规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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25g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Histamine H1 receptor; Histamine H2 receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:组胺通过组胺 2 型受体(H2 受体)抑制 ROS 的产生。组胺抑制呼吸爆发期间单核细胞/巨噬细胞 (MO) 产生和释放活性氧 (ROS)。组胺和白细胞介素 2 (IL-2) 协同作用,激活 NK 细胞的细胞毒性 (NKCC)。组胺与 IL-2 结合可能会保护免疫系统细胞免受氧化应激并诱导天然内源性免疫细胞毒性,从而提高缓解率和无病生存率。
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体内研究 (In Vivo) |
组胺治疗(0.5 mg/kg 或 5.0 mg/kg,每日两次)可防止肝损伤,血清转氨酶水平正常即可证明,并且在早期酒精性肝损伤的大鼠模型中显着降低肝脏病理评分。组胺的保护作用被 H2 受体拮抗剂雷尼替丁 (10 mg/kg) 阻断,表明组胺作用主要通过 H2 受体介导。组胺(30 pg/大鼠,icv)增加雄性大鼠伏隔核中 3,4-二羟基苯丙氨酸的积累和 3,4-二羟基苯丙氨酸的浓度,并且这种作用不受 H2 拮抗剂唑兰替丁的影响,表明组胺刺激中脑边缘 DA神经元通过 H1 受体的作用。与皮下注射盐水的大鼠相比,组胺(0.5 mg/kg sc)可将肝脏肿瘤重量减少 46%,皮下肿瘤重量减少 41%。在大鼠肉瘤中,皮下注射组胺所观察到的抗肿瘤作用被雷尼替丁(50 mg/kg sc)抑制。组胺 (1000 mg/kg sc) 在 24 小时后显示出急性组织损伤,并在第 5 天和 28 天时在注射部位出现病理性炎症迹象。组胺(1000 mg/kg sc)导致雄性 Sprague-Dawley 大鼠的 Cmax 为 167 mM,tmax 为 0.5 小时,t1/2 为 0.95,AUC 为 186 mmol-h/L。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C5H11CL2N3
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分子量 |
184.07
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精确质量 |
183.03
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CAS号 |
56-92-8
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相关CAS号 |
Histamine phosphate; 51-74-1; Histamine; 51-45-6
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外观&性状 |
White to off-white Solid powder
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SMILES |
C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl
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InChi Key |
PPZMYIBUHIPZOS-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C5H9N3.2ClH/c6-2-1-5-3-7-4-8-5;;/h3-4H,1-2,6H2,(H,7,8);2*1H
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化学名 |
2-(1H-imidazol-5-yl)ethanamine;dihydrochloride
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (543.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.4327 mL | 27.1636 mL | 54.3272 mL | |
5 mM | 1.0865 mL | 5.4327 mL | 10.8654 mL | |
10 mM | 0.5433 mL | 2.7164 mL | 5.4327 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05131555 | Active Recruiting |
Drug: Placebo: Placebo D+ exercise training Drug: H1 blockade: H1 receptor Dantagonist + exercise training |
Exercise Histamine |
University Ghent | August 16, 2021 | Not Applicable |
NCT00362999 | Active Recruiting |
N/A | Allergic Rhinitis | Children's Mercy Hospital Kansas City |
August 2006 | N/A |
NCT06154824 | Recruiting | Other: Histamine Other: Cowhage |
Histamine Cowhage |
Aalborg University | December 15, 2023 | Not Applicable |
NCT06081998 | Recruiting | Other: Histamine Other: Cowhage |
Histamine Cowhage |
Aalborg University | November 1, 2023 | Not Applicable |
NCT06081946 | Completed | Other: Histamine Other: Cowhage |
Histamine Cowhage |
Aalborg University | December 15, 2023 | Not Applicable |