Indirubin (NSC 105327; Couroupitine B) 中文名称: 靛玉红

别名: NSC 105327; Couroupitine B; C.I. 73200; Indigo red; Indigopurpurin; NSC-105327; NSC 105327; NSC105327 靛玉红; [2,3'-二吲哚啉亚甲基]-2',3-二酮; 靛玉红.大青叶提取物; 炮弹树碱-B;INDIRUBIN 靛玉红;2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮; 靛玉紅;靛玉红(标准品); Indirubin 靛玉红标准品;大青叶提取物（10:1）;低含量靛玉红;靛玉红,Indirubin,植物提取物,标准品,对照品;靛红;靛玉红,2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮;炮弹树碱B;靛玉红 98%;靛玉红 90%;靛玉红，

目录号: V0225 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Indirubin（也称为 NSC-105327；Courupitine B）是一种有效的选择性 CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）和 GSK-3β（糖原合成酶激酶 -3）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Indirubin (NSC 105327; Couroupitine B) CAS号: 479-41-4
产品类别: GSK-3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

Indirubin（也称为 NSC-105327；Courupitine B）是一种有效的选择性 CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）和 GSK-3β（糖原合酶激酶 3）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它阻断 CDK 和 GSK-3β，IC50 值分别约为 5 M 和 0.6 M。中药当归龙回丸的主要成分吲哚红素是一种天然存在的物质。

生物活性&实验参考方法

靶点	GSK-3β (IC50 = 0.6 μM ); CDK2/CyclinA (IC50 = 2.2 μM); CDK5/p35 (IC50 = 5.5 μM); CDK1/CyclinB (IC50 = 10 μM); CDK4/CyclinD1 (IC50 = 12 μM)
体外研究 (In Vitro)	Indirubin (Courupitine B) 显着降低 Td-EC 血管生成、侵袭、迁移和血管生成[1]。
体内研究 (In Vivo)	吲哚鲁宾（Courupitine B）（12.5 mg/kg、25 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 14 天）可以以剂量依赖性方式减轻病理改变[3]。
细胞实验	靛玉红不仅对人骨髓单核细胞 HBL-38 细胞产生干扰素 γ 产生抑制作用，而且对小鼠脾细胞产生干扰素 γ 和白细胞介素 σ 产生抑制作用，且对这两种细胞的增殖均无影响。
动物实验	Male mice (C57BL/6) 12.5 mg/kg, 25 mg/kg Indirubin (12.5 mg/kg, 25 mg/kg; intraperitoneal injected; once a day for 14 days)
参考文献	[1]. Indirubin, a purple 3,2- bisindole, inhibited allergic contact dermatitis via regulating T helper (Th)-mediated immune system in DNCB-induced model. J Ethnopharmacol. 2013 Jan 9;145(1):214-9. [2]. Indirubin, an acting component of indigo naturalis, inhibits EGFR activation and EGF-induced CDC25B gene expression in epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2012 Aug;67(2):140-6. [3]. Indirubin inhibits tumor growth by antitumor angiogenesis via blocking VEGFR2-mediated JAK/STAT3 signaling in endothelial cell. Int J Cancer. 2011 Nov 15;129(10):2502-11. [4]. Indirubin shows anti-angiogenic activity in an in vivo zebrafish model and an in vitro HUVEC model. J Ethnopharmacol. 2010 Sep 15;131(2):242-7. [5]. Indirubin inhibits cell proliferation, migration, invasion and angiogenesis in tumor-derived endothelial cells. OncoTargets and therapy vol. 11 2937-2944. 18 May. 2018. [6]. Indirubin, a bis-indole alkaloid binds to tubulin and exhibits antimitotic activity against HeLa cells in synergism with vinblastine. Biomed Pharmacother. 2018 Sep;105:506-517. [7]. Indirubin alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by suppressing fibroblast to myofibroblast differentiation. Biomedicine pharmacotherapy vol. 131 (2020): 110715.
其他信息	Indirubin is under investigation in clinical trial NCT01735864 (Dosage Determination Trial for Indigo Naturalis Extract in Oil Ointment). Indirubin has been reported in Calanthe discolor, Couroupita guianensis, and Isatis tinctoria with data available.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H10N2O2
分子量	262.2628
精确质量	262.074
元素分析	C, 73.27; H, 3.84; N, 10.68; O, 12.20
CAS号	479-41-4
相关CAS号	Indirubin-3'-monoxime;160807-49-8
PubChem CID	10177
外观&性状	Red solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	496.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	350 °C
闪点	207.0±28.9 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.709
LogP	2.48
tPSA	58.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	448
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O([H])C1=C(C2C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N=2)=O)C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N1[H]
InChi Key	CRDNMYFJWFXOCH-YPKPFQOOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H10N2O2/c19-15-10-6-2-4-8-12(10)17-14(15)13-9-5-1-3-7-11(9)18-16(13)20/h1-8,17H,(H,18,20)/b14-13-
化学名	3-(1,3-Dihydro-3-oxo-2H-indol-2-ylidene)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
别名	NSC 105327; Couroupitine B; C.I. 73200; Indigo red; Indigopurpurin; NSC-105327; NSC 105327; NSC105327
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~53 mg/mL (~202.1 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~53 mg/mL (~202.1 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8130 mL	19.0650 mL	38.1301 mL
	5 mM	0.7626 mL	3.8130 mL	7.6260 mL
	10 mM	0.3813 mL	1.9065 mL	3.8130 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01735864	Completed	Drug: Indirubin 10 μg/g Drug: Indirubin 50 μg/g	Psoriasis Vulgaris	Chang Gung Memorial Hospital	November 2012
NCT02088281	Completed	Drug: Indigo naturalis extract in oil ointment	Psoriasis Vulgaris	Chang Gung Memorial Hospital	November 2012	Phase 2
NCT03614221	Completed	Drug: Protopic ointment 0.1% Drug: Lindioil ointment	Atopic Dermatitis	Chang Gung Memorial Hospital	June 3, 2019	Phase 2
NCT02669888	Completed	Drug: Indigo naturalis ointment Drug: Placebo	Atopic Dermatitis	Chang Gung Memorial Hospital	October 2015	Phase 2
NCT02200978	Completed	Drug: ATO Drug: 6MP	Childhood Acute Promyelocytic Leukemia	South China Children's Leukemia Group	September 2011	Phase 4

生物数据图片

J Biol Chem. 2001 Jan 5;276(1):251-60.
Indirubin inhibits TNF-induced expression of NF-κB-dependent antiapoptotic, proliferative, and metastatic proteins.
Indirubin enhances TNF-induced cytotoxicity.