| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) pathway activation [1]
Inhibition of nuclear factor κB (NFκB) [1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
HMC呈剂量依赖性地降低了双氯芬酸诱导的小鼠血浆尿素(仅3 mg/kg有效)和肌酐(0.3和3 mg/kg有效)升高[1]
- HMC(3 mg/kg)恢复了受损的血浆抗氧化状态(FRAP和ABTS水平升高),并抑制了双氯芬酸诱导的脂质过氧化(TBARS降低)[1] - HMC(3 mg/kg)抑制了双氯芬酸诱导的血浆IL-6、IFN-γ和IL-33升高,但对IL-1β和IL-10水平无影响[1] - 在肾组织中,HMC(3 mg/kg)恢复了抗氧化防御能力(FRAP、ABTS和GSH升高),并抑制了双氯芬酸诱导的脂质过氧化(TBARS降低)[1] - 在肾组织中,HMC(3 mg/kg)抑制了双氯芬酸诱导的促炎细胞因子IL-1β、IL-6、IFN-γ和IL-33的表达,并逆转了抗炎细胞因子IL-10的消耗[1] - HMC(3 mg/kg)减轻了双氯芬酸诱导的肾脏组织病理学改变(肾小管扩张、刷状缘破坏、肾小球/鲍曼囊病变)、肾脏肿胀和尿NGAL水平[1] - 与对照组和/或双氯芬酸处理组小鼠相比,HMC(3 mg/kg)增加了肾组织中Nrf2、Ho-1和Nqo1的mRNA表达[1] - HMC(3 mg/kg)降低了肾组织中Keap1蛋白的荧光强度[1] |
| 动物实验 |
本研究使用雄性瑞士小鼠(30-35 g,6-8周龄)[1]
- 小鼠单次口服双氯芬酸(200 mg/kg,100 μL)以诱导急性肾损伤[1] - 双氯芬酸给药30分钟后,小鼠腹腔注射HMC(0.03、0.3或3 mg/kg,溶于200 μL生理盐水)或载体(200 μL生理盐水)[1] - 双氯芬酸给药24小时后采集血液、肾脏和尿液样本进行分析[1] - 组织病理学分析中,肾脏组织用4%多聚甲醛固定,脱水,石蜡包埋,切片(5 μm),并进行H&E和PAS染色[1] - 免疫荧光分析中,肾脏组织用……灌注4% PFA 固定,30% 蔗糖冷冻保护,包埋,切片(10 μm),用抗 Keap1 一抗(1:100)染色,随后用 Alexa Fluor® 647 二抗(1:1000)染色;DAPI 用于核染色 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
橙皮苷甲基查尔酮 (HMC) 是橙皮苷的甲基化产物,与橙皮苷相比,其水溶性和生物利用度均有所提高 [1]
- 口服后 1-2 小时,HMC 在血液中的浓度达到峰值 [1] - 口服后 24 小时内,HMC 会通过尿液和粪便排出体外 [1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,桃金娘含有橙皮苷甲基查尔酮,相关数据可供参考。
HMC(C29H36O15)是一种从柑橘类水果和其他植物中提取的黄酮类化合物;其化学结构如图1所示[1] - 橙皮苷在碱性条件下甲基化,促进异构化并生成HMC,HMC是查尔酮和黄烷酮的混合物[1] - HMC具有血管保护、抗氧化、抗炎和镇痛作用[1] - HMC可以抑制NFκB并诱导Nrf2信号通路[1] - 临床试验支持HMC与其他分子联合用于治疗血管功能障碍(包括痔疮和慢性静脉功能不全)的疗效[1] - HMC即使长期使用和高剂量也安全,使其具有重新利用的潜力[1] |
| 分子式 |
C29H36O15
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|---|---|
| 分子量 |
624.58714
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| 精确质量 |
624.205
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| CAS号 |
24292-52-2
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| PubChem CID |
6436550
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| 外观&性状 |
Light brown to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
953.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
120 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
309.5±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
1.86
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| tPSA |
234.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
952
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OC3=CC(=C(C(=C3)OC)C(=O)/C=C/C4=CC(=C(C=C4)OC)O)O)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
FDHNLHLOJLLXDH-JIYHLSBYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H36O15/c1-12-22(33)24(35)26(37)28(42-12)41-11-20-23(34)25(36)27(38)29(44-20)43-14-9-17(32)21(19(10-14)40-3)15(30)6-4-13-5-7-18(39-2)16(31)8-13/h4-10,12,20,22-29,31-38H,11H2,1-3H3/b6-4+/t12-,20+,22-,23+,24+,25-,26+,27+,28+,29+/m0/s1
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| 化学名 |
(E)-3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-1-[2-hydroxy-6-methoxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxyphenyl]prop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~80.05 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6011 mL | 8.0053 mL | 16.0105 mL | |
| 5 mM | 0.3202 mL | 1.6011 mL | 3.2021 mL | |
| 10 mM | 0.1601 mL | 0.8005 mL | 1.6011 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。