| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Marker dye
Hoechst 33258 analog 6 targets DNA, specifically binding to the minor groove of double-stranded DNA. The compound exhibits a preference for A/T-rich regions of DNA. As a member of the Hoechst family of bis-benzimides, the analog binds to nucleic acids through non-covalent interactions in the minor groove. This binding is characterized by high affinity and selectivity for DNA over RNA. The compound's fluorescence properties are enhanced upon binding to DNA, making it useful for visualizing nuclear DNA in live or fixed cells. The analog is designed to have enhanced DNA-binding affinity and selectivity compared to the parent compound. Its primary application is as a fluorescent stain for DNA in various research applications. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Hoechst 工作液的制备：
1.1 储备液的制备 用 DMSO 配制 1 mg/mL 的 Hoechst 储备液。 注意： 建议将 Hoechst 储备液分装后避光保存于 -4 ℃ 或 -20 ℃。 1.2 工作液的制备 用预热的无血清细胞培养基或 PBS 将储备液稀释至终浓度为 10 μg/mL 的 Hoechst 工作液。 注意： 请根据您的具体需求调整 Hoechst 工作液的浓度，并使用新鲜配制的溶液。 2. 细胞染色（悬浮细胞） 2.1 离心收集细胞，用 PBS 洗涤两次，每次 5 分钟。细胞密度为 1 × 10~6/mL 2.2 加入 1 mL Hoechst 工作液，室温孵育 3-10 分钟。 2.3 400 g 离心 3-4 分钟，弃上清液。 2.4 用 PBS 洗涤细胞两次，每次 5 分钟。 将细胞重悬于 1 mL 无血清培养基或 PBS 中，使用荧光显微镜或流式细胞仪观察。 3.细胞染色（贴壁细胞） 3.1 将贴壁细胞培养于无菌盖玻片上。 3.2 将盖玻片从培养基中取出，吸除多余的培养基。 3.3 加入100 μL染料工作液，轻轻摇晃使染料完全覆盖细胞，孵育3-10分钟。 3.4 移除染料工作液，用培养基洗涤2-3次，每次5分钟，然后用荧光显微镜或流式细胞仪观察。 Hoechst 33258类似物6展现出强大的体外DNA结合活性。该化合物能以高亲和力结合DNA小沟，尤其偏好富含A/T的序列。与DNA结合后，化合物的荧光强度显著增强，从而能够灵敏地检测核DNA。该类似物的设计旨在增强其DNA结合亲和力、选择性或荧光特性，使其优于母体化合物Hoechst 33258。在基于细胞的检测中，该化合物具有细胞渗透性，能够对活细胞或固定细胞中的DNA进行染色。其增强的信号强度和较低的毒性使其适用于长期活细胞核成像。该化合物的活性呈浓度依赖性，在适当浓度下可观察到最佳染色效果。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Hoechst 33258类似物6的体内活性不适用，因为该化合物是一种主要用于体外和离体应用的荧光DNA染料。该化合物并非治疗剂，也不适用于体内给药。然而，该染料可用于离体应用，例如对从动物分离的组织或细胞进行染色。该化合物具有良好的细胞渗透性，能够对活细胞中的DNA进行染色，因此可用于各种生物学研究。其增强的信号强度和较低的毒性使其适用于长期活细胞成像应用。该化合物可用于荧光显微镜、流式细胞术和核酸染色分析。
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| 酶活实验 |
利用DNA酶I和微球菌核酸酶足迹法分析了小沟结合配体DAPI（4',6-二脒基-2-苯基吲哚）和Hoechst 33258（双苯并咪唑）的DNA结合位点。两种药物似乎都能结合到至少含有四个AT碱基对的富含AT的区域。Hoechst 33258与含有交替碱基对TpA的核苷酸序列的结合能力相对较弱。然而，与DAPI相比，它更容易适应结合位点末端的鸟苷残基。我们在相似的条件下，将DAPI和Hoechst 33258的DNA结合位点与相关的小沟结合配体贝尼尔、奈曲普辛和地斯他霉素A的DNA结合位点进行了比较，并讨论了在分析药物-DNA相互作用时使用不同足迹探针的重要性[1]。
针对Hoechst 33258类似物6的体外DNA结合实验，采用荧光光谱法测定化合物与DNA的结合亲和力。化合物与DNA结合后荧光强度显著增强，从而实现灵敏检测。可通过滴定浓度递增的DNA溶液并测量荧光强度的变化来确定结合亲和力。利用不同的DNA序列可以评估化合物对富含A/T序列的偏好性。此外，还可以使用已知的DNA结合化合物进行竞争性结合实验。通过高效液相色谱（HPLC）和核磁共振（NMR）分析证实了化合物的纯度（≥98%）。化合物的分子量为536.71 g/mol，分子式为C33H40N6O。 |
| 细胞实验 |
使用多种细胞系进行Hoechst 33258类似物6的体外细胞实验，以评估其DNA染色特性。将细胞培养于合适的培养基中，并与不同浓度的化合物孵育特定时间。使用荧光显微镜观察细胞核染色，并使用流式细胞仪或荧光酶标仪测量荧光强度。该化合物具有良好的细胞渗透性，可用于活细胞染色。染色可在活细胞或固定细胞上进行。该化合物信号增强且毒性较低，使其适用于长期活细胞成像。同时使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性，以确保染色不影响细胞活力。使用DNase处理或与未标记的DNA结合化合物竞争来验证染色特异性。
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| 动物实验 |
由于Hoechst 33258类似物6是一种用于体外和离体应用的荧光DNA染料，而非治疗剂，因此不适用于体内动物研究。该化合物不适用于体内给药。然而，该染料可用于离体应用，例如对从动物体内分离的组织或细胞进行染色，以进行组织学分析。如果用于体内，荧光染料的标准操作程序应包括监测毒性迹象。该化合物适用于长期活细胞成像，表明其毒性较低。由于该化合物仅供研究使用，因此尚未有全面的毒理学表征报告。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Hoechst 33258类似物6是一种用于体外和离体实验的荧光DNA染料，而非治疗剂，因此其药代动力学性质并不重要。该化合物的分子式为C33H40N6O，分子量为536.71 g/mol。它具有细胞渗透性，能够进入活细胞并对细胞核DNA进行染色。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。由于该化合物并非用于体内给药，因此尚未对其完整的药代动力学参数进行表征。已对其在溶液中以及各种储存条件下的稳定性进行了表征。该化合物的性质支持其在荧光显微镜和流式细胞术应用中的使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Hoechst 33258类似物6并非治疗剂，也未进行过用于治疗用途的毒理学测试。作为一种荧光DNA染料，该化合物仅供体外和离体研究使用。与母体化合物Hoechst 33258相比，该化合物的毒性更低，因此适用于长期活细胞核成像。通常会进行标准的体外细胞毒性试验，以确保染色不会影响细胞活力。该化合物的细胞渗透性和DNA结合特性是其应用的主要考虑因素。由于该化合物并非用于人体，因此尚未有包括遗传毒性在内的全面毒理学表征报告。Hoechst 33258类似物6严格用于研究目的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
本文描述了荧光显微镜在检测脱氧核糖核酸（DNA）合成方面的多种应用。这些应用包括：(a) 分析有丝分裂过程中姐妹染色单体的交换和分离；(b) 定位染色体上含有DNA且多核苷酸链间胸腺嘧啶残基分布不对称的区域；以及 (c) 检测中期染色体在复制后期发生的区域。在固定细胞学标本和未固定培养细胞中均证实，生物合成的5-溴脱氧尿苷掺入间期细胞核后能够抑制Hoechst 33258的荧光。本文所述的许多细胞学观察结果可能为未来的生物化学研究奠定基础。[3]
Hoechst 33258类似物6是Hoechst系列蓝色荧光DNA染料的改良变体。它是一种可透过细胞膜的活细胞核标记染料，能够结合DNA的小沟，尤其偏好富含A/T的序列。该类似物旨在增强DNA结合亲和力、选择性或荧光特性。它适用于长期活细胞核成像，具有更高的信号强度和更低的毒性。该化合物的分子式为C33H40N6O，分子量为536.71 g/mol。Hoechst 33258类似物6可用于荧光显微镜、流式细胞术和核酸染色分析。目前尚未进入临床试验阶段，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C33H40N6O
|
|---|---|
| 分子量 |
536.7103
|
| 精确质量 |
536.326
|
| CAS号 |
129244-66-2
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| 相关CAS号 |
Hoechst 33258;23491-44-3;Hoechst 33258 analog;258843-62-8
|
| PubChem CID |
136218783
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
|
| LogP |
5.753
|
| tPSA |
83.81
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
838
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
LXRWWFIBSFWADZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C33H40N6O/c1-32(2,3)23-16-21(17-24(29(23)40)33(4,5)6)31-35-25-10-8-20(18-27(25)36-31)30-34-26-11-9-22(19-28(26)37-30)39-14-12-38(7)13-15-39/h8-11,16-19,40H,12-15H2,1-7H3,(H,34,37)(H,35,36)
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| 化学名 |
2,6-ditert-butyl-4-[6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]phenol
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| 别名 |
2,6-ditert-butyl-4-[6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~46.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8632 mL | 9.3160 mL | 18.6320 mL | |
| 5 mM | 0.3726 mL | 1.8632 mL | 3.7264 mL | |
| 10 mM | 0.1863 mL | 0.9316 mL | 1.8632 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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