| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一流的口服先天免疫调节剂 inarigivir soproxil (SB 9200) 通过刺激 RIG-I 和 NOD2 通路发挥作用 [1]。细胞培养中 HCV 复制的强抑制剂是 inarigivir soproxil。在四种药物浓度的重复研究中,使用基因型 1 HCV 复制子系统评估了 inarigivir soproxil 对 HCV 的抗病毒功效。对于基因型 1A 和 1B,inarigivir soproxil 的 EC50 分别为 2.2 和 1.0 µM,EC90 分别为 8.0 和 6.0 µM,可抑制 HCV 复制 [1]。一种口服生物可利用的二核苷酸 inarigivir soproxil (SB 9200) 通过激活病毒传感器蛋白、视黄酸诱导基因 1 (RIG-I) 和含有核苷酸结合寡聚结构域的蛋白 2,刺激抗病毒防御的干扰素 (IFN) 信号级联反应(NOD2)[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Inarigivir soproxil (SB 9200) 和后来的恩替卡韦 (ETV) 预处理会引起宿主免疫反应,其抗病毒功效优于利用 ETV 最大限度减少病毒后免疫调节的方法 [2]。与先用 ETV 再用 Inarigivir soproxil 序贯治疗相比,用 Inarigivir soproxil (30 mg/kg) 和 ETV 序贯治疗慢性 WHV 携带土拨鼠,可显着降低血清病毒血症和抗原血症,并延迟病毒复制的恢复[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:慢性感染土拨鼠肝炎病毒(WHV)的土拨鼠[2]
剂量:30 mg/kg 给药途径:口服,每日一次;第1组接受恩替卡韦(ETV)治疗4周,随后接受伊那瑞吉韦酯(Inarigivir soproxil)治疗12周。第2组接受伊那瑞吉韦酯治疗12周,随后接受恩替卡韦治疗4周。 实验结果:两组患者肝脏WHV核酸水平均显著降低,第2组降低更为明显。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Inarigivir soproxil 正在临床试验 NCT03434353 中进行研究(评估 Inarigivir (GS-9992) 加替诺福韦艾拉酚胺 (TAF) 治疗 12 周对慢性乙型肝炎 (CHB) 成年患者的抗病毒活性的研究)。
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| 分子式 |
C26H38N7O12PS
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|---|---|
| 分子量 |
703.6608
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| 精确质量 |
703.167
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| 元素分析 |
C, 44.38; H, 5.44; N, 13.93; O, 27.28; P, 4.40; S, 4.56
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| CAS号 |
942123-43-5
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| 相关CAS号 |
942123-43-5 (soproxil);475650-36-3 (free);2172788-92-8 (ammonium);
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| PubChem CID |
24737742
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.732
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| LogP |
-0.66
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| tPSA |
284
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1220
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O([C@@H]1[C@H](OP(=O)(SCOC(=O)OC(C)C)OC[C@@H]2[C@@H](O)C[C@H](N3C=NC4C(=NC=NC3=4)N)O2)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C=CC(=O)NC1=O)C
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| InChi Key |
VINVIVOICCZWKJSHV-OLTNJDQQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38N7O12PS/c1-5-15-20(21(39-4)24(44-15)32-7-6-17(35)31-25(32)36)45-46(38,47-12-40-26(37)42-13(2)3)41-9-16-14(34)8-18(43-16)33-11-30-19-22(27)28-10-29-23(19)33/h10-11,13-16,18,20-21,24,34H,5-9,12H2,1-4H3,(H2,27,28,29)(H,31,35,36)/t14-,15+,16-,18-,20+,21+,24+,46?/m0/s1
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| 化学名 |
(((((2S,3S,5S)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-3-hydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-ethyl-4-methoxytetrahydrofuran-3-yl)oxy)phosphoryl)thio)methyl isopropyl carbonate
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| 别名 |
Inarigivir soproxil; SB 44 (dinucleotide); SB 9200; SB-9200; SB9200.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~80 mg/mL (~113.70 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~14.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (7.11 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 40.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (5.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: (饱和度未知) in 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 5 mg/mL (7.11 mM) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4211 mL | 7.1057 mL | 14.2114 mL | |
| 5 mM | 0.2842 mL | 1.4211 mL | 2.8423 mL | |
| 10 mM | 0.1421 mL | 0.7106 mL | 1.4211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。