| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 鼠巨噬细胞系细胞中，愈创木酚可抑制 COX-2 基因的表达和脂多糖 (LPS) 响应的 NF-κB 激活。酚类物质，包括苯酚、丁子香酚、愈创木酚和香草醛，对羊水泡腺前列腺素环加氧酶的抑制浓度为50%。还原顺序如下：苯酚（1600 μM）>香草醛（>500 μM）>愈创木酚（72 μM）>丁子香酚（12 μM）[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在大鼠中，愈创木酚被迅速吸收，口服给药后5分钟即可在血液中检测到，约10分钟达到血浆峰浓度。其从血液中的清除通常也同样迅速。 在兔子体内，愈创木酚主要以硫酸盐（15%）和葡萄糖醛酸（72%）的结合物形式排泄。 杂酚油可迅速从胃肠道和皮肤吸收。它似乎主要以与硫酸、己糖醛酸和其他酸结合的形式从尿液中排出。氧化反应也会生成CMPD，使尿液呈现烟熏色。微量物质经肺部排出。 医学经验表明，毒性剂量很容易通过皮肤吸收。 甲氧基苯酚主要从消化道吸收，并储存在血液、肾脏和呼吸器官中。兔子主要以与硫酸盐（15%）和葡萄糖醛酸（72%）结合的形式排出。 在大鼠中，愈创木酚被迅速吸收，口服后5分钟即可在血液中检测到，并在约10分钟内达到血浆峰浓度。其从血液中的清除通常也同样迅速。 代谢/代谢物 ……/似乎与硫酸、己糖醛酸和其他酸结合。氧化反应会生成一些化合物，使尿液呈现烟熏色。 几种黑曲霉菌株可将苯甲醚羟基化，主要产物为邻羟基苯甲醚。 邻甲氧基苯酚在兔体内可能生成3-甲氧基儿茶酚；在兔体内可能生成邻甲氧基苯基硫酸盐。邻甲氧基苯酚在大鼠体内生成儿茶酚；在小鼠、兔、豚鼠和大鼠体内生成1,2-二甲氧基苯。/摘自表格/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（小鼠）= 7,570 mg/m3 相互作用 甲氧基苯酚已被发现会加剧烟草烟雾对大鼠的致癌作用。 布洛芬和愈创木酚同时给药时，吸收会延迟。 非人类毒性值 LD50 小鼠（雄性）口服 525 mg/kg LD50 大鼠（雌性）口服 870 mg/kg LD50 大鼠（雄性）口服 885 mg/kg LD50 小鼠（皮下）6.25-12.5 μg LD50 大鼠（口服）725 mg/kg LD50 小鼠（口服）621 mg/kg LD50 大鼠（口服）520 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
邻甲氧基苯酚呈无色至琥珀色晶体或液体状。固体密度为1.129 g/cm³。在28℃ (82.4℉) 时凝固，但在远低于此温度的条件下仍可长时间保持液态。微溶于水。溶于氢氧化钠水溶液。在医学上用作祛痰剂。由于其抗氧化特性，可用作油漆的抗结皮剂。愈创木酚是一种单甲氧基苯，由苯酚在邻位上被甲氧基取代而成。它具有祛痰、消毒、植物代谢和EC 1.1.1.25（莽草酸脱氢酶）抑制剂等作用。其功能与儿茶酚类似。愈创木酚被认为具有消毒特性，并被用作祛痰剂。愈创木酚是一种酚类天然产物，最初是从愈创木树脂和木质素氧化过程中分离得到的。愈创木酚也存在于木材烟雾中，是木质素热解的产物。在神经母细胞瘤和嗜铬细胞瘤患者的尿液中也发现了愈创木酚。
据报道，当归、粘红酵母和其他一些有相关数据的生物体中也含有愈创木酚。 愈创木酚是一种含有甲氧基的酚类化合物，是儿茶酚的单甲醚。愈创木酚易被过氧化物酶（包括环氧合酶 (COX) 过氧化物酶）中的血红素铁氧化。因此，它可作为 COX 反应的还原性辅底物。愈创木酚是一种酚类天然产物，最初是从愈创木树脂和木质素氧化过程中分离得到的。它是一种淡黄色芳香油，现在通常从愈创木或木酚油中提取。愈创木酚在医学上用作祛痰剂、防腐剂和局部麻醉剂。它用于传统的牙髓镇静，并具有诱导细胞增殖的特性；愈创木酚是活性氧自由基的强效清除剂，其自由基清除活性可能与其促进细胞增殖的作用有关。愈创木酚也用于合成香兰素的制备。愈创木酚也存在于木材烟雾中，是木质素热解的产物。在神经母细胞瘤和嗜铬细胞瘤患者的尿液中也发现了愈创木酚。(A3556, A3559)。 2-甲氧基苯酚是酿酒酵母中发现或产生的代谢物。 它被认为具有消毒特性，并被用作祛痰剂。 （摘自《马丁代尔药典》，第30版，第747页） 另见：木酚油（成分之一）；妥鲁香脂（USP）（成分之一）；杂酚油（注释已移至）。 药物适应症 在医学上，它用作祛痰药、防腐剂和局部麻醉剂。愈创木酚用于传统的牙髓镇静，并具有诱导细胞增殖的特性；愈创木酚是活性氧自由基的强效清除剂，其自由基清除活性可能与其对细胞增殖的影响有关。 治疗用途 在慢性支气管炎和支气管扩张症中，它被经验性地用作祛痰药，以减少粘液量。它常被用作蒸汽吸入剂的成分，发挥其刺激祛痰作用。其抗菌作用较弱，临床应用价值不大。……它曾被用作牙科局部麻醉剂，用法类似于百里酚。有时也用于外用，发挥其消毒作用。 药物（兽用）：外用（1.0-1.5%），用于乳房和伤口治疗软膏及药膏中；经呼吸道黏膜排出后，可能产生轻微的抗菌和局部麻醉作用。内服……用于抗发酵和抗胀气混合物。 解热；止血；收敛 兽药：杀寄生虫药，除臭剂 消毒剂；祛痰剂 兽药：……口服或注射用粘液溶解剂、防腐剂、镇咳药，用于治疗支气管肺炎。……吸入剂。用于消炎、镇痛液，涂抹于充血的乳房，用于马腿药膏和药膏中。喷洒在咬尾巴的猪身上，以……防止同类相食。注射用/剂量/溶于樟脑油中。美国制造商使用浓度为50毫克/毫升。 用于缓解感冒、支气管卡他、流感和上呼吸道感染（如喉炎和咽炎）引起的咳嗽症状。可待因是一种众所周知的中枢性镇咳药。愈创木酚是一种祛痰药，可稀释呼吸道中的支气管分泌物。/愈创木酚、可待因复方制剂/ 药物警告 胃肠道反复吸收治疗剂量可能导致慢性中毒症状，其特征是视力和消化功能障碍（肠蠕动加快和粪便排出）。在个别“自行用药”的病例中，曾有高血压和心血管衰竭的报道。 凡需内服杂酚油的地方，均应使用木焦油提取的杂酚油，除非有明确指示，否则任何情况下都不得使用煤焦油提取的杂酚油。 猫禁用。 |
| 分子式 |
C7H8O2
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|---|---|
| 分子量 |
124.1372
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| 精确质量 |
124.052
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| CAS号 |
90-05-1
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| 相关CAS号 |
Guaiacol-d3;74495-69-5;Guaiacol-d7;1065473-05-3;Guaiacol-13C6;202326-52-1;Guaiacol-d4;7329-52-4;Guaiacol-d4-1;20189-11-1
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| PubChem CID |
460
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow <26°C powder,>29°C liquid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
207.5±29.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
26-29 °C(lit.)
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| 闪点 |
79.3±24.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
|
| LogP |
2.11
|
| tPSA |
29.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
83
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C(OC)=CC=CC=1
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| InChi Key |
LHGVFZTZFXWLCP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H8O2/c1-9-7-5-3-2-4-6(7)8/h2-5,8H,1H3
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| 化学名 |
2-methoxyphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~805.54 mM)
H2O : ~37.5 mg/mL (~302.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (134.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.0554 mL | 40.2771 mL | 80.5542 mL | |
| 5 mM | 1.6111 mL | 8.0554 mL | 16.1108 mL | |
| 10 mM | 0.8055 mL | 4.0277 mL | 8.0554 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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