| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2-adrenoceptor; α1-adrenoceptor
Higenamine targets β-adrenergic receptors. As a β-adrenergic receptor agonist, it binds to and activates these receptors, leading to increased heart rate and contractility. It can attenuate IL-1β-induced apoptosis through ROS-mediated PI3K/Akt signaling pathway. It can also promote bone formation in osteoporosis through the SMAD2/3 pathway. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
去甲乌药碱能够激动β2-肾上腺素受体。此外，它还是一种弱效的α2受体激动剂和α1受体拮抗剂，并具有强效的强心和血管舒张作用[1]。在PC12细胞中，浓度为20 nM的去甲乌药碱孵育24小时后，可使细胞内多巴胺含量呈剂量依赖性降低55.2%。在PC12细胞中，去甲乌药碱抑制多巴胺生物合成的IC50值为18.2 μM。暴露于去甲乌药碱后，多巴胺水平下降，并在12至24小时内最终达到最低水平[2]。
去甲乌药碱具有抗炎和抗菌活性。它可以通过ROS介导的PI3K/Akt信号通路减弱IL-1β诱导的细胞凋亡。它还可以通过SMAD2/3通路促进骨质疏松症的骨形成。其作为β-肾上腺素受体激动剂的活性已在多种试验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
海吉明可引起气管肌肉松弛[1]。在小鼠急性血栓形成模型和大鼠动静脉分流（AV分流）模型研究中，海吉明表现出抗血栓特性。口服海吉明（50或100 mg/kg）可减轻大鼠动静脉分流管内血栓的重量，并提高小鼠急性血栓形成后的恢复率[3]。
执法部门查获的兴奋剂（PED）样本中曾发现海吉明。目前已对其在心力衰竭、肥胖和能量代谢方面的潜在应用进行了研究。其对心率和代谢的影响提示其可能具有体内活性。 |
| 酶活实验 |
去甲乌药碱的主要体外检测方法是放射性配体结合试验，该试验使用表达β-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。通过测量化合物置换标记配体的能力来确定其结合亲和力。功能性试验则测量其刺激表达该受体的细胞产生cAMP的能力。
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| 细胞实验 |
RPMI 1640培养基中添加10%热灭活马血清、5%胎牛血清、100单位/毫升青霉素和100微克/毫升链霉素，用于在37°C下常规培养PC12细胞。用去甲乌药碱（5-20微摩尔）处理后，将PC12细胞（约1×10⁵个细胞/平方厘米）培养12（-48）小时。使用PBS缓冲液收集细胞（约1.5–2 × 10⁵ 个细胞/cm²），并用沉淀提取物测定多巴胺含量以及酪氨酸羟化酶（TH）和α1-抗利尿激素受体偶联受体（AADC）活性。
去甲乌药碱的细胞活性测定包括用该化合物处理表达β-肾上腺素能受体的细胞，并测定其对受体介导信号传导的影响。通过测定cAMP水平来评估受体的激活情况。其抗炎作用可通过测定免疫细胞中细胞因子的产生来评估。 |
| 动物实验 |
自发性骨质疏松症SAMP6小鼠模型
10 mg/kg，20 mg/kg 腹腔注射（ip）；每日一次，持续60天 对去甲乌药碱进行体内动物实验，将把该化合物用于心力衰竭或代谢紊乱的动物模型，以评估其治疗潜力。将评估其对心率、血压和代谢的影响。然而，具体的体内数据有限。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸去甲乌药碱的分子量为307.8 g/mol，分子式为C16H18ClNO3。其IUPAC名称为6,7-二羟基-1-(4-羟基苄基)-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐。它也被称为盐酸去甲基可卡因。通常以粉末形式储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸去甲乌药碱是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。作为一种β-肾上腺素能激动剂，它可能具有心血管副作用。操作时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
去甲基可可碱盐酸盐属于异喹啉类化合物。
去甲基可可碱盐酸盐是一种天然来源的苄基异喹啉生物碱，也是一种β-肾上腺素能受体激动剂。人们研究了它对心脏的兴奋作用及其在心力衰竭、肥胖症和能量代谢方面的潜在应用。它也曾出现在一些兴奋剂样品中。许多化学品供应商都提供该物质用于研究用途。 |
| 分子式 |
C16H18CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
307.774
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| 精确质量 |
307.097
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| 元素分析 |
C, 62.44; H, 5.90; Cl, 11.52; N, 4.55; O, 15.59
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| CAS号 |
11041-94-4
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| 相关CAS号 |
(S)-Higenamine hydrobromide; 105990-27-0; Higenamine; 5843-65-2; (S)-Higenamine; 22672-77-1
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| PubChem CID |
165901
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
522.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
209.6ºC
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| 蒸汽压 |
1.56E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
3.363
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| tPSA |
72.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
317
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])O[H])C2=C1[H])O[H]
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| InChi Key |
SWWQQSDRUYSMAR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17NO3.ClH/c18-12-3-1-10(2-4-12)7-14-13-9-16(20)15(19)8-11(13)5-6-17-14;/h1-4,8-9,14,17-20H,5-7H2;1H
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| 化学名 |
1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6,7-diol;hydrochloride
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| 别名 |
Higenamine HCl; norcoclaurine HCl; (+-)-Demethylcoclaurine hydrochloride; Higenamine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 61~100 mg/mL (198.2~324.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (324.92 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2492 mL | 16.2459 mL | 32.4918 mL | |
| 5 mM | 0.6498 mL | 3.2492 mL | 6.4984 mL | |
| 10 mM | 0.3249 mL | 1.6246 mL | 3.2492 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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