| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nuclear marker dye
The primary "target" of Hoechst 33258 analog is DNA, specifically the minor groove of double-stranded DNA. Hoechst dyes bind non-covalently to the minor groove of DNA, with a preference for A/T-rich sequences. The binding is primarily driven by electrostatic interactions and hydrogen bonding between the dye and the DNA bases. Upon binding to DNA, the dye's fluorescence is significantly enhanced, making it a useful tool for visualizing and quantifying DNA in cells. The Hoechst 33258 analog offers improved brightness and binding affinity compared to the parent compound. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Hoechst 工作液的制备：
1.1 储备液的制备 用 DMSO 配制 1 mg/mL 的 Hoechst 储备液。 注意： 建议将 Hoechst 储备液分装后避光保存于 -4 ℃ 或 -20 ℃。 1.2 工作液的制备 用预热的无血清细胞培养基或 PBS 将储备液稀释至终浓度为 10 μg/mL 的 Hoechst 工作液。 注意： 请根据您的具体需求调整 Hoechst 工作液的浓度，并使用新鲜配制的溶液。 2. 细胞染色（悬浮细胞） 2.1 离心收集细胞，用 PBS 洗涤两次，每次 5 分钟。细胞密度为 1 × 10~6/mL 2.2 加入 1 mL Hoechst 工作液，室温孵育 3-10 分钟。 2.3 400 g 离心 3-4 分钟，弃上清液。 2.4 用 PBS 洗涤细胞两次，每次 5 分钟。 将细胞重悬于 1 mL 无血清培养基或 PBS 中，使用荧光显微镜或流式细胞仪观察。 3.细胞染色（贴壁细胞） 3.1 将贴壁细胞培养于无菌盖玻片上。 3.2 将盖玻片从培养基中取出，吸除多余的培养基。 3.3 加入100 μL染料工作液，轻轻摇晃使染料完全覆盖细胞，孵育3-10分钟。 3.4 移除染料工作液，用培养基洗涤2-3次，每次5分钟，然后用荧光显微镜或流式细胞仪观察。 在体外，Hoechst 33258类似物是一种用于活细胞和固定细胞DNA染色的荧光染料。该染料与双链DNA的小沟结合，发出蓝色荧光，激发/发射波长最大值分别为365/458 nm。它常用于荧光显微镜中的细胞核复染、流式细胞术中的细胞周期分析以及DNA定量。与母体化合物相比，该类似物具有更高的亮度和结合亲和力，使其成为需要高灵敏度应用的理想选择。该染料具有细胞渗透性，在工作浓度下可用于活细胞染色，且无明显毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Hoechst 染料可以与固定细胞和活细胞中的 DNA 结合，并且具有细胞渗透性 [1]。
在体内，Hoechst 33258类似物主要用于动物模型中的细胞标记和追踪。该染料可注射到动物体内，用于标记细胞或组织，以便进行后续分析。例如，它可用于标记肿瘤细胞，从而追踪其在体内的扩散和转移。该染料的蓝色荧光使其可通过荧光显微镜或流式细胞术进行检测。然而，由于其清除迅速且高剂量下可能具有毒性，因此其在体内的应用受到限制。该化合物主要用于体外和离体实验。 |
| 酶活实验 |
利用DNA酶I和微球菌核酸酶足迹法分析了小沟结合配体DAPI（4',6-二脒基-2-苯基吲哚）和Hoechst 33258（双苯并咪唑）的DNA结合位点。两种药物似乎都能结合到至少含有四个AT碱基对的富含AT的区域。Hoechst 33258与含有交替碱基对TpA的核苷酸序列的结合能力相对较弱。然而，与DAPI相比，它更容易适应结合位点末端的鸟苷残基。我们在相似的条件下，将DAPI和Hoechst 33258的DNA结合位点与相关的小沟结合配体贝尼尔、奈曲普辛和地斯他霉素A的DNA结合位点进行了比较，并讨论了在分析药物-DNA相互作用时使用不同足迹探针的重要性[2]。
用于检测 Hoechst 33258 类似物的无细胞检测通常涉及评估其 DNA 结合特性。典型的实验方案是将染料与小牛胸腺 DNA 或合成的富含 A/T 的 DNA 寡核苷酸在缓冲液（例如，pH 7.4 的 PBS）中以不同浓度孵育。使用荧光分光光度计测量荧光强度，激发波长为 350-365 nm，发射波长为 450-460 nm。通过将荧光增强数据拟合到结合等温线来确定结合亲和力 (Kd)。可以通过比较染料与不同 DNA 序列的结合情况来评估其对富含 A/T 的 DNA 的选择性。 |
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细胞培养于合适的培养基中，并与浓度通常为0.1-10 μg/mL的Hoechst 33258类似物孵育。细胞在37℃下孵育15-30分钟，洗涤以去除未结合的染料，然后使用荧光显微镜或流式细胞仪进行分析，激发波长为350-365 nm，发射波长为450-460 nm。该染料可用于细胞核复染、细胞周期分析（通过测量DNA含量）或细胞凋亡检测（通过评估细胞核形态）。在工作浓度下，活细胞染色不会产生明显的毒性。
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| 动物实验 |
使用Hoechst 33258类似物进行的体内动物实验通常包括向小鼠或大鼠静脉或腹腔注射染料。常用方案是注射1-10 mg/kg剂量的染料，并使其在体内循环1-24小时。之后处死动物，收集组织进行荧光显微镜或流式细胞术分析，以识别标记细胞。该染料可用于追踪体内标记细胞（例如肿瘤细胞、干细胞）的分布。然而，由于其清除迅速且高剂量下可能具有毒性，因此其应用受到限制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Hoechst 33258类似物的分子量为510.58 g/mol，分子式为C29H30N6O3。该染料可溶于DMSO，应在-20℃避光保存。作为一种荧光染料，由于其不用作治疗药物，因此通常不对其药代动力学性质进行表征。在体内，该染料能迅速从血液循环中清除并分布到组织中。其荧光性质稳定且光稳定性好，可用于长期成像应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Hoechst 33258类似物的毒性特征尚未得到充分表征，但Hoechst染料在染色工作浓度下通常被认为毒性较低。浓度过高时，该染料可能由于嵌入DNA而造成DNA损伤或其他细胞效应。操作该化合物时应遵循标准实验室防护措施，包括使用个人防护装备，并避光保存。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
本文描述了荧光显微镜在检测脱氧核糖核酸（DNA）合成方面的多种应用。这些应用包括：(a) 分析有丝分裂过程中姐妹染色单体的交换和分离；(b) 定位染色体上含有胸腺嘧啶残基且这些残基在多核苷酸链中不对称分布的DNA区域；以及 (c) 检测中期染色体中的晚期复制区域。在固定细胞学标本和未固定培养细胞中均证实，掺入间期细胞核的5-溴脱氧尿苷的生物合成能够抑制Hoechst 33258的荧光。本文所述的许多细胞学观察结果可能为未来的生物化学研究奠定基础。[1]
Hoechst 33258类似物（CAS号：258843-62-8）是一种改良的Hoechst染料，与母体化合物相比，其亮度更高，对DNA的结合亲和力也更强。它能与双链DNA的小沟结合，尤其偏好富含A/T的序列。该染料发出蓝色荧光，激发/发射波长最大值分别为365/458 nm。它可用于荧光显微镜和流式细胞术中的核复染、DNA定量和细胞周期分析。Hoechst 33258类似物目前仅作为研究化合物提供，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C29H30N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
510.5869
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| 精确质量 |
510.238
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| CAS号 |
258843-62-8
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| 相关CAS号 |
Hoechst 33258;23491-44-3;Hoechst 33258 analog 2;23491-54-5;Hoechst 33258 analog 3;23554-98-5;Hoechst 33258 analog 5;23491-55-6;Hoechst 33258 analog 6;129244-66-2
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| PubChem CID |
12116202
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
4.771
|
| tPSA |
110.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
38
|
| 分子复杂度/Complexity |
794
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
QXQZJBBLMSBZHP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H30N6O3/c1-34-11-13-35(14-12-34)21-8-10-24-26(18-21)33-29(31-24)20-7-9-23-25(17-20)32-28(30-23)19-4-2-5-22(16-19)38-15-3-6-27(36)37/h2,4-5,7-10,16-18H,3,6,11-15H2,1H3,(H,30,32)(H,31,33)(H,36,37)
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| 化学名 |
4-[3-[6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]phenoxy]butanoic acid
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| 别名 |
-[3-[6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]phenoxy]butanoic acid; SCHEMBL14091141; SCHEMBL16552182; SCHEMBL23191099; DTXSID50477829;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 51 mg/mL (~99.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9585 mL | 9.7926 mL | 19.5852 mL | |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9585 mL | 3.9170 mL | |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9793 mL | 1.9585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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