| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
Metabolic product of cystine
2-Aminoethanethiosulfonic S-Acid does not have a specific biological receptor target. It is a metabolite that serves as a source of sulfane sulfur, which can be released as hydrogen sulfide (H2S). H2S is a signaling molecule involved in various physiological processes, including the regulation of inflammatory responses. Its antioxidant properties are related to its ability to inhibit oxidation processes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫代牛磺酸是胱氨酸的代谢产物，其含有一个硫烷硫原子，该硫原子可以释放为硫化氢（H₂S），硫化氢是一种对炎症反应具有调节作用的气体分子。通过检测人中性粒细胞中caspase-3的活性，评估了硫代牛磺酸对人白细胞自发性凋亡的影响。添加100 μM硫代牛磺酸可使caspase-3活性抑制55%，其效果与100 μM H₂S相当。有趣的是，在1 mM GSH存在的情况下，观察到硫代牛磺酸对细胞凋亡的抑制作用增强。这些结果表明，硫代牛磺酸的生物活性可被GSH调节，GSH可促进硫代磺酸酯的还原分解，生成H₂S和亚牛磺酸。由于硫代牛磺酸能够可逆地结合还原态的硫，因此推测该硫代磺酸酯的生物合成可能是运输和储存硫化氢(H₂S)的一种途径[1]。体外实验表明，2-氨基乙硫代磺酸可用于研究硫化氢的释放及其对细胞信号通路的影响。作为一种硫烷硫源，它能够调节细胞培养系统中的氧化还原平衡和炎症反应。其抗氧化活性可在无细胞实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫代牛磺酸是一种有效的抗氧化剂，其能够抵消促氧化剂对大鼠造成的损伤已得到证实[2]。
搜索结果中未提供2-氨基乙硫代磺酸的具体体内活性数据。作为一种代谢产物，它可能参与体内硫代谢和H₂S的生成。其作为抗氧化剂和还原剂的作用可能有助于其发挥生物学效应。 |
| 酶活实验 |
硫代牛磺酸是一种含有硫烷硫原子的硫代磺酸化合物，在体液和组织中代谢生成。硫代牛磺酸是半胱氨酸代谢有氧途径和无氧途径之间的连接分子。硫代牛磺酸由亚牛磺酸和硫化物反应生成，可转化回硫化氢和亚牛磺酸。因此，硫代牛磺酸可被视为硫化氢的一种安全无毒的储存形式，也是硫化物运输、储存和释放生化途径中的重要中间体。含硫烷硫化合物能有效调节酶的活性并具有抗氧化特性。有趣的是，硫代牛磺酸通过调节人中性粒细胞的功能反应影响炎症过程，并对氧化损伤具有保护作用[2]。
2-氨基乙硫代磺酸的非细胞检测方法包括测量其释放硫化氢的能力。在无细胞体系中，可以使用特定的H2S检测方法（例如亚甲基蓝法或使用H2S特异性荧光探针）来评估其含量。其抗氧化活性可以使用标准抗氧化检测方法（例如DPPH或ABTS）进行测定。 |
| 细胞实验 |
硫代牛磺酸对人中性粒细胞自发凋亡的影响[1]
通过测量中性粒细胞（5 × 10⁶ 个细胞/mL）裂解液中的 caspase-3 活性来评估自发凋亡。这些细胞在 37°C 下预孵育 3.5 小时。当在硫代牛磺酸 (TTAU) 存在下进行预孵育时，观察到 caspase-3 活性呈浓度依赖性降低（图 19.1）。由于硫代牛磺酸含有一个硫烷硫原子，可以释放为 H₂S，因此也评估了 NaHS 对 caspase-3 活性的影响。100 μM 硫代牛磺酸使 caspase-3 活性降低了 55 ± 3%，与 100 μM NaHS 的效果 (57 ± 3%) 相似。对照实验（未显示）表明，浓度在 0.01 至 0.2 mM 范围内的 TTAU 和 NaHS 均不影响重组 caspase-3 的活性。 谷胱甘肽对硫代牛磺酸诱导的 caspase-3 活性抑制的影响[1] 据报道，谷胱甘肽 (GSH) 通过影响 caspase-3 活性来调节中性粒细胞凋亡（O'Neill 等，2000）。这种作用归因于其抗氧化活性（Wedi 等，1999）。为了深入了解 TTAU 的抑制机制，我们比较了该硫代磺酸盐对 caspase-3 活性的抑制作用与 GSH 的抑制作用（图 19.2）。 体外细胞测定 2-氨基乙硫代磺酸 (2-AMIN) 的方法是用该化合物处理细胞并测量 H2S 的产生。可以评估释放的H2S对细胞信号通路（例如炎症或氧化应激）的影响。可以在氧化应激模型中评估其细胞保护作用。 |
| 动物实验 |
2-氨基乙硫代磺酸的体内动物实验将包括向动物模型施用该化合物，以研究其对硫代谢、硫化氢（H₂S）生成和炎症反应的影响。该化合物将通过适当的途径给药，终点指标包括组织中的硫化氢水平和炎症标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-氨基乙硫代磺酸的分子式为C₂H₇NO₂S₂，分子量为141.21-141.22，CAS号为2937-54-4。它又名硫代牛磺酸和2-氨基乙硫代磺酸。室温下为固体，易溶于水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供2-氨基乙硫磺酸的毒理学数据。作为胱氨酸的代谢产物，它是一种天然存在的化合物。预计其安全性与其他含硫氨基酸代谢产物相似。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Adv Exp Med Biol. 2013:775:227-36. doi: 10.1007/978-1-4614-6130-2_19.
[2]. Adv Exp Med Biol. 2019:1155:755-771. doi: 10.1007/978-981-13-8023-5_66. |
| 其他信息 |
这些结果表明，硫代磺酸盐化合物硫代牛磺酸可能通过调节炎症反应影响人类中性粒细胞的寿命。成熟的循环中性粒细胞本质上容易发生凋亡。在炎症反应期间，招募到炎症区域的中性粒细胞的存活时间显著延长。这种在发炎组织中的延长存活时间使中性粒细胞能够更有效地执行其效应功能。另一方面，巨噬细胞介导的凋亡中性粒细胞从炎症区域的清除被认为是促进炎症消退的关键机制（Savill和Fadok，2000；Simon，2003）。已知活化细胞产生的活性氧（ROS）加速凋亡，而超氧化物歧化酶（SOD）的释放对自发凋亡至关重要（Ottonello等，2002；Scheel-Toellner等，2004）。此外，抗氧化剂如谷胱甘肽（GSH）可以抑制自发和脂肪酸合成酶（FAS）介导的凋亡（Wedi等，1999）。这种效应归因于GSH清除ROS的能力（Watson等，1997）。研究还表明，硫代牛磺酸可以有效抵消氧化剂的损害（Acharya和Lau-Cam，2012）。因此，硫代牛磺酸延迟人类中性粒细胞自发凋亡的作用可能与其抗氧化活性有关。另一方面，我们的结果表明，硫代牛磺酸对半胱天冬酶-3活性的抑制作用强于GSH。此外，硫代牛磺酸对中性粒细胞凋亡的影响在GSH存在的情况下更为显著。这些发现表明可能存在其他或额外的抑制机制。众所周知，谷胱甘肽（GSH）催化硫代牛磺酸的还原分解生成牛磺酸和硫化氢（H₂S）（Chauncey和Westley，1983）。因此，我们发现人类中性粒细胞在GSH作为必要还原剂的情况下利用硫代牛磺酸生成H₂S。先前的报告表明，H₂S可以通过抑制半胱天冬酶-3的裂解促进短期中性粒细胞的存活（Rinaldi等，2006）。我们的结果确认了H₂S在延长中性粒细胞存活中的作用。因此，在GSH存在的情况下，硫代牛磺酸释放的硫烷硫可能有助于观察到的中性粒细胞存活效应。[1] 硫代牛磺酸在哺乳动物中的生物学意义仍然是生化研究的挑战。硫代牛磺酸的生物功能已偶尔被报道（Costa等，1990；Baskin等，2000）。相比之下，硫代牛磺酸在某些海洋生物中的硫运输中发挥着关键作用，这一点已得到很好的证明（Pruski等，2001；Pruski和Fiala-Médioni，2003）。此外，硫代牛磺酸在哺乳动物中的代谢来源和最终代谢途径仍存在争议。硫代牛磺酸的一个代谢途径是通过转硫化，其中牛磺酸是主要中间体（Cavallini等，1961；De Marco和Tentori，1961）。这些反应可以自发发生或由硫转移酶催化（De Marco等，1961；Chauncey和Westley，1983）。我们的实验表明，牛磺酸是硫代牛磺酸的主要代谢物，摩尔比为1:1，表明硫代牛磺酸可能作为哺乳动物中硫化物的运输、储存和释放的生化中间体。这一假设也得到了支持，即牛磺酸在白细胞中以毫摩尔浓度存在（Learn等，1990），并且可以迅速与炎症过程中产生的H₂S结合生成硫代牛磺酸（De Marco和Tentori，1961）。[1] 由于硫代牛磺酸、牛磺酸和H₂S都调节白细胞的功能反应，因此研究这些含硫化合物在炎症部位的代谢和功能相互作用是值得的。[1]
2-氨基乙烷硫代磺酸（硫代牛磺酸）是半胱氨酸的代谢产物。它含有一个可以作为H₂S释放的硫烷硫原子，这是一种对炎症反应具有调节活性的气体分子。它被用作研究化合物，也用于化妆品配方中作为抗氧化剂。 |
| 分子量 |
141.21248
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|---|---|
| 精确质量 |
140.992
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| CAS号 |
2937-54-4
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| 相关CAS号 |
31999-89-0 (mono-hydrochloride salt);2937-54-4 (Parent)
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| PubChem CID |
6858023
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| 外观&性状 |
Solid
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| 密度 |
1.541g/cm3
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| 沸点 |
324.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
150.1ºC
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| 蒸汽压 |
4.94E-05mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
|
| LogP |
0.894
|
| tPSA |
93.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
137
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NCCS(=S)(O)=O
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| InChi Key |
SHWIJIJNPFXOFS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H7NO2S2/c3-1-2-7(4,5)6/h1-3H2,(H,4,5,6)
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| 化学名 |
2-hydroxysulfonothioylethanamine
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| 别名 |
Thiotaurine; 2-hydroxysulfonothioylethanamine; 2-Aminoethanethiosulfonic acid; NQZ2D7AO62; Thiotaurine; 2937-54-4; 2-hydroxysulfonothioylethanamine; 2-Aminoethanethiosulfonic acid; NQZ2D7AO62; Sodium 2-aminosulphonothioacetate; EINECS 250-888-0; 31999-89-0;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.0817 mL | 35.4083 mL | 70.8165 mL | |
| 5 mM | 1.4163 mL | 7.0817 mL | 14.1633 mL | |
| 10 mM | 0.7082 mL | 3.5408 mL | 7.0817 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ALG1001 TFA
SJF-8240 (Foretinib-Based PROTAC 7)
BMS-066
GNE684
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