| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ilaprazole targets the gastric H+/K+-ATPase (proton pump), which is the enzyme responsible for the final step in gastric acid secretion. By inhibiting this enzyme, Ilaprazole effectively blocks the production of gastric acid, making it useful for the treatment of acid-related disorders such as gastric ulcers, dyspepsia, and GERD. It has an IC50 of 6.0 μM for pump inhibitory activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在组胺刺激的壁细胞中，14C-氨基比林的积累方面，伊拉唑钠（IY-81149）的IC50值为9 nM [1]。
在无细胞酶活性测定中，伊拉唑对H+/K+-ATP酶的抑制IC50值为6.0 μM。其活性已在多种体外实验中得到证实。作为一种质子泵抑制剂，它能有效抑制胃酸分泌。其效力与其他质子泵抑制剂（如奥美拉唑）相当。该化合物是一种取代的苯并咪唑类化合物，旨在用于治疗胃溃疡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
伊拉唑（3-30 mg/kg；皮内注射）呈剂量依赖性地降低胃酸分泌[1]。在麻醉大鼠中，伊拉唑呈剂量依赖性地升高胃pH值，而组胺输注则降低胃pH值。静脉注射时，伊拉唑和奥美拉唑的ED50分别为1.2和1.4 mg/kg；皮内注射时，伊拉唑和奥美拉唑的ED50分别为3.9和4.1 mg/kg。伊拉唑还能显著降低五肽胃泌素刺激的胃酸分泌。皮内注射时，其ED50为2.1 mg/kg，而奥美拉唑的ED50为3.5 mg/kg。静脉注射时，伊拉唑与奥美拉唑的作用相似。伊拉唑还能显著降低瘘管大鼠的胃酸分泌。十二指肠内给药时，伊拉唑的ED50为0.43 mg/kg，奥美拉唑的ED50为0.68 mg/kg [1]。
伊拉唑用于治疗消化不良和胃食管反流病（GERD）。它是一种质子泵抑制剂，已在临床研究中评估其治疗酸相关疾病的疗效。它能有效减少胃酸分泌，用于治疗胃溃疡、消化不良和胃食管反流病。 |
| 酶活实验 |
伊拉唑的主要体外检测方法是使用纯化的胃质子泵进行H+/K+-ATP酶活性测定。将该酶与ATP和底物一起孵育，并在化合物存在下测定无机磷酸盐的生成量。IC50值为6.0 μM，由剂量反应曲线确定。该检测方法直接测定化合物抑制质子泵的能力。
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| 细胞实验 |
伊拉唑的体外细胞实验包括用该化合物处理胃壁细胞，并测量其对胃酸分泌的影响。通过测量弱碱[14C]-氨基比林在酸性隔室中的积累量，可以评估胃酸产生的抑制情况。此外，还可以评估该化合物对完整细胞中H+/K+-ATP酶活性的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD大鼠（幽门结扎后）[1]
剂量：3、10、30 mg/kg 给药途径：十二指肠内给药 实验结果：3 mg/kg剂量下，胃酸排泄量和胃容量分别显著抑制约60%和46%。30 mg/kg剂量下，胃酸排泄量和胃容量分别抑制93%和73%。 伊拉唑的体内动物实验包括将该化合物用于胃溃疡或胃酸分泌过多的动物模型。评估该化合物对胃酸分泌、溃疡形成和愈合的影响。通常采用口服给药，并测定其药代动力学参数，例如吸收和半衰期。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
伊拉唑的分子量为366.44，分子式为C19H18N4O2S。它可溶于DMSO（72 mg/mL，196.48 mM）。该化合物是一种取代的苯并咪唑类候选药物。它通常用作研究试剂，纯度为98%。为保证长期稳定性，应储存在-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊拉唑是一种研究性化合物，不适用于人体。其毒理学特征与质子泵抑制剂（PPI）类似。PPI的常见不良反应包括头痛、腹泻和恶心。长期使用可能导致维生素B12缺乏和骨折风险增加。其安全性已在临床前和临床研究中得到评估，用于治疗酸相关疾病。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
伊拉唑是一种属于苯并咪唑类的亚砜化合物。伊拉唑曾用于治疗幽门螺杆菌感染。伊拉唑是一种取代的苯并咪唑前药，具有选择性和不可逆的质子泵抑制活性。伊拉唑是一种弱碱，会在胃壁细胞分泌小管的酸性环境中积聚，并在那里转化为其活性亚磺酰胺形式。该亚磺酰胺形式与质子泵钾氢ATP酶（H+/K+ ATPase）腔侧的半胱氨酸巯基结合，从而抑制该泵的活性，并阻止壁细胞将H+离子分泌到胃腔中，这是胃酸产生的最后一步。
伊拉唑（IY-81149）是一种质子泵抑制剂，对H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。伊拉唑是一种取代苯并咪唑类候选药物，设计用于治疗胃溃疡。伊拉唑用于治疗消化不良和胃食管反流病（GERD）。它是一种小分子，分子量为366.44。 |
| 分子式 |
C19H18N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
366.44
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| 精确质量 |
366.115
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| CAS号 |
172152-36-2
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| 相关CAS号 |
Ilaprazole sodium;172152-50-0
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| PubChem CID |
214351
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
651.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
347.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.710
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
92.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HRRXCXABAPSOCP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18N4O2S/c1-13-17(20-8-7-18(13)25-2)12-26(24)19-21-15-6-5-14(11-16(15)22-19)23-9-3-4-10-23/h3-11H,12H2,1-2H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
1H-Benzimidazole,2-[[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-5-(1H-pyrrol-1-yl)- (9CI)
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| 别名 |
IY81149 IY-81149 IY 81149 Noltec.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 35 mg/mL (~95.51 mM)
Ethanol : ~5 mg/mL (~13.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7290 mL | 13.6448 mL | 27.2896 mL | |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7290 mL | 5.4579 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3645 mL | 2.7290 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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