用人外周血单核细胞作为宿主细胞的利什曼原虫菌株子集中，GSK3186899 同样更活跃 [1]。 1. 对杜氏利什曼原虫前鞭毛体的作用：GSK318689表现出剂量依赖性抑制活性，IC50约为0.56 μM，可显著降低培养体系中前鞭毛体的增殖能力[1] 2. 对杜氏利什曼原虫无鞭毛体（巨噬细胞内寄生阶段）的作用：该药物显示出强效抑制效果，IC50约为0.19 μM，能有效减少感染巨噬细胞内的无鞭毛体数量，且对宿主巨噬细胞无明显细胞毒性（药物浓度高达10 μM时，细胞存活率仍>80%）[1] 3. 激酶抑制实验：GSK318689可特异性抑制重组人源CDK12/细胞周期蛋白K（cyclin K）复合物的活性，IC50约为0.01 μM，而在浓度高达1 μM时，对其他CDK家族成员（如CDK7、CDK9）的交叉反应性极低[1] 4. 体外作用机制相关结果：用GSK318689处理利什曼原虫感染的巨噬细胞后，RNA聚合酶II的C末端结构域（CTD，CDK12的关键底物）磷酸化水平显著降低，表明药物可抑制转录延伸过程，尤其是寄生虫体内长链mRNA的转录[1]
体内研究 (In Vivo)	GSK3186899 在小鼠感染模型中，以 25 mg/kg 的剂量每天两次口服给药十天，可将寄生虫水平降低 99%，表现出与一线药物米替福辛相似的作用。剂量、频率和持续时间都会影响治疗的效果（10 天优于 5 天）。对于 GSK3186899，非临床安全性研究结果表明了启动监管临床前研究的合适治疗窗口。对遗传毒性和心血管影响的非 GLP 临床前分析没有发现任何阻碍进一步研究的问题。此外，在大鼠身上进行的为期 7 天的重复剂量口服毒性试验中的临床化学和组织病理学显示，在任何测试剂量下都没有明显的副作用。 GSK3186899 的体内功效和安全性特征支持了进一步的结论性安全性研究[1]。 1. 在杜氏利什曼原虫感染的BALB/c小鼠中的疗效：以30 mg/kg的剂量口服给予GSK318689，每日1次，连续5天，通过菌落形成单位（CFU）检测显示，小鼠脾脏中的寄生虫负荷降低约90%，肝脏中的寄生虫负荷降低约80%[1] 2. 存活情况及临床结局：与溶媒对照组相比，接受GSK318689治疗的感染小鼠临床状态改善，实验期间未出现明显的疾病进展迹象（如脾肿大缓解）[1] 3. 体内作用机制验证：对治疗后小鼠体内分离的寄生虫进行蛋白质印迹分析，证实RNA聚合酶II CTD的磷酸化水平降低，与体外CDK12抑制机制一致[1]
酶活实验	1. 重组CDK12/cyclin K激酶活性实验：表达并纯化人源CDK12与cyclin K的复合物。实验在含氯化镁和ATP的反应缓冲液中进行，将不同浓度的GSK318689与CDK12/cyclin K复合物在室温下预孵育30分钟，随后加入生物素化的CTD肽段底物（源自RNA聚合酶II），在37°C下孵育60分钟。加入终止缓冲液终止反应后，采用链霉亲和素偶联的检测系统检测磷酸化底物，通过测量信号强度定量激酶活性，并根据抑制率与药物浓度的量效曲线计算IC50值[1] 2. 利什曼原虫CDK12同源物抑制实验：制备重组杜氏利什曼原虫CDK12同源物，实验方案与人源CDK12实验相似，调整反应缓冲液pH值和孵育时间以适配寄生虫酶的最适反应条件，定量GSK318689对寄生虫CDK12的抑制效果，以证实对寄生虫激酶的直接靶向作用[1]
细胞实验	1. 巨噬细胞感染及寄生虫增殖实验：将小鼠骨髓来源的巨噬细胞（BMDMs）或RAW 264.7细胞以每孔5×104个细胞的密度接种到96孔板中，过夜培养。将对数期的杜氏利什曼原虫前鞭毛体以感染复数（MOI）10:1的比例加入巨噬细胞中，在37°C、5% CO2条件下孵育4小时以完成感染。用培养基洗涤去除未内化的前鞭毛体后，向感染细胞中加入系列浓度的GSK318689。孵育72小时后，用甲醇固定细胞，姬姆萨（Giemsa）染色，在光学显微镜下观察，计数每个感染巨噬细胞内的无鞭毛体数量（每孔≥100个巨噬细胞），记录感染细胞百分比，进而计算寄生虫增殖抑制率[1] 2. 巨噬细胞毒性实验：将未感染的巨噬细胞接种到96孔板中，给予与感染实验相同浓度范围的GSK318689处理。孵育72小时后，向每孔加入细胞活力检测试剂，继续孵育4小时，在特定波长下测量吸光度以确定细胞活力，计算50%细胞毒性浓度（CC50），评估药物对宿主细胞的安全性[1] 3. RNA聚合酶II磷酸化蛋白质印迹实验：用GSK318689（1 μM）或溶媒处理感染巨噬细胞后，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解细胞。蛋白质裂解物经SDS-PAGE电泳分离后转移至膜上，用针对磷酸化RNA聚合酶II CTD（Ser2和Ser5）及总RNA聚合酶II的一抗进行孵育，结合二抗后，采用化学发光检测系统显影，定量条带强度以比较处理组和对照组的磷酸化水平[1]
动物实验	1. 内脏利什曼病小鼠模型的建立：将2×10⁷个处于静止期的杜氏利什曼原虫无鞭毛体腹腔注射感染6-8周龄的雌性BALB/c小鼠。感染建立7天后开始药物治疗[1] 2. 药物配制和给药：将GSK318689溶解于10%乙醇、40%聚乙二醇400和50%无菌水的混合溶液中。以30 mg/kg体重的剂量，每日一次，连续5天，对感染小鼠进行口服给药。对照组小鼠给予等体积的溶剂混合物，但不给予药物[1] 3. 样本采集和寄生虫载量评估：末次给药7天后，处死小鼠，取出脾脏和肝脏并称重。将组织匀浆制备于无菌磷酸盐缓冲液（PBS）中，并将匀浆进行系列稀释后接种于双相培养基（血琼脂上覆液体培养基）上。培养皿于26℃培养7-10天，计数菌落形成单位（CFU）以确定每克组织中的寄生虫载量[1]。 4. 毒性监测：在治疗期间以及治疗后7天内，每2天称量小鼠体重，以评估体重变化。处死小鼠时，取少量肝脏和肾脏组织，用福尔马林固定，石蜡包埋，切片，并用苏木精-伊红（H&E）染色进行组织病理学检查，以评估潜在的器官毒性[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 小鼠急性毒性：在 30 mg/kg 的治疗剂量下（口服，5 天），与溶剂对照组相比，GSK318689 未引起小鼠体重的显著变化。肝脏和肾脏的组织病理学检查未发现明显的异常（例如炎症、坏死或组织损伤）[1] 2. 宿主细胞毒性：体外实验表明，GSK318689 对小鼠巨噬细胞的细胞毒性极低，CC50 >10 μM，因此其治疗指数（CC50/IC50 对无鞭毛体）约为 53 [1]
参考文献	[1]. Wyllie S, et al. Cyclin-dependent kinase 12 is a drug target for visceral leishmaniasis. Nature. 2018 Aug;560(7717):192-197.
其他信息	1. 适应症相关性：GSK318689是一种潜在的内脏利什曼病治疗药物。内脏利什曼病是由杜氏利什曼原虫感染引起的危及生命的寄生虫病，其特征是寄生虫在脾脏、肝脏和骨髓中进行系统性复制[1]。 2. 作用机制：GSK318689通过特异性抑制CDK12发挥其抗利什曼原虫活性。CDK12是一种保守的激酶，可调节转录延伸。在利什曼原虫中，CDK12对于编码参与寄生虫存活和增殖的蛋白质的长链mRNA的表达至关重要。 GSK318689 对 CDK12 的抑制作用会破坏这一转录程序，导致寄生虫生长停滞和死亡 [1] 3. 临床未满足的需求：目前内脏利什曼病的治疗方法受限于高毒性、耐药性的出现以及复杂的给药途径。GSK318689 是一种新型靶向疗法，具有良好的体外和体内疗效及安全性，能够满足临床上对更安全、更有效治疗方法的需求 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H28F3N7O3S
分子量	491.530932426453
精确质量	491.192
CAS号	1972617-87-0
PubChem CID	122429808
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	2.9
tPSA	134
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	746
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@H]1CN(CCO1)C2=NNC3=NC(=NC=C32)NC4CCC(CC4)NS(=O)(=O)CCC(F)(F)F
InChi Key	RQWCISVRFNZHMJ-IHRRRGAJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H28F3N7O3S/c1-12-11-29(7-8-32-12)17-15-10-23-18(25-16(15)26-27-17)24-13-2-4-14(5-3-13)28-33(30,31)9-6-19(20,21)22/h10,12-14,28H,2-9,11H2,1H3,(H2,23,24,25,26,27)/t12-,13-,14-/m0/s1
化学名	3,3,3-Trifluoro-N-(trans-4-((3-((S)-2-methylmorpholino)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)amino)cyclohexyl)propane-1-sulfonamide
别名	GSK3186899; GSK 3186899; GSK-3186899; DDD-853651; DDD853651; DDD 853651
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~508.62 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~508.62 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0345 mL	10.1723 mL	20.3446 mL
	5 mM	0.4069 mL	2.0345 mL	4.0689 mL
	10 mM	0.2034 mL	1.0172 mL	2.0345 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Efficacy of compound 7 in a mouse model of VL.Nature.2018 Aug;560(7717):192-197.
Studies to validate the molecular target of the pyrazolopyrimidine series.Nature.2018 Aug;560(7717):192-197.
Identification of cyclin dependent related kinases as targets of the pyrazolopyrimidine series using a chemoproteomic approach.Nature.2018 Aug;560(7717):192-197.