| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，GW3965 盐酸盐可诱导 GBM 细胞死亡，并且对表达 EGFRvIII 的肿瘤细胞具有更高的效力。 GW3965 盐酸盐可降低 LDLR 水平，同时上调 E3 泛素连接酶 IDOL 和胆固醇转运蛋白基因 ABCA1 的表达[2]。 LXR 配体抑制胶原蛋白或 CRP 诱导的血小板聚集和钙动员。当用 1 μg/mL CRP 激活血小板时，GW3965 盐酸盐（1 或 5 μM）对纤维蛋白原结合和 P-选择素暴露表现出轻微的抑制作用。然而，较高浓度的 GW3965 盐酸盐 (10 μM) 和 T0901317 (40 μM) 会减少血小板表面纤维蛋白原和 P-选择素的量[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
非病理动物的 CNS 不会经历 GW3965 盐酸盐引起 STZ 大鼠脊髓、小脑和大脑皮层神经活性类固醇的升高。当糖尿病动物接受GW3965盐酸盐治疗时，它们的脊髓表达更多的髓磷脂碱性蛋白，并具有更高水平的二氢孕酮[1]。在体内，GW3965 盐酸盐（40 mg/kg，口服）可显着使 GBM 细胞死亡增加 25 倍，并强力促进 ABCA1 并降低 LDLR 表达[2]。此外，它还能抑制 59% 的肿瘤生长。 GW3965盐酸盐（2mg/kg，IV）可延长体内出血持续时间并调节血小板血栓形成[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Mitro, Nico., et al. LXR and TSPO as new therapeutic targets to increase the levels of neuroactive steroids in the central nervous system of diabetic animals. Neurochemistry International (2012), 60(6), 616-621.
[2]. Guo, Deliang., et al. An LXR Agonist Promotes Glioblastoma Cell Death through Inhibition of an EGFR/AKT/SREBP-1/LDLR-Dependent Pathway. Cancer Discovery (2011), 1(5), 442-456. [3]. Spyridon, Michael., et al. LXR as a novel antithrombotic target. Blood (2011), 117(21), 5751-5761. [4]. Collins JL, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem. 2002 May 9;45(10):1963-6 |
| 分子式 |
C33H31CLF3NO3.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
618.51
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| CAS号 |
405911-17-3
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| 相关CAS号 |
GW3965;405911-09-3
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| SMILES |
ClC1C(C(F)(F)F)=C([H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])OC1=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])C(=O)O[H])=C1[H])C([H])([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H].Cl[H]
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| InChi Key |
NMPUWJFHNOUNQU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H31ClF3NO3.ClH/c34-32-27(15-8-17-30(32)33(35,36)37)22-38(18-9-19-41-28-16-7-10-24(20-28)21-31(39)40)23-29(25-11-3-1-4-12-25)26-13-5-2-6-14-26;/h1-8,10-17,20,29H,9,18-19,21-23H2,(H,39,40);1H
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| 化学名 |
2-(3-(3-((2-chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6168 mL | 8.0839 mL | 16.1679 mL | |
| 5 mM | 0.3234 mL | 1.6168 mL | 3.2336 mL | |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8084 mL | 1.6168 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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LXRβagonist-4
DMHCA
LXRagonist 2
22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol)
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