GSM-1

别名: GSM-1 GSM 1 (enzyme modulator) J2.559.799K gamma Secretase modulator 1

目录号: V21926 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSM-1 是一种有效的 γ-分泌酶调节剂。

GSM-1 CAS号: 884600-68-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
25mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GSM-1 是一种强效的 γ-分泌酶调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
GSM-1 是一种强效的 γ-分泌酶调节剂 (GSM)，它能选择性地改变该酶的切割活性，而不会完全抑制其活性。与 γ-分泌酶抑制剂不同，GSM-1 可以调节淀粉样β肽的生成，提高 Aβ38 水平，同时降低 Aβ42 水平。它直接靶向早老素 1 (PS1) 的跨膜结构域。GSM-1 是研究阿尔茨海默病病理学的常用工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	γ-Secretase, specifically targeting the transmembrane domain 1 of presenilin 1 (PS1), a catalytic subunit of the γ-secretase complex.
体外研究 (In Vitro)	GSM-1 可提高野生型 APP 产生的 Aβ38 水平。GSM-1 能有效降低野生型 APP 和所有 Phe 突变体中 Aβ42 的水平达 70-80%，即使是 Aβ42 生成量极低的 V44F 突变体也不例外 [1]。GSM-1 直接与 PS1 的 N 端片段结合 [2]。在细胞实验中，低微摩尔浓度即可观察到这些效应。
体内研究 (In Vivo)	GSM-1的体内疗效已在阿尔茨海默病动物模型中进行了评估。该化合物可调节脑内β-淀粉样蛋白的生成，降低Aβ42水平，同时增加Aβ38水平。然而，公开文献中关于具体给药方案、药代动力学参数和详细的体内研究结果有限。
酶活实验	采用纯化的γ-分泌酶复合物和APP衍生的底物，通过体外酶活性测定评估γ-分泌酶的调控作用。Aβ肽的生成通过ELISA或质谱法测定。与PS1跨膜结构域的结合通过表面等离子共振或光亲和标记法进行评估。IC50和EC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	将表达野生型APP或APP突变体的细胞用不同浓度（通常为0.1-10 μM）的GSM-1处理24-48小时。收集条件培养基，并通过ELISA或MSD检测定量Aβ38、Aβ40和Aβ42的水平。也可检测细胞内Aβ水平。评估其对APP的调节选择性，而非完全抑制。
动物实验	在阿尔茨海默病转基因小鼠模型（例如APP/PS1小鼠）中进行体内研究。GSM-1以不同剂量经口服或腹腔注射给药。采用ELISA法检测脑组织和血浆中的Aβ水平。评估脑组织中的药效学标志物，包括PS1相互作用和γ-分泌酶活性。
药代性质 (ADME/PK)	GSM-1 的分子式为 C26H31ClF3NO2，分子量为 481.98。它可溶于 DMSO（溶解度约为 100 mg/mL）。该化合物的预测 logP 值为 6.96。储存条件：粉末在 -20°C 下可保存长达 3 年，溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于GSM-1是一种研究性化合物，其具体的毒理学数据有限。操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。GSM-1是一种γ-分泌酶调节剂而非抑制剂，旨在最大限度地减少与广泛抑制γ-分泌酶相关的副作用，例如Notch信号通路紊乱。
参考文献	[1]. Beta-amyloid Precursor Protein Mutants Respond to Gamma-Secretase Modulators. J Biol Chem. 2010 Jun 4;285(23):17798-810. [2]. Phenylpiperidine-type γ-secretase Modulators Target the Transmembrane Domain 1 of Presenilin 1. EMBO J. 2011 Oct 14;30(23):4815-24.
其他信息	GSM-1是一种用于研究γ-分泌酶生物学和阿尔茨海默病的科研工具化合物，尚未获准用于临床。与完全阻断酶活性的γ-分泌酶抑制剂不同，GSM-1能够调节Aβ的生成模式，从而避免Notch相关毒性，有望为阿尔茨海默病提供一种更安全的治疗方法。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H31CLF3NO2
分子量	481.98
精确质量	481.199
CAS号	884600-68-4
相关CAS号	884600-68-4;
PubChem CID	57987388
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	547.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	285.0±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.531
LogP	6.96
tPSA	40.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	613
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC(C)CC[C@H](C1=CC=C(C=C1)Cl)N2CC[C@H](C[C@H]2C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)CC(=O)O
InChi Key	VMVWLAPASRQXFL-QFWMQHCXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H31ClF3NO2/c1-17(2)3-12-23(19-6-10-22(27)11-7-19)31-14-13-18(16-25(32)33)15-24(31)20-4-8-21(9-5-20)26(28,29)30/h4-11,17-18,23-24H,3,12-16H2,1-2H3,(H,32,33)/t18-,23-,24+/m1/s1
化学名	2-((2S,4R)-1-((R)-1-(4-chlorophenyl)-4-methylpentyl)-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)piperidin-4-yl)acetic acid
别名	GSM-1 GSM 1 (enzyme modulator) J2.559.799K gamma Secretase modulator 1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~207.48 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.19 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~207.48 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.19 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0748 mL	10.3739 mL	20.7477 mL
	5 mM	0.4150 mL	2.0748 mL	4.1495 mL
	10 mM	0.2075 mL	1.0374 mL	2.0748 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。