Ilginatinib hydrochloride

别名: 伊吉那替尼盐酸盐

目录号: V33462 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ilginatinib (NS018;NS-018) HCl 是 NS-018 的盐酸盐形式，是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Ilginatinib hydrochloride CAS号: 1239358-85-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

Ilginatinib (NS018; NS-018) HCl 是 NS-018 的盐酸盐形式，是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 JAK2，IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM) 的 46、54 和 31 倍。 JAK2/Src 抑制剂 NS-018 与 ATP 竞争与 JAK2 以及突变型 JAK2V617F 的结合，从而抑制 JAK2/STAT3（信号转导子和转录激活子 3）信号通路中 JAK2 和下游分子的激活，该通路发挥着对正常发育，特别是造血作用具有重要作用。此外，NS-018 还可抑制 Src 家族酪氨酸激酶。这最终导致诱导肿瘤细胞凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50 for JAK2:0.72 nM; Tyk2:22 nM; JAK1:33 nM; JAK3:39 nM JAK2 (IC50 = 0.72 nM) SRC (inhibition >80% at 100 nM) FYN (inhibition >80% at 100 nM) ABL (inhibition >80% at 100 nM) FLT3 (inhibition >80% at 100 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	伊吉那替尼盐酸盐（NS-018 盐酸盐）是一种非常有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍（IC50，33 nM）、JAK3（IC50，39 nM） ) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。此外，ilginatinib HydroHClide 可轻度抑制 ABL 和 FLT3，对 JAK2 的选择性分别为 45 倍和 90 倍，并抑制 Src 家族激酶，特别是 SRC 和 FYN。盐酸伊利加替尼的 IC50 为 11-120 nM，对具有 JAK2V617F 或 MPLW515L 突变的细胞系以及表达组成型激活的 JAK2 的 TEL-JAK2 融合基因表现出强抑制活性。然而，它对大多数缺乏组成型激活的 JAK2 的其他造血细胞系仅具有轻微的细胞毒性[1]。源自骨髓增生异常综合征 (MDS) 的骨髓单核细胞 (BMMNC) 的集落形成单位、粒细胞/巨噬细胞 (CFU-GM) 的产生优先被盐酸伊吉那替尼 (0.5 μM) 抑制。在来自 MDS 患者的 CFU-GM 形成细胞中，ilginatinib 盐酸盐 (1 μM) 会降低 JAK2 下游激酶 STAT3 的磷酸化[2]。 NS-018 对 Ba/F3-JAK2V617F 细胞具有显著抗增殖活性（IC50 = 60 nM），对 SET-2 细胞也具有抑制活性（IC50 = 120 nM）。 [1] 它还能抑制 Ba/F3-MPLW515L 细胞（IC50 = 61 nM）和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞（IC50 = 11 nM）的生长。 [1] Ba/F3-TEL-JAK3 细胞对 NS-018 的敏感性较低（IC50 = 800 nM）。 [1] NS-018 能剂量依赖性地抑制 Ba/F3-JAK2V617F 细胞中 STAT5、STAT3 和 ERK 的磷酸化。 [1] 通过 annexin V/碘化丙啶染色和DNA片段化分析，NS-018 可诱导 Ba/F3-JAK2V617F 细胞凋亡。 [1] NS-018 能抑制真性红细胞增多症患者细胞中不依赖促红细胞生成素的内源性红系集落形成（平均 IC50 = 224 ± 26 nM）。 [1]
体内研究 (In Vivo)	在小鼠 Ba/F3-JAK2V617F 疾病模型中，盐酸伊利加替尼（NS-018 盐酸盐）（12.5、25、50、100 mg/kg，口服）可有效延长小鼠存活时间并降低脾肿大[1]。在 JAK2V617F 转基因小鼠中，盐酸伊吉那替尼（25、50 mg/kg，口服）可延长寿命，改善营养状况，并显着降低白细胞增多、肝脾肿大和髓外造血[1]。在 Ba/F3-JAK2V617F 小鼠疾病模型中，NS-018（12.5–100 mg/kg，口服，每日两次）能显著延长小鼠存活期并减轻脾肿大。 [1] 在 JAK2V617F 转基因小鼠模型中，NS-018（25 或 50 mg/kg，口服，工作日每日两次，持续24周）可减轻白细胞增多、肝脾肿大、髓外造血，并改善营养状况和生存率。 [1]
酶活实验	将人源JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的激酶结构域与 NS-018、生物素化肽底物、ATP和MgCl2在链霉亲和素包被的板中于30°C孵育1小时。 [1] 使用辣根过氧化物酶偶联的抗体和TMB溶液通过分光光度法检测磷酸化底物。 [1] 通过将吸光度数据拟合至逻辑曲线来估算IC50值。 [1]
细胞实验	来自健康志愿者和骨髓增生异常综合征 (MDS) 患者的骨髓单核细胞 (BMMNC) 在含有各种造血细胞因子（浓度为 1.0 × 105 个细胞/mL）且含有或不含 NS-018 的 MethoCult GF H4434 甲基纤维素培养基中于 37°C 潮湿环境下孵育5% 二氧化碳。使用市售的纯化正常人 CD34 阳性 (CD34+) BM 细胞作为对照。培养第 14 天，在倒置显微镜下对爆发形成单位红细胞 (BFU-E) 和集落形成单位粒细胞/巨噬细胞 (CFU-GM) 集落进行计数 [2]。将细胞以优化密度接种于96孔板中，并用系列稀释的 NS-018 在37°C、5% CO2条件下处理72小时。 [1] 通过MTT法测定细胞活力。 [1] 对于细胞凋亡实验，用 NS-018 处理细胞48小时后，用annexin V/碘化丙啶染色，并通过流式细胞术分析。 [1] 用 NS-018 处理细胞29小时后提取DNA，通过琼脂糖凝胶电泳评估DNA片段化。 [1]
动物实验	小鼠[1] 雌性BALB/c裸鼠被置于毯笼中，饲养环境温度维持在21-25℃，相对湿度为45-65%，人工光照12小时，通风频率至少为15次/小时。小鼠可自由摄取颗粒饲料和自来水。将Ba/F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠10⁶个）静脉注射到7周龄小鼠体内。细胞接种后第二天开始，每天两次通过灌胃给予赋形剂（0.5%甲基纤维素）或NS-018。每日监测小鼠存活情况，濒死小鼠被实施安乐死，并记录死亡时间，用于生存分析。在一项平行研究中，所有小鼠在给药8天后均被安乐死，并取出脾脏进行称重[1]。在Ba/F3-JAK2V617F小鼠模型中，将Ba/F3-JAK2V617F细胞静脉注射到雌性BALB/c裸鼠体内。[1] 接种后第二天开始，每天两次口服给予NS-018或载体（0.5%甲基纤维素）。[1] 在JAK2V617F转基因小鼠模型中，在工作日每天两次口服给予NS-018，剂量为25或50 mg/kg，持续24周。[1]
参考文献	[1]. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29. [2]. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.
其他信息	NS-018 是一种强效且选择性的 JAK2/Src 抑制剂，在骨髓增生性肿瘤的临床前模型中显示出良好的活性。[1] X 射线共晶体结构分析表明，它与处于“DFG-in”活性构象的 JAK2 结合。[1] NS-018 的选择性主要取决于 JAK2 中 993 位氨基酸的大小。[1] 预计将于 2011 年进入早期临床试验。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21CLFN7
分子量	425.889745473862
精确质量	425.153
CAS号	1239358-85-0
相关CAS号	Ilginatinib maleate;1354799-87-3;Ilginatinib;1239358-86-1
PubChem CID	89571724
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	80.6
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	501
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@@H](C1=CC=C(C=C1)F)NC2=CC(=CC(=N2)NC3=NC=CN=C3)C4=CN(N=C4)C.Cl
InChi Key	XFNVGPXGVAXXSH-UQKRIMTDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20FN7.ClH/c1-14(15-3-5-18(22)6-4-15)26-19-9-16(17-11-25-29(2)13-17)10-20(27-19)28-21-12-23-7-8-24-21;/h3-14H,1-2H3,(H2,24,26,27,28);1H/t14-;/m0./s1
化学名	6-N-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-(1-methylpyrazol-4-yl)-2-N-pyrazin-2-ylpyridine-2,6-diamine;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 35 mg/mL (~82.18 mM) H2O : ~2 mg/mL (~4.70 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 35 mg/mL (~82.18 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~4.70 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3480 mL	11.7401 mL	23.4802 mL
	5 mM	0.4696 mL	2.3480 mL	4.6960 mL
	10 mM	0.2348 mL	1.1740 mL	2.3480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。