Guaiacol targets the inflammatory pathway by inhibiting LPS-stimulated COX-2 expression and NF-κB activation. It also demonstrates activity against caspase-mediated apoptosis, and it has inhibitory activity against human erythrocyte carbonic anhydrase (CA1 and CA2) esterase activities.

愈创木酚可抑制RAW 264.7小鼠巨噬细胞系中脂多糖（LPS）诱导的COX-2基因表达和NF-κB活化。酚类物质，包括苯酚、丁香酚、愈创木酚和香草醛，对绵羊膀胱腺前列腺素环氧合酶具有50%抑制浓度（IC50）。抑制浓度的顺序如下：苯酚（1600 μM）>香草醛（>500 μM）>愈创木酚（72 μM）>丁香酚（12 μM）[1]。体外实验表明，愈创木酚可抑制LPS刺激的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中核因子κB（NF-κB）活化和环氧合酶（COX）-2基因表达。这种抗炎活性是其生物学特性的关键特征。此外，它还对多种酶具有抑制作用。

体内研究表明，愈创木酚可通过抑制巴豆油诱导的CD1小鼠耳廓水肿，发挥抗炎作用。它还可用作祛痰剂，帮助松动并清除呼吸道黏液。其局部麻醉和抗菌特性使其可用于外用制剂。

愈创木酚体外NF-κB抑制试验包括用LPS处理巨噬细胞以激活NF-κB通路。将细胞与不同浓度的愈创木酚共同处理，并通过报告基因检测或Western blotting检测IκBα的磷酸化来评估NF-κB的激活情况。COX-2的表达则通过qPCR或Western blotting进行检测。

愈创木酚的体外细胞培养研究采用RAW 264.7小鼠巨噬细胞系。用脂多糖（LPS）刺激细胞以诱导炎症反应。测定该化合物抑制炎症介质（如一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PGE2））生成的能力。采用蛋白质印迹法分析COX-2和iNOS的表达。

愈创木酚的体内动物实验包括CD1小鼠的巴豆油诱导耳水肿模型。在该模型中，将巴豆油涂抹于小鼠耳部以诱导炎症，并同时给予愈创木酚。耳肿胀的减轻程度被用作其抗炎功效的指标。

吸收、分布和排泄
在大鼠体内，愈创木酚被迅速吸收，口服给药后5分钟内即可在血液中检测到，并在约10分钟内达到血浆峰浓度。其从血液中的清除速度通常也同样迅速。在兔体内，愈创木酚主要以硫酸盐（15%）和葡萄糖醛酸（72%）的结合物形式排泄。杂酚油可迅速从胃肠道和皮肤吸收。它似乎主要以硫酸盐、己糖醛酸和其他酸的结合物形式从尿液中排泄。氧化作用还会生成氯丙二醇（CMPD），使尿液呈烟熏色。微量杂酚油可通过肺部排泄。临床经验表明，中毒剂量的杂酚油很容易通过皮肤吸收。甲氧基苯酚主要从消化道吸收，并储存在血液、肾脏和呼吸器官中。在兔体内，愈创木酚主要以硫酸盐（15%）和葡萄糖醛酸（72%）的结合物形式排出体外。在大鼠体内，愈创木酚吸收迅速，口服给药后5分钟内即可在血液中检测到，并在约10分钟内达到血浆峰浓度。其从血液中的清除速度通常也同样迅速。代谢物/代谢物…/似乎能与硫酸、己糖醛酸和其他酸结合。氧化反应产生的化合物会使尿液呈现烟熏色。几种黑曲霉菌株可以羟基化苯甲醚，主要产物为邻羟基苯甲醚。邻甲氧基苯酚在兔体内可能生成3-甲氧基儿茶酚；也可能生成邻甲氧基苯基硫酸盐。邻甲氧基苯酚在大鼠体内生成儿茶酚；在小鼠、兔、豚鼠和大鼠体内生成1,2-二甲氧基苯。 /表格摘录/
愈创木酚在室温下为液体，分子量为124.14 g/mol。它易溶于乙醇和二甲基亚砜等有机溶剂，微溶于水。通常在室温下避光保存。它具有特有的芳香气味。

毒性数据
LC50（小鼠）= 7,570 mg/m³ 相互作用 甲氧基苯酚已被发现会加剧烟草烟雾对大鼠的致癌作用。布洛芬和愈创木酚同时服用时，吸收会延迟。非人类毒性值：小鼠（雄性）口服LD50：525 mg/kg；大鼠（雌性）口服LD50：870 mg/kg；大鼠（雄性）口服LD50：885 mg/kg；小鼠（皮下注射）LD50：6.25-12.5 μg；大鼠（口服）LD50：725 mg/kg；小鼠（口服）LD50：621 mg/kg；大鼠（口服）LD50：520 mg/kg。
愈创木酚的毒理学数据表明，低浓度下通常可安全用于食品和药品。然而，它可能刺激皮肤和眼睛。大量摄入可引起胃肠道刺激。它被归类为研究化合物，不适用于人类治疗用途。

[1]. Re-evaluation of cyclooxygenase-2-inhibiting activity of vanillin and Guaiacol in macrophages stimulated with lipopolysaccharide. Anticancer Res. 2007 Mar-Apr;27(2):801-7.

邻甲氧基苯酚是一种无色至琥珀色的晶体或液体，固体密度为1.129 g/cm³。它在28°C (82.4℉)时凝固，但在远低于此温度的条件下仍能长时间保持液态。它微溶于水，可溶于氢氧化钠水溶液。在医学上，它被用作祛痰剂。由于其具有抗氧化特性，它可用作涂料中的抗结皮剂。愈创甘油醚是一种单甲氧基苯，由苯酚邻位被甲氧基取代而形成。它具有祛痰、防腐、植物调节和抑制EC 1.1.1.25（莽草酸脱氢酶）的作用。其功能与儿茶酚类似。愈创甘油醚被认为具有防腐性能，并被用作祛痰剂。愈创甘油醚是一种天然酚类化合物，最初是从愈创木树脂和木质素氧化过程中分离得到的。愈创甘油醚也存在于木材烟雾中，是木质素热解的产物。在神经母细胞瘤和嗜铬细胞瘤患者的尿液中也发现了愈创甘油醚。
据报道，愈创木酚也存在于当归、谷氨酸红酵母和其他具有相关数据的生物体中。
愈创木酚是一种甲氧基化的酚类化合物，是儿茶酚的单甲醚。愈创木酚易被过氧化物酶（包括环氧合酶 (COX) 过氧化物酶）中的血红素铁氧化。因此，它可以作为 COX 反应中的还原性辅底物。愈创木酚是一种天然酚类产物，最初是从愈创木树脂和木质素氧化过程中分离出来的。它是一种淡黄色芳香油，现在通常从愈创木或愈创木酚油中提取。在医学上，愈创木酚用作祛痰剂、防腐剂和局部麻醉剂。它用于传统的纸浆镇静，并具有促进细胞增殖的特性；愈创木酚是活性氧的强效清除剂，其自由基清除活性可能与其促进细胞增殖的作用有关。愈创木酚也用于香兰素的合成。愈创木酚也存在于木材烟雾中，是木质素热解的产物。在神经母细胞瘤和嗜铬细胞瘤患者的尿液中也发现了愈创甘油醚（A3556，A3559）。2-甲氧基苯酚是酿酒酵母中发现或产生的代谢物。它被认为具有防腐特性，并用作祛痰剂。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第747页）另见：愈创甘油醚油（成分之一）；甲苯香脂（USP）（成分之一）。杂酚油（注：已移至此处）。药用适应症：在医学上，它用作祛痰剂、防腐剂和局部麻醉剂。愈创甘油醚用于传统的牙髓镇静，并具有诱导细胞增殖的特性；它是一种强效的活性氧清除剂，其自由基清除活性可能与其对细胞增殖的影响有关。治疗用途：在慢性支气管炎和支气管扩张症中，它被经验性地用作祛痰剂以减少粘液产生。它常被用作蒸汽吸入器的成分以刺激痰液排出。其抗菌活性较弱，临床应用价值有限。……它曾被用作牙科的局部麻醉剂，类似于百里酚。有时也用于外用消毒。
药物（兽药）：外用（1.0-1.5%），用于治疗乳房和伤口的软膏和乳膏中；经呼吸道黏膜排出后，可能产生轻微的抗菌和局部麻醉作用。内服……用于抗发酵和抗胀气混合物中。
解热；止血；收敛。
兽药：抗寄生虫药、除臭剂。
消毒剂；祛痰剂。
兽药：……口服或注射用化痰药、防腐剂、镇咳药，用于治疗支气管肺炎。……吸入剂。用作抗炎镇痛溶液，涂抹于充血的乳房，以及用于马腿软膏和乳霜中。喷洒在咬尾巴的猪身上，以防止同类相食。注射/剂量/溶于樟脑油。美国制造商使用的浓度为50毫克/毫升。
用于缓解感冒、支气管炎、流感以及上呼吸道感染（如喉炎和咽炎）引起的咳嗽症状。可待因是一种众所周知的中枢性镇咳药。愈创甘油醚是一种祛痰药，可稀释呼吸道中的支气管分泌物。/愈创甘油醚和可待因复方制剂/
药物警告
胃肠道反复吸收治疗剂量可能导致慢性中毒症状，其特征为视觉和消化紊乱（肠蠕动加快和粪便排出增多）。
在个别“自行用药”的病例中，曾有高血压和心血管衰竭的报道。
如果需要口服杂酚油，应使用从木焦油中提取的杂酚油；除非另有明确指示，否则绝不能使用从煤焦油中提取的杂酚油。

不可用于猫。
愈创木酚是多种香料的前体，例如丁香酚和香兰素。它也被用作某些非处方止咳感冒药的活性成分，具有祛痰作用。它是一种研究化合物，用于研究抗炎通路，并作为分析化学中的参考标准。

C7H8O2

124.1372

124.052

90-05-1

Guaiacol-d3;74495-69-5;Guaiacol-d7;1065473-05-3;Guaiacol-13C6;202326-52-1;Guaiacol-d4;7329-52-4;Guaiacol-d4-1;20189-11-1

460

Colorless to light yellow <26°C powder,>29°C liquid

1.2±0.1 g/cm3

207.5±29.0 °C at 760 mmHg

26-29 °C(lit.)

79.3±24.3 °C

0.2±0.4 mmHg at 25°C

1.538

2.11

29.46

1

2

1

9

83

0

OC1C(OC)=CC=CC=1

LHGVFZTZFXWLCP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C7H8O2/c1-9-7-5-3-2-4-6(7)8/h2-5,8H,1H3

2-methoxyphenol

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~805.54 mM)
H2O : ~37.5 mg/mL (~302.08 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (134.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。