Indirubin (NSC 105327; Couroupitine B)

别名: NSC 105327; Couroupitine B; C.I. 73200; Indigo red; Indigopurpurin; NSC-105327; NSC 105327; NSC105327 靛玉红; [2,3'-二 吲哚啉亚甲基]-2',3-二酮; 靛玉红.大青叶提取物; 炮弹树碱-B;INDIRUBIN 靛玉红;2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮; 靛玉紅;靛玉红(标准品); Indirubin 靛玉红 标准品;大青叶提取物(10:1);低含量靛玉红;靛玉红,Indirubin,植物提取物,标准品,对照品;靛红;靛玉红,2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮;炮弹树碱B;靛玉红 98%;靛玉红 90%;靛玉红,
目录号: V0225 纯度: ≥98%
Indirubin(也称为 NSC-105327;Courupitine B)是一种有效的选择性 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)和 GSK-3β(糖原合成酶激酶 -3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Indirubin (NSC 105327; Couroupitine B) CAS号: 479-41-4
产品类别: GSK-3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Indirubin (NSC 105327; Couroupitine B):

  • Indirubin-3′-monoxime
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Indirubin(也称为 NSC-105327;Courupitine B)是一种有效的选择性 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)和 GSK-3β(糖原合酶激酶 3)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它阻断 CDK 和 GSK-3β,IC50 值分别约为 5 M 和 0.6 M。中药当归龙回丸的主要成分吲哚红素是一种天然存在的物质。
生物活性&实验参考方法
靶点
GSK-3β (IC50 = 0.6 μM ); CDK2/CyclinA (IC50 = 2.2 μM); CDK5/p35 (IC50 = 5.5 μM); CDK1/CyclinB (IC50 = 10 μM); CDK4/CyclinD1 (IC50 = 12 μM)
体外研究 (In Vitro)
Indirubin (Courupitine B) 显着降低 Td-EC 血管生成、侵袭、迁移和血管生成[1]。
体内研究 (In Vivo)
吲哚鲁宾(Courupitine B)(12.5 mg/kg、25 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 14 天)可以以剂量依赖性方式减轻病理改变[3]。
细胞实验
靛玉红不仅对人骨髓单核细胞 HBL-38 细胞产生干扰素 γ 产生抑制作用,而且对小鼠脾细胞产生干扰素 γ 和白细胞介素 σ 产生抑制作用,且对这两种细胞的增殖均无影响。
动物实验
Male mice (C57BL/6)
12.5 mg/kg, 25 mg/kg
Indirubin (12.5 mg/kg, 25 mg/kg; intraperitoneal injected; once a day for 14 days)
参考文献

[1]. Indirubin, a purple 3,2- bisindole, inhibited allergic contact dermatitis via regulating T helper (Th)-mediated immune system in DNCB-induced model. J Ethnopharmacol. 2013 Jan 9;145(1):214-9.

[2]. Indirubin, an acting component of indigo naturalis, inhibits EGFR activation and EGF-induced CDC25B gene expression in epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2012 Aug;67(2):140-6.

[3]. Indirubin inhibits tumor growth by antitumor angiogenesis via blocking VEGFR2-mediated JAK/STAT3 signaling in endothelial cell. Int J Cancer. 2011 Nov 15;129(10):2502-11.

[4]. Indirubin shows anti-angiogenic activity in an in vivo zebrafish model and an in vitro HUVEC model. J Ethnopharmacol. 2010 Sep 15;131(2):242-7.

[5]. Indirubin inhibits cell proliferation, migration, invasion and angiogenesis in tumor-derived endothelial cells. OncoTargets and therapy vol. 11 2937-2944. 18 May. 2018.

[6]. Indirubin, a bis-indole alkaloid binds to tubulin and exhibits antimitotic activity against HeLa cells in synergism with vinblastine. Biomed Pharmacother. 2018 Sep;105:506-517.

[7]. Indirubin alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by suppressing fibroblast to myofibroblast differentiation. Biomedicine pharmacotherapy vol. 131 (2020): 110715.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H10N2O2
分子量
262.2628
精确质量
262.0742
元素分析
C, 73.27; H, 3.84; N, 10.68; O, 12.20
CAS号
479-41-4
相关CAS号
Indirubin-3'-monoxime;160807-49-8
外观&性状
Red solid powder
SMILES
O([H])C1=C(C2C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N=2)=O)C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N1[H]
InChi Key
CRDNMYFJWFXOCH-YPKPFQOOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H10N2O2/c19-15-10-6-2-4-8-12(10)17-14(15)13-9-5-1-3-7-11(9)18-16(13)20/h1-8,17H,(H,18,20)/b14-13-
化学名
3-(1,3-Dihydro-3-oxo-2H-indol-2-ylidene)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
别名
NSC 105327; Couroupitine B; C.I. 73200; Indigo red; Indigopurpurin; NSC-105327; NSC 105327; NSC105327
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~53 mg/mL (~202.1 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8130 mL 19.0650 mL 38.1301 mL
5 mM 0.7626 mL 3.8130 mL 7.6260 mL
10 mM 0.3813 mL 1.9065 mL 3.8130 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01735864 Completed Drug: Indirubin 10 μg/g
Drug: Indirubin 50 μg/g
Psoriasis Vulgaris Chang Gung Memorial Hospital November 2012
NCT02088281 Completed Drug: Indigo naturalis
extract in oil ointment
Psoriasis Vulgaris Chang Gung Memorial Hospital November 2012 Phase 2
NCT03614221 Completed Drug: Protopic ointment 0.1%
Drug: Lindioil ointment
Atopic Dermatitis Chang Gung Memorial Hospital June 3, 2019 Phase 2
NCT02669888 Completed Drug: Indigo naturalis ointment
Drug: Placebo
Atopic Dermatitis Chang Gung Memorial Hospital October 2015 Phase 2
NCT02200978 Completed Drug: ATO
Drug: 6MP
Childhood Acute Promyelocytic
Leukemia
South China Children's Leukemia
Group
September 2011 Phase 4
生物数据图片
  • Indirubin

    J Biol Chem. 2001 Jan 5;276(1):251-60.

  • Indirubin

    Indirubin inhibits TNF-induced expression of NF-κB-dependent antiapoptotic, proliferative, and metastatic proteins.

  • Indirubin

    Indirubin enhances TNF-induced cytotoxicity.

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