| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ilginatinibmaleate (NS-018maleate) 对 JAK2 的选择性比 JAK1 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM) 高 46、54 和 31 倍。是一种高活性 JAK2 抑制剂，IC50 为 0.72 nM。此外，马来酸木质素可轻度抑制 ABL 和 FLT3，对 JAK2 的选择性分别为 45 倍和 90 倍，并抑制 Src 家族激酶，包括 SRC 和 FYN。马来酸伊吉那替尼的 IC50 为 11-120 nM，对组成型激活的 JAK2（JAK2V617F、MPLW515L 突变细胞系和 TEL-JAK2 融合基因）表现出强抑制活性，但对大多数其他造血细胞系没有抑制活性。最小程度地细胞毒性激活 JAK2 [1]。当用于骨髓增生异常综合征 (MDS) 时，马来酸伊吉替尼 (0.5 μM) 主要抑制骨髓单核细胞 (BMMNC) 产生的集落形成单位粒细胞/巨噬细胞 (CFU-GM) 的发育。在 MDS 患者的 CFU-GM 形成细胞中，ilginatinibmaleate (1 μM) 抑制 STAT3（JAK2 的下游激酶）的磷酸化 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠 Ba/F3-JAK2V617F 疾病模型中，马来酸伊吉那替尼 (NS-018maleate)（12.5、25、50、100 mg/kg，口服）可以成功减少脾肿大并增加小鼠的生存时间[1]。在 JAK2V617F 转基因小鼠中，马来酸伊吉那替尼（25、50 mg/kg，口服）可显着降低白细胞增多、肝脾肿大和髓外造血，增强营养状况并提高存活率[1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C25H24FN7O4
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|---|---|
| 分子量 |
505.5010
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| 精确质量 |
505.187
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| 元素分析 |
C, 59.40; H, 4.79; F, 3.76; N, 19.40; O, 12.66
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| CAS号 |
1354799-87-3
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| 相关CAS号 |
Ilginatinib;1239358-86-1;Ilginatinib hydrochloride;1239358-85-0
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| PubChem CID |
56599590
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
155
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
620
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C1=C([H])C(=C([H])C(N([H])C2C([H])=NC([H])=C([H])N=2)=N1)C1C([H])=NN(C([H])([H])[H])C=1[H].O([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C(=O)O[H])=O
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| InChi Key |
OVAGJAAQMBYZDS-FXSDFHGDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20FN7.C4H4O4/c1-14(15-3-5-18(22)6-4-15)26-19-9-16(17-11-25-29(2)13-17)10-20(27-19)28-21-12-23-7-8-24-21;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-14H,1-2H3,(H2,24,26,27,28);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t14-;/m0./s1
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;6-N-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-(1-methylpyrazol-4-yl)-2-N-pyrazin-2-ylpyridine-2,6-diamine
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| 别名 |
NS-018; NS018; NS 018; NS-018 maleate; Ilginatinib maleate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~59.35 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9782 mL | 9.8912 mL | 19.7824 mL | |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.9782 mL | 3.9565 mL | |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9891 mL | 1.9782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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