| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK3326595（10-100 nM，24-72 小时）抑制 ACE2-RBD 相互作用，从而防止 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染 HEK-293 细胞和 A549 细胞 [1]。当暴露于 GSK3326595（100 nM，12 小时）时，腹膜巨噬细胞会被 IFN-γ 诱导极化为 M1 型 [3]。 MCL 细胞死亡由 GSK3326595（0.15-10 μM，72 小时）诱导[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 LDL 受体敲除小鼠中，GSK3326595（5 mg/kg，腹腔注射，每周 3 次，持续九周）可提高肝脏甘油三酯水平，但不会改变动脉粥样硬化[3]。增强对程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 免疫检查点疗法 (ICT) 的抵抗力，对小鼠肝细胞癌 (HCC) 中骨髓瘤转基因启动 (MYC-ON) 疗效较小 [5]。 GSK3326595 口服给药，每日一次，持续两周。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[4]
细胞类型： HEK-293T 细胞、A549 细胞 测试浓度： 10 nM、25 nM、50 nM、100 nM 孵育时间：48小时 实验结果：低浓度下强烈抑制ACE2-RBD相互作用。抑制 SARS-CoV -2 Omicron 和其他变体 Spike1 与 ACE2 的结合。抑制 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染宿主细胞。 细胞毒性测定[1] 细胞类型： MCL 细胞 测试浓度： 0.15 μM、0.3 μM、0.6 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：对 MCL 细胞产生适度的生长抑制。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: LDL receptor knockout mice[3]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection Experimental Results: Did not alter atherosclerosis susceptibility. Increased hepatic triglyceride levels without changing the hyperlipidemia extent. Activated genes involved in fatty acid acquisition. Animal/Disease Models: myelocytomatosis transgene turned on mice[5] Doses: 25 mg/kg, 50 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Dramatically suppressed tumor growth at 50 mg/kg. demonstrated better therapeutic efficacy at 25 mg/kg. |
| 参考文献 |
[1]. Che Y, et al. Exploiting PRMT5 as a target for combination therapy in mantle cell lymphoma characterized by frequent ATM and TP53 mutations [J]. Blood cancer journal, 2023, 13(1): 27.
[2]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor activity of the type I PRMT inhibitor, GSK3368715, synergizes with PRMT5 inhibition through MTAP loss [J]. Cancer cell, 2019, 36(1): 100-114. e25. [3]. Zhang Y, et al. PRMT5 inhibition induces pro‐inflammatory macrophage polarization and increased hepatic triglyceride levels without affecting atherosclerosis in mice [J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2023, 27(8): 1056-1068. [4]. Li Z, et al. GSK3326595 is a promising drug to prevent SARS-CoV-2 Omicron and other variants infection by inhibiting ACE2-R671 di-methylation [J]. Journal of Medical Virology, 2023, 95(1): e28158. [5]. Luo Y, et al. Myelocytomatosis-protein arginine N-methyltransferase 5 Axis defines the tumorigenesis and immune response in hepatocellular carcinoma [J]. Hepatology, 2021, 74(4): 1932-1951. |
| 分子式 |
C24H32N6O3
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| 分子量 |
452.55
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| CAS号 |
1616392-22-3
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(C)N1CCC(NC2=NC=NC(C(NC[C@H](O)CN3CCC(C=CC=C4)=C4C3)=O)=C2)CC1
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| 化学名 |
(S)-6-((1-acetylpiperidin-4-yl)amino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)pyrimidine-4-carboxamide
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| 别名 |
EPZ-015938; EPZ 015938; EPZ015938; Pemrametostat; GSK3326595; GSK 3326595; GSK-3326595;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 4 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.60 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 6 中的溶解度: 2.2mg/mL in10% DMSO : 40% PEG300 : 5% Tween80 + : 45% saline 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2097 mL | 11.0485 mL | 22.0970 mL | |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2097 mL | 4.4194 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1049 mL | 2.2097 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Schematic representation of different DNA methyltransferase (DNMT)-inhibition approaches.Biomolecules. 2017 Mar; 7(1): 3. |
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Summary of DNMT and HMT inhibitors. The molecules labeled with a star are commercial and those marked with a cross are currently in clinical trials.Biomolecules. 2017 Mar; 7(1): 3. |
SETD7-IN-1
MRTX-1719 hydrochloride
cis-BG47
HDAC3-IN-2
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