| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Herbacetin inhibits ornithine decarboxylase (ODC) (IC₅₀ = 3.2 μM).
[2]
Herbacetin broadly inhibits CYP450 enzymes: CYP1A2 (IC₅₀ = 0.86 μM), CYP2C9 (IC₅₀ = 0.65 μM), CYP2C19 (IC₅₀ = 0.92 μM), CYP2D6 (IC₅₀ = 0.94 μM), CYP3A4 (IC₅₀ = 1.26 μM). [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Herbacetin（5–20 μM）通过上调AMPK磷酸化和下调SREBP-1c、FAS、ACC、HMGCR表达，减少HepG2细胞脂质蓄积。
[1]
Herbacetin 抑制乳腺癌细胞增殖（MDA-MB-231：IC₅₀ = 15.3 μM；BT-549：IC₅₀ = 16.7 μM），诱导G1期细胞周期阻滞和凋亡。 [2] Herbacetin（10–40 μM）通过抑制EGFR-ERK/AKT信号通路和MMP9表达/活性，抑制黑色素瘤细胞（A375/B16F10）迁移/侵袭及HUVEC管状结构形成。 [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服herbacetin（10 mg/kg/天 × 30天）改善高脂饮食小鼠胰岛素抵抗并减少肝脏脂质积累。
[1]
腹腔注射herbacetin（20 mg/kg, i.p., q3d × 6 weeks）使HCT116移植瘤小鼠肿瘤生长抑制58%。 [2] 患有肥胖相关胰岛素抵抗 (OIR) 的小鼠服用 Herbacetin（口服；20 mg/kg）可显着降低体重、血糖、血浆胰岛素和 HOMA-IR 活性。草苷溶解在 0.5% DMSO 中 [1]。 Herbacetin（腹膜内注射；0.4、2、10 或 20 mg/kg；BW）可减少 APCMin+ 小鼠息肉的数量和大小，但似乎无害[2]。 |
| 酶活实验 |
ODC抑制实验：重组人ODC与[1-¹⁴C]鸟氨酸及herbacetin（0–20 μM）孵育，闪烁计数法测定¹⁴CO₂释放量。
[2]
CYP450抑制实验：人肝微粒体与NADPH、探针底物及herbacetin（0–10 μM）孵育，LC-MS/MS检测代谢物生成。 [3] |
| 细胞实验 |
脂质蓄积：HepG2细胞经herbacetin（5–20 μM）处理24小时，油红O染色后分光光度法定量。
Western blot：处理24小时后分析HepG2细胞中AMPK/SREBP-1c通路蛋白。 [1] MTT实验：乳腺癌细胞经herbacetin（0–50 μM）处理48小时，甲瓒形成法测定活力。 流式细胞术：Annexin V/PI染色检测凋亡，碘化丙啶染色分析细胞周期。 [2] Transwell侵袭：黑色素瘤细胞接种于Matrigel包被小室，加入herbacetin（10–40 μM），24小时后计数侵袭细胞。 明胶酶谱法：处理48小时后检测细胞上清液MMP9活性。 [4] |
| 动物实验 |
肥胖相关胰岛素抵抗诱导 (OIR)[1]
通过给雄性 C57BL/6J 小鼠喂食高比例牛油脂肪饮食 10 周，诱导其产生肥胖相关胰岛素抵抗。高脂饮食和正常饮食的组成见表 1。喂食高脂或正常饮食 10 周后，所有动物均用于后续实验，以检验herbacetin的有效性。特别地，我们选择高脂饮食 10 周后血糖水平高于 180 mg/dl 的小鼠作为糖尿病的诊断标准。之后，在接下来的 5 周内，每天给小鼠喂食高脂饮食的同时，给予herbacetin（溶于 0.5% 二甲基亚砜 (DMSO) 溶液）。详细的实验设计如图2所示。 使用APCMin+小鼠模型进行体内研究[2] 雄性C57BL/6J(Min/+)小鼠饲养于“无特定病原体”条件下。将APCMin+雄性小鼠与C57BL/6J APC野生型雌性小鼠交配。通过PCR检测对子代进行基因分型，以确定其为min等位基因杂合子还是纯合野生型。APCMin+雄性或雌性子代在断奶3周后随机分组。小鼠（5~6周龄）分为3组：1）未处理的载体组（n = 8）；2）给予0.4 mg/kg体重的herbacetin处理组（n = 8）；3）给予2 mg/kg体重的herbacetin处理组（n = 8）。将herbacetin或载体每周3次腹腔注射，持续8周。 使用异种移植小鼠模型进行体内研究[2] 将HCT116细胞（2×10⁶个细胞/只）接种到无胸腺裸鼠（6周龄nu/nu雌性小鼠）右侧腹部。小鼠饲养于符合明尼苏达大学机构动物护理和使用委员会制定的“无特定病原体”标准的条件下。对于腹腔注射治疗，待肿瘤生长至平均约74.1 ± 56 mm³时，根据肿瘤体积将小鼠分组，以获得相似的平均肿瘤体积。小鼠分为以下四组：1）未处理的载体组（n = 10）；2）0.4 mg/kg体重的herbacetin组（n = 10）；3）2 mg/kg体重的herbacetin组（n = 10）； 4) 200 mg/kg 体重的 DFMO（n = 10）。每周注射 3 次，连续 14 天，分别注射 herbacetin、DFMO 或载体（5% DMSO 溶于 10% Tween 20）。对于口服给药，待肿瘤生长至平均体积约为 51.3 ± 51.6 mm³ 后，将小鼠分为两组，使两组小鼠的平均肿瘤体积相近：1) 未处理的载体组（n = 15）；2) herbacetin 组，剂量为 100 mg/kg（n = 19）。在接种细胞后第 17 天开始给予 Herbacetin 治疗，持续至第 35 天（约 3 周），每周灌胃 5 次。每周测量 2 次肿瘤体积，每周测量 1 次体重。将草本提取物溶于含 2.5% DMSO/5% PEG 400/5% Tween-80 的 1× PBS 缓冲液中，并超声处理 20 分钟。肿瘤体积通过测量每个肿瘤底部两个直径，并使用以下公式计算：肿瘤体积 (mm³) = (长 × 宽 × 高 × 0.52)。监测小鼠直至肿瘤总体积达到 1 cm³，此时处死小鼠并取出肿瘤。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Herbacetin能强效抑制多种CYP450同工酶，表明其具有较高的药物相互作用风险。[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
草本黄酮是一种五羟基黄酮，是山奈酚在8位被羟基取代的产物。它是一种天然存在于亚麻籽中的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎和抗癌活性。它可作为EC 4.1.1.17（鸟氨酸脱羧酶）抑制剂、抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂、血管生成抑制剂、植物代谢产物、降血脂药物、抗炎剂以及EC 3.4.22.69（SARS冠状病毒主蛋白酶）抑制剂发挥作用。它是一种五羟基黄酮和7-羟基黄酮醇。它在功能上与山奈酚相关。
据报道，在景天属植物（如印度景天、红景天）和其他有相关数据的生物体中均发现了草本黄酮。 另见：三齿拉瑞阿（Larrea tridentata）全株（部分）。 草本黄酮是一种源自亚麻籽的黄酮类化合物，具有抗糖尿病和抗肿瘤活性。[1] 机制：通过与鸟氨酸脱羧酶（ODC）活性位点外结合，变构抑制ODC，从而消耗多胺。[2] 草本黄酮通过抑制EGFR-ERK/AKT-MMP9轴阻断黑色素瘤血管生成。[4] |
| 分子式 |
C15H10O7
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|---|---|
| 分子量 |
302.2357
|
| 精确质量 |
302.042
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| 元素分析 |
C, 59.61; H, 3.34; O, 37.05
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| CAS号 |
527-95-7
|
| PubChem CID |
5280544
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.799
|
| 沸点 |
618.7±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
284ºC
|
| 闪点 |
239.0±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.823
|
| LogP |
1.14
|
| tPSA |
131.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
480
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])=C(C(C2C(=C([H])C(=C(C1=2)O[H])O[H])O[H])=O)O[H]
|
| InChi Key |
ZDOTZEDNGNPOEW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O7/c16-7-3-1-6(2-4-7)14-13(21)12(20)10-8(17)5-9(18)11(19)15(10)22-14/h1-5,16-19,21H
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| 化学名 |
3,5,7,8-tetrahydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
|
| 别名 |
Herbacetin; 8-hydroxy Kaempferol; 527-95-7; 8-Hydroxykaempferol; 3,5,7,8-tetrahydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one; 736854V2KE; CHEBI:27673; DTXSID70415061; DTXCID30365912; Isoarticulatidin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~330.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3086 mL | 16.5431 mL | 33.0863 mL | |
| 5 mM | 0.6617 mL | 3.3086 mL | 6.6173 mL | |
| 10 mM | 0.3309 mL | 1.6543 mL | 3.3086 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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