| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ilaprazole sodium targets the gastric H+/K+-ATPase (proton pump) in parietal cells, irreversibly inhibiting acid secretion. It also inhibits T cell origin protein kinase (TOPK). The compound is activated in acidic parietal cell compartments to form a sulfenamide that covalently inhibits H+/K+ ATPase.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在组胺刺激的壁细胞中，伊拉唑钠（IY-81149）对14C-氨基比林积累的IC50值为9 nM [1]。在兔壁细胞制备物中，它不可逆地抑制H+/K+-ATP酶，IC50值为6 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
利那普唑钠（3–30 mg/kg；id）可剂量依赖性地抑制胃酸分泌[1]。组胺输注可降低镇静大鼠的胃pH值，而静脉注射伊拉唑钠则可剂量依赖性地升高胃pH值。注射奥美拉唑（1.4 mg/kg）和奥美拉唑钠（1.2 mg/kg）的剂量分别为相应的ED50值。静脉注射奥美拉唑（4.1 mg/kg）和利那普唑钠（3.9 mg/kg）的ED50值分别为3.5 mg/kg和2.1 mg/kg。伊拉唑钠也可显著抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌。静脉注射奥美拉唑的ED50值为3.5 mg/kg。在瘘管大鼠中，伊拉唑钠也能显著减少胃酸的释放。奥美拉唑的ED50为0.68 mg/kg，利那拉唑钠的ED50为0.43 mg/kg（十二指肠内给药）[1]。
在雄性SD大鼠（幽门结扎后）中，伊拉唑钠（3、10、30 mg/kg；十二指肠内给药）呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌。3 mg/kg剂量下，胃酸分泌量和胃酸排出量分别抑制约60%和46%；30 mg/kg剂量下，抑制率分别达到93%和73%。在瘘管大鼠中，十二指肠内给药的ED50为0.43 mg/kg。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常测量兔壁细胞制备物中H+/K+-ATP酶的抑制情况。通过测量在不同浓度伊拉唑钠存在下的质子转运或ATP水解情况来评估酶活性，从而确定IC50值。
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| 细胞实验 |
基于细胞的检测方法利用组胺刺激的壁细胞，通过测量14C-氨基比林的积累量来评估胃酸分泌抑制情况。IC50值是通过用递增浓度的伊拉唑钠处理细胞，并量化氨基比林摄取量的减少来确定的。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD大鼠（幽门结扎后）[1]
剂量：3、10、30 mg/kg 给药途径：十二指肠内给药 实验结果：3 mg/kg剂量下，胃酸分泌量和胃酸体积分别显著抑制约60%和46%。30 mg/kg剂量下，胃酸分泌量和胃酸体积分别抑制93%和73%。 在幽门结扎后的雄性SD大鼠中评估体内疗效。十二指肠内给予伊拉唑钠3、10和30 mg/kg剂量。测量胃酸分泌量和胃酸体积以评估其对胃酸分泌的抑制作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
伊拉唑钠具有口服生物活性。在镇静大鼠中，静脉注射伊拉唑钠可剂量依赖性地升高胃pH值。静脉注射的ED50为1.2 mg/kg。该化合物在酸性环境中被激活，并在壁细胞中蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊拉唑钠的临床前毒性数据与质子泵抑制剂（PPI）的典型毒性数据一致。长期使用PPI可能存在多种风险，包括维生素B12缺乏、骨折和肾脏疾病。伊拉唑钠应按照标准的实验室安全防护措施进行操作。详细的毒理学数据可参见相关文献。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
伊拉唑钠是一种取代的苯并咪唑前药，也是一种选择性、不可逆的质子泵抑制剂。它被用于胃溃疡模型、酸相关疾病以及PPI药效学机制的研究。该化合物也是一种强效的TOPK抑制剂，提示其在抑酸之外还有其他研究应用。
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| 分子式 |
C19H17N4NAO2S
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|---|---|
| 分子量 |
388.42
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| 精确质量 |
388.096
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| CAS号 |
172152-50-0
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| 相关CAS号 |
Ilaprazole;172152-36-2;Ilaprazole sodium hydrate;2322264-11-7
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| PubChem CID |
121595900
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
77.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
508
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZQGDDMFDBZPGCD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N4O2S.Na/c1-13-17(20-8-7-18(13)25-2)12-26(24)19-21-15-6-5-14(11-16(15)22-19)23-9-3-4-10-23;/h3-11H,12H2,1-2H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;2-[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-5-pyrrol-1-ylbenzimidazol-3-ide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 41.67 mg/mL (107.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5745 mL | 12.8727 mL | 25.7453 mL | |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5745 mL | 5.1491 mL | |
| 10 mM | 0.2575 mL | 1.2873 mL | 2.5745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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