规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
当涉及组胺刺激的壁细胞中 14C-氨基比林的积累时,艾普拉唑 (IY-81149) 钠的 IC50 为 9 nM [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
艾普拉唑(3-30 mg/kg;id)剂量依赖性地减少胃酸分泌[1]。在麻醉大鼠中,艾普拉唑剂量依赖性地增加胃部 pH 值,而组胺输注则降低胃部 pH 值。在静脉注射的情况下,艾普拉唑和奥美拉唑的ED50为1.2和1.4mg/kg,在id给药的情况下,艾普拉唑和奥美拉唑的ED50分别为3.9和4.1。毫克/公斤。艾普拉唑还显着减少五肽胃泌素刺激的胃分泌。 id服用时,其ED50为2.1mg/kg,而奥美拉唑的ED50为3.5mg/kg。静脉注射时,艾普拉唑与奥美拉唑相似。艾普拉唑还强烈降低瘘管大鼠的胃酸排出量。对于十二指肠内给药,艾普拉唑的 ED50 为 0.43 mg/kg,奥美拉唑的 ED50 为 0.68 mg/kg [1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD rat (after pyloric ligation) [1]
Doses: 3, 10, 30 mg/kg Route of Administration: Intraduodenal Experimental Results: At 3 mg/kg, acid excretion and volume were Dramatically inhibited About 60% and 46%, respectively. At a concentration of 30 mg/kg, it inhibited acid excretion by 93% and volume by 73%, respectively. |
参考文献 |
[1]. Kwon D, et al. Effects of IY-81149, a newly developed proton pump inhibitor, on gastric acid secretion in vitro and in vivo. Arzneimittelforschung. 2001;51(3):204-13.
[2]. Zheng M, et al. Proton pump inhibitor ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase. Oncotarget. 2017;8(24):39143-39153. |
分子式 |
C19H18N4O2S
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分子量 |
366.44
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CAS号 |
172152-36-2
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相关CAS号 |
Ilaprazole sodium;172152-50-0
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SMILES |
O=S(C1=NC2=CC(N3C=CC=C3)=CC=C2N1)CC4=NC=CC(OC)=C4C
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InChi Key |
HRRXCXABAPSOCP-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H18N4O2S/c1-13-17(20-8-7-18(13)25-2)12-26(24)19-21-15-6-5-14(11-16(15)22-19)23-9-3-4-10-23/h3-11H,12H2,1-2H3,(H,21,22)
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化学名 |
1H-Benzimidazole,2-[[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-5-(1H-pyrrol-1-yl)- (9CI)
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别名 |
IY81149 IY-81149 IY 81149 Noltec.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 35 mg/mL (~95.51 mM)
Ethanol : ~5 mg/mL (~13.64 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7290 mL | 13.6448 mL | 27.2896 mL | |
5 mM | 0.5458 mL | 2.7290 mL | 5.4579 mL | |
10 mM | 0.2729 mL | 1.3645 mL | 2.7290 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。