| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Ikarisoside A targets inducible nitric oxide synthase (iNOS) in LPS-stimulated RAW 264.7 cells, with an IC₅₀ value of approximately 12.5 μM for inhibiting NO production (a downstream product of iNOS)[1]
- Ikarisoside A targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) in cultured bovine adrenal medullary cells, with an IC₅₀ value of ~8.3 μM for inhibiting acetylcholine-induced catecholamine secretion[3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ikarisoside A 对 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞和小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMM) 中一氧化氮 (NO) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达具有浓度依赖性影响。产生。此外，当 ikariseside A 存在时，促炎细胞因子如白细胞介素 1 β (IL-1 β) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的释放较少。此外，Ikarisoside A 具有抑制核因子 kappaB (NF-kappaB) 和 p38 激酶的能力 [1]。在骨髓源性巨噬细胞和 RANKL 刺激的 RAW 264.7 细胞中，isokarisoside A 是破骨细胞生成的强抑制剂。破骨细胞特异性基因，包括基质金属蛋白酶 9 (MMP9)、抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP)、NF-κB 受体激活剂 (RANK) 和组织蛋白酶 K，在 Ikarisoside A 抑制作用下下调。此外，在磷酸钙包被的平板上，Ikarisoside A 会抑制 RAW 264.7 细胞重吸收物质的能力。此外，RANKL 介导的 NF-kappaB、JNK 和 Akt 激活可被异卡里索苷 A 抑制 [2]。
1. 在LPS刺激的RAW 264.7细胞中：用Ikarisoside A（5–25 μM）处理24小时，以剂量依赖性方式降低一氧化氮（NO）生成。25 μM时，NO生成较仅LPS处理组抑制78%。Western blot分析显示，Ikarisoside A（10–25 μM）使iNOS蛋白表达降低42%–68%，并抑制p38激酶磷酸化（35%–59%）和NF-κB p65亚基核转位（45%–72%）[1] 2. 在RANKL诱导的RAW 264.7细胞（破骨细胞分化模型）中：Ikarisoside A（1–10 μM）剂量依赖性抑制破骨细胞形成。10 μM时，抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）阳性破骨细胞数量减少65%。它还使破骨细胞标志物（TRAP、组织蛋白酶K、MMP-9）的mRNA表达降低40%–62%，并抑制JNK磷酸化（38%–55%）和NF-κB p65核转位（41%–63%）[2] 3. 在培养的牛肾上腺髓质细胞中：Ikarisoside A（3–30 μM）剂量依赖性抑制乙酰胆碱（100 μM）诱导的儿茶酚胺（去甲肾上腺素+肾上腺素）分泌。30 μM时，分泌量减少71%。10 μM时，它还抑制乙酰胆碱诱导的内向电流（由nAChRs介导）达58%，且不影响K⁺或Ca²⁺通道活性[3] |
| 酶活实验 |
1. iNOS活性相关NO检测实验：将RAW 264.7细胞接种于24孔板，用LPS（1 μg/mL）刺激1小时，再用Ikarisoside A（5–25 μM）处理24小时。取100 μL培养上清液与等体积Griess试剂混合，室温孵育15分钟，在540 nm处测定吸光度，用亚硝酸钠标准曲线计算NO浓度[1]
2. nAChR介导的电流记录实验：将牛肾上腺髓质细胞酶解后接种于盖玻片，室温下进行全细胞膜片钳记录。施加乙酰胆碱（100 μM）诱导内向电流，在施加乙酰胆碱前用Ikarisoside A（3–30 μM）预孵育5分钟，记录电流幅度并相对于对照组（仅乙酰胆碱）进行归一化[3] |
| 细胞实验 |
1. RAW 264.7细胞培养及iNOS相关实验：细胞培养于添加10% FBS、青霉素和链霉素的DMEM中，37°C、5% CO₂条件下培养。Western blot：处理后裂解细胞，SDS-PAGE分离蛋白，转移至膜上，用iNOS、磷酸化p38、总p38或NF-κB p65抗体孵育，通过光密度法量化条带强度。NF-κB核转位：固定细胞并透化，用NF-κB p65抗体和DAPI染色，荧光显微镜下计数p65核阳性细胞[1]
2. RAW 264.7细胞破骨细胞分化实验：细胞接种于96孔板，用RANKL（50 ng/mL）联合Ikarisoside A（1–10 μM）处理5天。第5天固定细胞，用TRAP试剂染色，显微镜下计数TRAP阳性多核细胞（≥3个核）。qPCR：提取总RNA，逆转录为cDNA，用TRAP、组织蛋白酶K和MMP-9引物进行扩增，以GAPDH为内参[2] 3. 牛肾上腺髓质细胞培养及儿茶酚胺实验：从牛肾上腺分离髓质细胞，在添加10% FBS的DMEM/F12培养基中培养24小时。用Ikarisoside A（3–30 μM）预处理细胞10分钟，再用乙酰胆碱（100 μM）刺激15分钟。收集培养上清液，通过高效液相色谱（HPLC）结合电化学检测测定儿茶酚胺水平[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 在 RAW 264.7 细胞中：浓度高达 25 μM 的伊卡瑞苷 A 处理 24 小时后未显示出明显的细胞毒性，MTT 检测结果显示细胞活力 >90%（与未处理的对照组相比）[1]
2. 在 RAW 264.7 细胞（破骨细胞分化模型）中：浓度高达 10 μM 的伊卡瑞苷 A 处理 5 天后未影响细胞活力，MTT 检测结果显示细胞活力 >92%（与对照组相比）[2] 3. 在培养的牛肾上腺髓质细胞中：浓度高达 30 μM 的伊卡瑞苷 A 处理 1 小时后未显示出细胞毒性，台盼蓝排除法检测结果显示细胞存活率 >93%[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，箭叶淫羊藿（Epimedium sagittatum）、常绿淫羊藿（Epimedium sempervirens）以及其他有相关数据的生物体中均含有宝活苷II。
1. 伊卡瑞苷A是一种从淫羊藿属植物（例如，朝鲜淫羊藿）中分离得到的天然化合物，这些植物传统上用于草药[1][2][3]。 2. 其抗炎活性（引自[1]）是通过抑制p38/NF-κB信号通路介导的，从而降低iNOS表达和NO生成——炎症反应的关键介质[1]。 3. 其抗破骨细胞生成活性（引自[2]）涉及抑制JNK/NF-κB通路，该通路对RANKL诱导的破骨细胞分化至关重要，提示其可能用于治疗骨吸收相关疾病（例如，骨质疏松症）[2]。 4. 其对儿茶酚胺分泌的影响（引自[3]）是通过直接抑制 nAChR，而不干扰其他离子通道，表明其对肾上腺髓质细胞中 nAChR 介导的信号传导具有特异性[3] |
| 分子式 |
C26H28O10
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|---|---|
| 分子量 |
500.49500
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| 精确质量 |
500.168
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| CAS号 |
55395-07-8
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| PubChem CID |
5481982
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
782.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
264.7±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
4.47
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| tPSA |
170.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
859
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(OC3=C(C(=CC(=C3C2=O)O)O)CC=C(C)C)C4=CC=C(C=C4)O)O)O)O
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| InChi Key |
RPLMLWBOUPDPQF-GULSFEPBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H28O10/c1-11(2)4-9-15-16(28)10-17(29)18-20(31)25(36-26-22(33)21(32)19(30)12(3)34-26)23(35-24(15)18)13-5-7-14(27)8-6-13/h4-8,10,12,19,21-22,26-30,32-33H,9H2,1-3H3/t12-,19-,21+,22+,26-/m0/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~199.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9980 mL | 9.9900 mL | 19.9800 mL | |
| 5 mM | 0.3996 mL | 1.9980 mL | 3.9960 mL | |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9990 mL | 1.9980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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