| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ROCK2 (IC50 = 0.72 μM); ROCK1 (IC50 = 0.73 μM); PKA (IC50 = 37 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：法舒地尔 (1-10 μM) 和羟基法舒地尔 (0.3-10 μM) 显着预防内皮素诱导的心肌细胞肥大。 Hydroxyfasudil 显着减弱血清素 (IC) 诱导的 SA 血管收缩（-7 +/- 1% vs. 2 +/- 1%，p < 0.01）。 I/R 后，冠状动脉 I/R 显着损害了冠状血管对乙酰胆碱的舒张作用（SA，p < 0.05；A，与 I/R 之前相比，p < 0.01），L-NMMA 进一步减少了血管舒张，而羟基法舒地尔完全保留了反应。激酶测定：Hydroxyfasudil HCl（也称为 HA1100 HCl）是 Fasudil 的代谢物，是一种有效的 Rho 激酶抑制剂和血管扩张剂。它作为 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。 Hydroxyfasudil 可防止缺氧条件下内皮型 NO 合酶 (eNOS) 的下调。 Hydroxyfasudil 以浓度依赖性方式增加 eNOS mRNA 和蛋白质表达，在 10 μmol/L 时分别增加 1.9 倍和 1.6 倍。这与 eNOS 活性和 NO 产量分别增加 1.5 倍和 2.3 倍相关。细胞测定：用浓度不断增加的羟基法舒地尔（0.1 至 100 μmol/L）处理人血管内皮细胞，并测量 eNOS 表达和活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在控制条件下，冠状动脉内给予羟基法舒地尔（HF）会以剂量依赖性方式引起小动脉和小动脉显着的冠状血管舒张，从而导致CBF（冠状动脉血流量）增加。冠状动脉内羟基法舒地尔不会显着改变平均主动脉压或心率。用羟基法舒地尔预处理可显着减少缺血再灌注引起的心肌梗死面积，而羟基法舒地尔的这种有益作用会被 L-NMMA 显着减弱。 NO可能参与了羟基法舒地尔的心血管保护作用。羟基法舒地尔也可能有效治疗肺动脉高压。心力衰竭通过增加局部心肌血流量来保护心肌免受起搏引起的缺血。
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| 酶活实验 |
Hydroxyfasudil HCl（也称为 HA1100 HCl）是 Fasudil 的代谢物，是一种强血管扩张剂和 Rho 激酶抑制剂。它抑制 ROCK，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 和 0.72 μM。在缺氧环境中，羟基法舒地尔抑制内皮一氧化氮合酶（eNOS）的下调。 Hydroxyfasudil 以浓度依赖性方式刺激 eNOS mRNA 和蛋白质表达；在 10 μmol/L 时，这分别导致 1.9 倍和 1.6 倍的增加。这相当于 NO 产生和 eNOS 活性分别增加 1.5 倍和 2.3 倍。
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| 细胞实验 |
将羟基法舒地尔以不同浓度（0.1至100μmol/L）添加至人血管内皮细胞后，测量eNOS的表达和活性。
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| 动物实验 |
The behavior of micturition is examined following an intraperitoneal injection of saline or Hydroxyfasudil (10 mg/kg). Every rat has its own metabolic cage with a urine collection funnel set above an electronic balance. The cumulative weight of the pee collected is measured by the balance, which is connected to a PC via a multiport controller. The computer takes a sample and stores the data for the micturition frequency and volumes every 150 s over the course of a 24-hour period. The micturition reflex parameters that are measured in animals treated with Hydroxyfasudil or a vehicle include total urine output, frequency of micturitions, maximal micturition volume, and urine volume per micturition. Every monitoring session began at eighteen minutes to the hour. The animals receive either an injection of saline without the inhibitor or a single injection of Hydroxyfasudil (10 mg/kg) dissolved in saline prior to being placed in the metabolic cage at the beginning of each experimental period[2].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C14H17N3O3S
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| 分子量 |
307.37
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| 精确质量 |
307.10
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| 元素分析 |
C, 54.71; H, 5.58; N, 13.67; O, 15.62; S, 10.43
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| CAS号 |
105628-72-6
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| 相关CAS号 |
Hydroxyfasudil hydrochloride;155558-32-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O
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| InChi Key |
ZAVGJDAFCZAWSZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N3O3S/c18-14-12-3-1-4-13(11(12)5-7-16-14)21(19,20)17-9-2-6-15-8-10-17/h1,3-5,7,15H,2,6,8-10H2,(H,16,18)
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| 化学名 |
5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)-2H-isoquinolin-1-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2534 mL | 16.2670 mL | 32.5341 mL | |
| 5 mM | 0.6507 mL | 3.2534 mL | 6.5068 mL | |
| 10 mM | 0.3253 mL | 1.6267 mL | 3.2534 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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ROCK2-IN-5
Chroman 1 dihydrochloride
Sovesudil hydrochloride (PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride)
AR-13324 analog mesylate
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