| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDGFR (IC50 = 100 nM); c-Kit (IC50 = 100 nM); v-Abl (IC50 = 600 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：抑制一组酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外试验表明，伊马替尼可有效抑制 v-Abl 酪氨酸激酶和 PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。伊马替尼抑制野生型 c-kit 激酶活性的 SLF 依赖性激活，这些作用的 IC50 约为 0.1 μM，与抑制 PDGFR 所需的浓度相似。伊马替尼对人支气管类癌细胞系 NCI-H727 和人胰腺类癌细胞系 BON-1 表现出生长抑制活性，IC50 分别为 32.4 和 32.8 μM。最近的一项研究表明，伊马替尼有可能通过下调 hERG1 K(+) 通道在慢性粒细胞白血病中发挥抗白血病作用，hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，对于促进白血病发生具有特殊的重要性。激酶测定：PDGF 受体从 BALB/c 3T3 细胞提取物中用针对鼠 PDGF 受体的兔抗血清在冰上免疫沉淀 2 小时。 Protein A-Sepharose 珠用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用 TNET（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM NaCl，5 mM EDTA，1% Triton X-100）洗涤两次，用 TNE（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM EDTA）洗涤一次，用激酶缓冲液（20 mM Tris，pH 7.5，10 mM MgCl2）。在 4°C 下用 PDGF (50 ng/mL) 刺激 10 分钟后，将不同浓度的药物添加到反应混合物中。 PDGF受体激酶活性通过与10μCi[7-33P]-ATP和1μM ATP在4℃下孵育10分钟来测定。通过 7.5% 凝胶上的 SDS-PAGE 分离免疫复合物。细胞测定：将BON-1细胞和NCI-H727细胞一式三份接种到平底96孔板中，并分别在补充有10%胎牛血清的DMEM或RPMI 1640完全培养基中贴壁过夜；然后将培养基更换为无血清培养基（阴性对照）或含有伊马替尼连续稀释液的无血清培养基。 48小时后（对照培养物未达到汇合），通过3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测定代谢活跃细胞的数量，并在吸光度测定中测量吸光度。 Packard Spectra 酶标仪，540 nm。使用以下公式计算生长抑制：抑制率=（1−a/b）×100%，其中a和b分别是处理组和对照组的吸光度值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
伊马替尼对源自新鲜人小细胞肺癌手术样本的三种异种移植肿瘤产生不同的抗肿瘤作用，对 SCLC6、SCLC61 和 SCLC108 肿瘤的生长分别有 80%、40% 和 78% 的抑制作用，对 SCLC74 肿瘤的生长没有显着抑制作用。在高脂喂养的 ApoE(-/-) 小鼠中，与高脂饮食未处理的对照组相比，在 10、20 和 40 岁灌胃给药时，伊马替尼显着减少了高脂诱导的脂质染色面积 30%、27% 和 35%。 mg/kg，分别抑制颈动脉脂质积累
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| 酶活实验 |
使用兔抗血清对 BALB/c 3T3 细胞提取物中的 PDGF 受体进行免疫沉淀，然后将其置于冰上两小时。使用 Protein A-Sepharose 珠收集抗原-抗体复合物。 TNET（50 mM Tris，pH 7.5、140 mM NaCl、5 mM EDTA、1% Triton X-100）、TNE（50 mM Tris，pH 7.5、140 mM EDTA）和激酶缓冲液（20 mM Tris，pH 7.5， 10 mM MgCl2) 是用于洗涤免疫沉淀两次的三种溶液。 PDGF (50 ng/mL) 在 4 °C 刺激 10 分钟后，将各种药物浓度添加到反应混合物中。使用 10 μCi [7-33P]-ATP 和 1 μM ATP 在 4 °C 下孵育 10 分钟来测量 PDGF 受体激酶活性。 SDS-PAGE 用于在 7.5% 凝胶上分离免疫复合物。
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| 细胞实验 |
将 BON-1 和 NCI-H727 细胞一式三份接种到平底 96 孔板中，然后将它们在 RPMI 1640 完全培养基或补充有 10% 胎牛血清的 DMEM 中粘附过夜。然后将培养基更换为无血清培养基（用作阴性对照）或含有伊马替尼连续稀释液的无血清培养基。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测定用于计算 48 小时后代谢活跃细胞的数量（对照培养物未达到汇合）。然后使用 Packard Spectra 酶标仪在 540 nm 处测量吸光度。抑制率=(1−a/b)×100%是计算生长抑制的公式，其中a和b分别代表处理组和对照组的吸光度值。
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| 动物实验 |
Mice: The 40 SCID mice with tumors are split into four groups at random, with 10 mice in each group: the PS-ASODN group (5 μM, intratumor injection once daily, 0.2 mL per mouse), the Imatinib group (0.1 mg/g body weight), the liposome negative control group (0.01 mL/g), and the saline group (0.01 mL/g). From the seventh to the twenty-eighth day following implantation, the mice in each group are given the appropriate treatment by intratumor injection once a day. The mice are killed after 28 days, and an electronic scale and a vernier caliper are used to measure the tumor's weight as well as its longest and shortest diameters. Tumor growth inhibition is computed.
Rats: It uses adult female Wistar-Albino rats weighing between 220 and 240 g. To assess if endometriosis has occurred, the rats have a second laparotomy twenty-one days following the first surgical procedure. Anastrozole (0.004 mg/day, p.o.), Imatinib (25 mg/kg/day), or normal saline (0.1 mL, i.p.) are the three groups of rats that are randomly assigned to receive treatment for 14 days after having visually confirmed endometriotic implants in 24 rats. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C29H31N7O
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|---|---|
| 分子量 |
493.6
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| 精确质量 |
493.26
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| 元素分析 |
C, 70.56; H, 6.33; N, 19.86; O, 3.24
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| CAS号 |
152459-95-5
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| 相关CAS号 |
Imatinib-d8;1092942-82-9;Imatinib-d4;1134803-16-9;Imatinib-d3 hydrochloride;1134803-18-1;Imatinib Mesylate;220127-57-1;N-Desmethyl imatinib;404844-02-6
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| 外观&性状 |
white to off-white to brownish or yellowish tinged crystalline powder
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| SMILES |
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
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| InChi Key |
KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H31N7O/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34)
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| 化学名 |
4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
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| 别名 |
CGP-57148B; ST-1571, CGP057148B; CGP 57148; CGP57148; CGP-57148; CGP57148B; CGP 57148B; STI571; STI 571; Imatinib; US brand name: Gleevec; Foreign brand name: Glivec
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL Solubility in Formulation 5: 11 mg/mL (22.29 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0259 mL | 10.1297 mL | 20.2593 mL | |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0259 mL | 4.0519 mL | |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0130 mL | 2.0259 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05493215 | Active Recruiting |
Drug: Imatinib | Gastrointestinal Stromal Tumors | Reema A. Patel | November 2023 | Phase 2 |
| NCT04138381 | Active Recruiting |
Drug: Imatinib Drug: Selinexor |
GIST Drug Use |
Grupo Espanol de Investigacion en Sarcomas |
August 16, 2019 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT01742299 | Active Recruiting |
Drug: imatinib mesylate | GIST and CML | Novartis Pharmaceuticals | March 26, 2013 | Phase 4 |
| NCT02413736 | Active Recruiting |
Drug: Imatinib | Sarcoma | Heikki Joensuu | May 2015 | Phase 3 |
| NCT03193281 | Active Recruiting |
Drug: Dasatinib Drug: Imatinib |
Chronic Myeloid Leukemia | University of Auckland, New Zealand |
July 17, 2017 | Phase 2 |
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Gint4.T aptamer sodium
Tovetumab (MEDI-575)
N-(p-Coumaroyl) Serotonin
Rinucumab (REGN 2176)
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