| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ingenol targets protein kinase C (PKC). It is a PKC activator with a Ki of 30 μM. By activating PKC, ingenol induces cell necrosis and stimulates local immune responses to promote the clearance of abnormal or tumor cells. It has a variety of biological effects, including apoptosis induction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
蛋白激酶C (PKC) 激活剂英吉醇的Ki值为30 μM。原代小鼠表皮角质形成细胞在暴露于1 mM英吉醇后发生形态学改变,同时英吉醇还能诱导鸟氨酸脱羧酶活性(1 mM、3 mM)。细胞间信号转导同样受到英吉醇(125 μM、250 μM、500 μM、1 mM)的抑制[1]。
体外实验表明,英吉醇是一种PKC激活剂,其Ki值为30 μM。它能诱导原代小鼠表皮角质形成细胞的鸟氨酸脱羧酶活性(1 mM、3 mM),并引起形态学改变(1 mM)。英吉醇还能诱导癌细胞凋亡。其体外ED50值为27 μM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,英吉醇衍生物甲酯英吉醇是治疗光化性角化病的有效药物。英吉醇可激活蛋白激酶C (PKC) 信号通路,诱导细胞坏死并刺激局部免疫反应。它具有抗肿瘤促进活性。英吉醇酯可用于激活潜伏的HIV病毒。
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| 酶活实验 |
可以使用蛋白激酶C (PKC) 酶活性测定法评估英吉醇的活性。将PKC与其底物和辅助因子在不同浓度的英吉醇存在下孵育。通过肽底物的磷酸化来测量PKC的激活。PKC激活的Ki值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
为了评估英吉醇的细胞效应,我们用该化合物处理角质形成细胞或癌细胞。通过蛋白质印迹法检测蛋白激酶C (PKC) 及其下游信号通路的激活情况。采用标准方法检测细胞活力、凋亡和坏死情况。通过显微镜观察形态学变化。
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| 动物实验 |
英吉醇的体内研究通常采用局部外用的方式,在光化性角化病或皮肤癌模型中应用。研究评估该化合物对病变清除、免疫细胞浸润和肿瘤生长的影响。在其他模型中,还可以评估其对HIV病毒再激活或其他疾病的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
英格醇的分子式为C20H28O5,分子量为348.43,CAS号为30220-46-3。该化合物是一种二萜类化合物,提取自大戟属植物。它可溶于有机溶剂,纯度通常大于98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供英吉醇的具体毒理学数据。然而,作为一种蛋白激酶C (PKC) 激活剂,它可引起局部刺激和炎症。在临床应用中,英吉醇甲酯为外用制剂,通常耐受性良好,局部皮肤反应是最常见的副作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
英格醇是一种四环二萜类化合物,化学式为1a,2,5,5a,6,9,10,10a-八氢-1H-2,8a-亚甲基环戊烷[a]环丙烷[e][10]环烯-11-酮,其中5、5a和6位被羟基取代;1、1、7和9位被甲基取代;4位被羟甲基取代;1位被羰基取代(非对映异构体分别为1aR、2S、5R、5aR、6S、8aS、9R和10aR)。它既是四环二萜类化合物,也是环状萜酮。据报道,大戟属植物(如Euphorbia esula、Euphorbia helioscopia)以及其他具有相关数据的生物体中均存在英格醇。
英格醇是一种源自大戟属植物的天然化合物。它是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂,具有抗肿瘤活性。其衍生物英格醇甲酯是治疗光化性角化病的有效药物。英格醇也被用作研究PKC信号通路和癌症生物学的工具。 |
| 分子式 |
C20H28O5
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|---|---|
| 分子量 |
348.4333
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| 精确质量 |
348.193
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| CAS号 |
30220-46-3
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| 相关CAS号 |
Ingenol Mebutate;75567-37-2
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| PubChem CID |
442042
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
523.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
153 °C
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| 闪点 |
284.7±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
2.95
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
707
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@H]2[C@@H](C2(C)C)[C@@H]3C=C([C@H]([C@]4([C@@]1(C3=O)C=C([C@@H]4O)C)O)O)CO
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| InChi Key |
VEBVPUXQAPLADL-POYOOMFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28O5/c1-9-7-19-10(2)5-13-14(18(13,3)4)12(17(19)24)6-11(8-21)16(23)20(19,25)15(9)22/h6-7,10,12-16,21-23,25H,5,8H2,1-4H3/t10-,12+,13-,14+,15+,16-,19+,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,4S,5R,6R,9S,10R,12R,14R)-4,5,6-trihydroxy-7-(hydroxymethyl)-3,11,11,14-tetramethyltetracyclo[7.5.1.01,5.010,12]pentadeca-2,7-dien-15-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~287.00 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8700 mL | 14.3501 mL | 28.7002 mL | |
| 5 mM | 0.5740 mL | 2.8700 mL | 5.7400 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4350 mL | 2.8700 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。