规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
肝素是一种强效抗凝药物,因为它可以加快抗凝血酶抑制凝血途径中丝氨酸蛋白酶的速度。肝素和硫酸乙酰肝素结构相似,是复杂的线性聚合物,由不同长度和序列的链混合组成。肝素与包含具有高正电荷密度的互补结合位点的肽结合最牢固。肝素和硫酸乙酰肝素主要具有线性螺旋二级结构,磺基和羧基沿着多糖主链以特定间隔和方向排列。肝素和 DNA 都是高电荷线性聚合物,充当聚电解质,因此它们有相似之处。肝素被认为主要通过与 AT III 相互作用而发挥抗凝作用,从而增强 AT III 介导的凝血因子(如凝血酶和 Xa 因子)的抑制作用。肝素与 AT III 和凝血酶形成三元复合物,将凝血酶抑制的双分子速率常数提高 2,000 倍。肝素主要存在于组织肥大细胞颗粒中,直接参与免疫反应。肝素与 FGF-2 和 FGFR-1 形成多重相互作用,稳定 FGF-FGFR 结合。肝素还与邻近 FGF-FGFR 复合物的 FGFR-1 相互作用,这似乎增强了 FGFR 二聚化 [1]。
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酶活实验 |
肝素是一种属于糖胺聚糖家族的硫酸多糖,与多种蛋白质的相互作用有关,具有许多重要的生物活性。肝素因其能够加速抗凝血酶抑制凝血级联反应中丝氨酸蛋白酶的速率而被广泛用作抗凝血剂。肝素和结构相关的硫酸乙酰肝素是由具有可变序列的不同长度的链的混合物组成的复杂线性聚合物。硫酸乙酰肝素广泛分布于动物细胞表面和细胞外基质中,并参与多种生理和病理生理过程。评估肝素和硫酸乙酰肝素在体内的作用的困难可能部分归因于对这些多糖的详细结构和序列的无知。此外,对碳水化合物-蛋白质相互作用的理解落后于更深入研究的蛋白质-蛋白质和蛋白质-核酸相互作用。最近对肝素和硫酸乙酰肝素的蛋白质结合的结构、动力学和热力学方面的广泛研究提高了对肝素-蛋白质相互作用的理解。在许多这些相互作用中可以发现高度的特异性。在分子水平上理解这些相互作用对于设计新的高度特异性的治疗剂至关重要。这篇综述的重点是肝素的结构和构象,这对它与蛋白质的相互作用很重要。它还描述了肝素和硫酸乙酰肝素与选定的肝素结合蛋白家族的相互作用[1]。
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参考文献 |
[1]. Capila I, et al. Heparin-protein interactions. Angew Chem Int Ed Engl. 2002 Feb 1;41(3):391-412.
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分子式 |
(C12H16NS2NA3)20
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分子量 |
6000-20000
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CAS号 |
9041-08-1
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相关CAS号 |
Heparin sodium salt;9041-08-1;Heparin Lithium salt;9045-22-1;Heparin;9005-49-6
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外观&性状 |
White to off-white solid
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SMILES |
C1N(CN(CN1CCO)CC[O-])CCO.[Na+]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O: ~20 mg/mL
DMSO: < 1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 25 mg/mL (Infinity mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。